H2 blokátory histamínové receptory

Blokátory histamínového receptora H2 sú lieky, ktorých hlavný účinok je zameraný na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny. Najčastejšie táto skupina liekov predpísaných na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Histamínové (H2) bunkové receptory sú umiestnené na membráne vo vnútri žalúdočnej steny. Ide o parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na tvorbe kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy vo fungovaní tráviaceho systému a vedie k vredom.

Látky, ktoré sú obsiahnuté v H2-blokátoroch, majú tendenciu znižovať úroveň produkcie žalúdočnej šťavy. Inhibujú tiež pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravín.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje produkciu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnať sa s patológiami tráviaceho systému.

V súvislosti s činom sú pre tieto podmienky predpísané H2-blokátory:

• vred (žalúdka aj dvanástnika);
• stresový vred - spôsobený závažnými somatickými ochoreniami;

Dávkovanie a trvanie podávania H2-antihistaminík pre každú z uvedených diagnóz sa predpisuje individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov H2-receptorov

Prideľte 5 generácií liekov H2-blokátorov, v závislosti od aktívnej zložky v kompozícii:

• I generácia - účinná látka cimetidín;
• II generácia - účinná látka ranitidín;
• III. Generácia - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminík prvej generácie:

Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom indukovanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavný účel: liečba akútnej fázy peptického vredu.

Spolu s pozitívnym účinkom lieky tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

• anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
• inhibícia tvorby pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
• hepatitída;
• poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
• dočasné poruchy centrálneho nervového systému - vyskytujú sa najčastejšie u starších osôb a pacientov v obzvlášť závažnom stave;

Kvôli veľkému počtu závažných vedľajších účinkov sa blokátory H2 generácií prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Častejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

H2-blokátory II

Zoznam liekov ranitidin:

Gistak. Vymenovaný peptickým vredom môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredom. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

• bolesti hlavy, záchvaty závratov, periodické zakalenie vedomia;
• zmeny v skóre pečeňových testov;
• bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako u cimetidínu (lieky prvej generácie).

III. Generátory H2 blokátorov

Názvy generácií H2-antihistaminík III:

Ultseran. Má supresívny účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmu potravy, distenzie žalúdka, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie akcie - od 12 hodín do dní, pretože liek sa zvyčajne predpisuje najviac 2 alebo dokonca 1 krát denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

• strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmeny chuti;
• únava a bolesti hlavy;
• alergia, svalová bolesť.

Medzi starostlivo študovanými blokátormi H-2 je famotidín považovaný za najúčinnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2-blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície tvorby kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych črevných alebo žalúdočných vredov a je účinný pri prevencii relapsov. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulcerovaných miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín na rovnakej úrovni ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Obchodný názov Roxatidínu: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu liek významne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka sa takmer úplne vstrebáva zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom požití potravy a liekov proti antacidám sa účinnosť lieku Roxane neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a minimálne vedľajšie účinky. Zároveň vykazuje v porovnaní s liečivami tretej generácie (famotidín) nižšiu aktivitu znižujúcu kyselinu.

Vlastnosti použitia a dávkovanie blokátorov H2-histamínu

Prípravky tejto skupiny sa predpisujú individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie terapie sa určujú na základe ktorej skupiny H2-blokátorov sú optimálne na liečbu.

Akonáhle sa v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liekov rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Všetky komponenty sa okrem toho líšia vo výkone.

Antihistaminiká: zoznam liekov a vlastnosti ich použitia

Antihistaminiká sú skupinou liekov, ktoré blokujú citlivé zakončenia buniek na zlúčeninu nazývanú histamín, čím zabraňujú a eliminujú jej negatívne účinky na telo. Vypnutie určitých receptorov z práce, lieky eliminujú alergie, inhibujú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a majú upokojujúci účinok.

Druhy antihistaminík a ich použitie

Blokátory H1

Prípravky tohto typu pôsobia prevažne na receptoroch Hl. V medicíne sa používajú na elimináciu alergických reakcií: zápal, opuch, začervenanie, vyrážky a iné veci.

Rozdelené do 3 generácií:

1. Prvá generácia. Táto generácia sa vyznačuje malou selektivitou pôsobenia. To znamená, že činidlá ovplyvňujú nielen požadované bunky, ale aj iné, čím spôsobujú mnoho nežiaducich reakcií. Vyžadujú si opakovaný príjem denne. Čím väčšie je dávkovanie, tým menší je očakávaný účinok a čím viac strán. Takmer všetky lieky spôsobujú ospalosť.
2. Druhá generácia Majú dlhší účinok, zatiaľ čo aplikácia môže byť iba 1 krát denne. Spôsobuje menej vedľajších účinkov, vrátane ospalosti.
3. Tretia generácia Sú to aktívne metabolity predchádzajúcej generácie. To znamená, že látky týchto liekov začínajú pôsobiť okamžite, nie ako prvé. To má za následok vysokú mieru nástupu účinku a zníženie negatívneho účinku na pečeň.

Všetky generácie sa používajú v nasledujúcich podmienkach:

• alergická rinitída a kašeľ;
• alergická dermatitída;
• opuch;
• svrbenie, vyrážka na koži;
• žihľavka;
• angioedém;
• anafylaktický šok.

H2 blokátory

Prípravy tejto skupiny pôsobia hlavne na druhý typ receptorov. Zodpovedá za reguláciu produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a za enzým nazývaný pepsín - je zodpovedný za rozklad proteínov.

Funkcia: okrem pôsobenia na tráviaci systém má slabý vplyv na imunitné procesy v tele av menšej miere ako na blokátory H1, zmierňuje zápal.

Sú rozdelené do niekoľkých generácií, kde každá predchádzajúca je dokonalejšia, nemá žiadne vedľajšie účinky a zvyšuje sa rýchlosť nástupu terapeutického účinku. 4. a 5. generácia v Rusku ešte nie sú zaregistrované. Prvá generácia sa vysadí kvôli závažným nežiaducim udalostiam.

Prostriedky našli svoje využitie pri liečbe:

• peptický vred a 12 dvanástnikový vred;
• prevenciu tvorby erózie pri užívaní protizápalových liekov proti bolesti;
• ulcerózne lézie pažeráka, ktoré sa vyskytli v dôsledku obsahu žalúdka do neho;
• prevencia krvácania v zažívacom trakte pri užívaní určitých liekov;
• gastritída s vysokou kyslosťou.

Blokátory H3

Receptory tretieho typu sa nachádzajú hlavne v mozgu. Na rozdiel od iných liekov má táto skupina látok stimulujúci účinok a môže dokonca zlepšiť pamäť, pozornosť a zvýšiť duševnú výkonnosť.

Doteraz existuje len málo liekov, ktoré blokujú len tieto citlivé konce buniek. Najčastejšie sa používajú tie liečivá, ktoré nemajú selektívny účinok na tretí typ, ale pôsobia na všetky typy histamínu.

• hučanie v ušiach;
• strata sluchu;
• závraty sprevádzané nevoľnosťou a vracaním.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Blokátory H2-histamínových receptorov: lieky, výhody a nevýhody

Sliznica žalúdka, alebo skôr oblasť jej dna a tela, pozostáva zo špeciálnych buniek - parietálnych alebo parietálnych. Ide o glandulárne bunky, ktorých hlavnou funkciou je tvorba kyseliny chlorovodíkovej. Ak fungujú normálne, kyselina chlorovodíková sa vyrába podľa potreby. Ak jeho množstvo prevyšuje potreby tráviaceho systému, sliznice žalúdka, a potom sa pažerák zapáli (gastritída, ezofagitída), erózie a vredy na ňom a pacient pociťuje pálenie záhy, bolesť žalúdka a množstvo ďalších nepríjemných príznakov.

Ak chcete odstrániť všetky tieto príznaky, mali by ste znížiť množstvo kyseliny chlorovodíkovej. Na tento účel sa môžu použiť lieky rôznych skupín, vrátane blokátorov H2-histamínových receptorov. Skutočnosť, že tieto receptory sú, ako lieky pôsobia, indikácie, kontraindikácie na použitie, ako aj hlavní predstavitelia tejto farmakologickej skupiny, sa bude diskutovať v našom článku.

Mechanizmus pôsobenia, účinky

H2-histamínové receptory sa nachádzajú v mnohých žľazách tráviaceho systému, vrátane buniek sliznice žalúdočnej sliznice. Ich vzrušenie vedie k stimulácii slinných žliaz, žliaz žalúdka a pankreasu, prispieva k vylučovaniu žlče. Liningové bunky žalúdka, tie, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sú aktivované oveľa viac ako iné.

Blokátory receptora H2-histamínu zhoršujú ich funkciu a vedú k zníženiu tvorby kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami, najmä v noci. Okrem toho:

• stimulovať prietok krvi v sliznici žalúdka;
• aktivovať syntézu buniek buniek sliznice;
• inhibovať syntézu pepsínu;
• stimulujú tvorbu hlienu a vylučovanie prostaglandínov.

Ako sa správať v tele

• Prípravky tejto skupiny sú spravidla dobre absorbované v počiatočnej časti tenkého čreva.
• Funkcia blokátorov H2-histamínu sa mierne znižuje pri súčasnom užívaní s antacidami a sukralfátom.
• Ciele v tele (to znamená, že skutočné bunky obloženia) nie sú dosiahnuté celou dávkou liečiva, ale len jeho časť (vo farmakológii sa tento indikátor nazýva biologická dostupnosť). V cimetidíne je biologická dostupnosť 60-80%, ranitidín - 55-60%, famotidín - 30-50%, roxatidín - viac ako 90%. Ak sa blokátor H2-histamínu podáva intravenózne, jeho biologická dostupnosť je zvyčajne 100%.
• Po požití sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 1-3 hodinách.
• Prechádzajú cez pečeň, prechádzajú viacerými chemickými zmenami, vylučujú sa močom.
• Polčas ranitidínu, cimetidínu a nizatidínu je 2 hodiny, famotidín - 3,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Blokátory H2-histamínu sa používajú na liečbu takýchto ochorení:

• refluxná ezofagitída;
• GERD;
• erozívna gastritída;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika (po 28 dňoch liečby je dvanástnikový vred zjazvený u 4 z 5 pacientov a po 6 týždňoch u 9 z 10 pacientov, žalúdočný vred je zjazvený v troch z piatich prípadov v priebehu 6 týždňov a 8 - 9 rokov). z 10 prípadov - po 8 týždňoch liečby);
• Zollingerov-Ellisonov syndróm;
• funkčná dyspepsia;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu.

Zriedkavo sa v rámci komplexnej liečby tieto lieky predpisujú pacientom s nedostatkom pankreatického enzýmu alebo urtikáriou.

Je potrebné poznamenať, že podľa klinických štúdií je 1-5% pacientov absolútne necitlivých na H2-blokátory. Pri monitorovaní pH nemajú žiadne zmeny v kyslosti žalúdka. Niekedy existuje taký odpor voči ktorémukoľvek zástupcovi skupiny a niekedy všetkým.

kontraindikácie

• vek detí;
• individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
• závažná porucha funkcie pečene a / alebo obličiek (dávka blokátora H2-histamínu sa má znížiť najmenej dvakrát);
• tehotenstva, dojčenia.

Vedľajšie účinky

Najväčší počet vedľajších účinkov má blokátory H2-histamínu prvej generácie, tj cimetidínu:

• zvýšenie koncentrácie prolaktínu a testosterónu v krvi a súvisiacej amenorey (absencia menštruácie), galaktorea (vypustenie mlieka z prsných žliaz), gynekomastia (zvýšenie prsných žliaz u mužov), impotencia; tieto účinky sa vyskytujú výlučne pri dlhodobom užívaní veľkých dávok lieku;
• zvýšené hladiny AST a ALT (maximálne 3-krát), veľmi zriedkavo - akútna hepatitída;
• bolesti hlavy, únava, sklon k depresii, zmätenosť, halucinácie; najmä u starších ľudí;
• zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi (maximálne 15%);
• zníženie hladiny neutrofilov a krvných doštičiek v krvi;
• poruchy srdcového rytmu.

Vzhľadom k tomu, že nebezpečenstvo užívania cimetidínu prevyšuje plánovaný prínos, tento liek sa vo všeobecnosti dnes nepoužíva. Bol nahradený inými blokátormi H2-histamínových receptorov s vyšším bezpečnostným profilom. Majú však aj vedľajšie účinky. Toto je:

• poruchy stolice (hnačka, zápcha);
• plynatosť;
• alergické reakcie;
• „Rebound fenomén“ - zvýšenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej po vysadení lieku;
• s dlhodobým (viac ako 6-8 týždňovým) vstupom - hyperplázia ECL buniek žalúdočnej sliznice s rozvojom hypergastrinémie (zvýšenie hladiny gastrínu v krvi).

Drogy a ich stručný opis

Cimetidín (obchodné názvy - Histodil, Cimetidin)

Droga je prvá generácia. Má veľké množstvo vedľajších účinkov, preto sa dnes nepoužíva a prakticky chýba v sieti lekární. Predtým sa podávala perorálne v dávke 800-1000 mg v 4, 2 alebo 1 večernej dávke alebo intravenózne 300 mg 3-krát denne.

Ranitidín (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin a ďalšie)

Droga je II generácie.

Ranitidin... Z toho, čo tieto pilulky, každá babička vie. Podľa mojich skúseností je to najobľúbenejší liek na bolesť v žalúdku ľudí nad 70 rokov. Je to preto, že v dňoch ich mladosti ešte neboli žiadne lieky, ktoré by boli vhodnejšie na liečbu žalúdočných vredov a žalúdočných vredov (hovoria o inhibítoroch protónovej pumpy), ale to bol on. - ranitidín.

Podobne ako cimetidín sa môže podávať perorálne alebo intravenózne. Na perorálne podávanie používajte tablety s obsahom 150 mg alebo 300 mg. Denná dávka je 300 mg, pričom liek užívajte 1-2 krát denne. 50 mg (2 ml) sa vstrekne do žily 3-4 krát denne.

Ranitidín je oveľa lepšie tolerovaný ako cimetidín, boli však hlásené prípady vzniku akútnej hepatitídy počas užívania tohto lieku.

Famotidín (Quamel, Famotidin)

Liek je III generácie. Podľa výskumu je 7-20 krát účinnejší ako ranitidín. Jeho účinok sa predlžuje (po perorálnom podaní je famotidín platný 10-12 hodín).

Spravidla je dobre tolerovaný pacientmi tak pri liečbe exacerbácií, ako aj v prípade profylaktického podávania. Vedľajšie účinky - prinajmenšom medzi nimi - menšie príznaky tráviaceho traktu alebo alergické reakcie, ktoré nevyžadujú prerušenie liečby.

Môže sa používať u ľudí so závislosťou od alkoholu, nevyžaduje úplné ukončenie príjmu alkoholu počas liečby.

K dispozícii vo forme tabliet 0,02 a 0,04 g, ako aj v ampulkách obsahujúcich 0,01 g liečiva v 1 ml.

Famotidín sa zvyčajne užíva v dávke 0,04 g denne počas 1 (večer) alebo 2 (ráno a večer). Intravenózne sa injikovalo 0,02 g dvakrát denne.

Nizatidín a roxatidín

Prípravky IV a V generácie. Predtým používané, ale dnes v našej krajine nie sú registrované.

Ranitidín alebo Omez: čo je lepšie

Ako sa ukázalo, mnohí používatelia internetu sa veľmi zaujímajú o tento problém.

Ak hovoríme globálnejšie, porovnávajúc nie dve z týchto špecifických liekov, ale farmakologické skupiny, ku ktorým patria (H2-histamínové blokátory a inhibítory protónovej pumpy), môžeme povedať nasledovné...

Samozrejme, že tieto (vrátane Omezu) majú niekoľko výhod. Jedná sa o moderné lieky, ktoré účinne potláčajú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, pôsobia dlho, sú dobre tolerované pacientmi, s prakticky žiadne vedľajšie účinky na ne, a tak ďalej.

Napriek tomu blokátory H2-histamínových receptorov majú svojich obdivovateľov, ktorí si nebudú vymieňať svojho obľúbeného Ranitidínu alebo Famotidínu za akýkoľvek Omez. Nespornou výhodou týchto liekov je ich cenová dostupnosť, veľmi nízka cena. Ale je tu veľký mínus - účinok tachyfylaxie. To znamená, že u niektorých pacientov opakovaný účinok blokátora H2-histamínu znižuje jeho účinok, ktorý nie je pozorovaný pri liečbe PPI.

A posledná chvíľa: pri liečbe ulcerózneho krvácania odborníci uprednostňujú IPP pred blokátormi H2.

záver

Blokátory receptora H2-histamínu sú skupinou liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej krycími bunkami žalúdočnej sliznice. Existuje 5 generácií týchto liekov, ale dnes sa používajú iba zástupcovia II a III generácií - ranitidín a famotidín. Je potrebné poznamenať, že existuje modernejšia farmaceutická skupina liekov, ktoré majú podobný účinok - inhibítory protónovej pumpy. S jeho výskytom, H2-histamín blokátory vybledli do pozadia a sú používané menej často, ale niektorí lekári a pacienti sú stále používané a miloval niektorí.

Napriek tomu, že ranitidín a famotidín sa prenášajú spravidla uspokojivo, človek by sa nemal zapájať do samoliečby, predpisovať ich pre seba alebo pre svojich príbuzných - najprv by sa mal poradiť s lekárom.

Blokátory n drog

Od roku 1937, keď sa antihistamínový účinok predtým syntetizovaných zlúčenín experimentálne dokázal po prvýkrát, sa vyvíjajú a zlepšujú terapeutické antihistaminické prípravky [2].

Podľa účinku na centrálny nervový systém sa blokátory receptorov H1-histamínu delia na prípravky I (klasické, sedatívne) a II - III (nové) generácie [1].

H blokátory₁-receptory histamínu

Diphenhydramin (difenhydramín - dimedrol)

Clemastine (Clemastine - Tavegil)

Chlórpyramín (chlórpyramín - suprastín)

Promethazine (Promethazine - Pipolfen)

Cyproheptadín (Cyproheptadine - Peritol)

Quifenadine (Hifenadine - fenkarol)

Mebhydrolín (Mebgidrolín - diazolín)

H blokátory₁-receptory histamínu II

Cetirizín (Cetirizín - Zyrtec)

Ebastine (Ebastine - questin)

Loratadine (Loratadine - Claritin)

H blokátory₁-III generácie receptorov histamínu

Levocetirizín (Levocetirizín - xisal)

Fexofenadín (Fexofenadine - Telfast)

Desloratadine (Desloratadine - Erius)

25. Bloky receptorov h2-histamínu

(synonymá: H₂-blokátory, H₂-antihistaminiká, antagonisty H₂-receptory histamínu) - lieky určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou znižovaním tvorby kyseliny chlorovodíkovej blokovaním histamínu (H₂-) receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice. Lieky proti sekrécii.

H₂-blokátory sa často používajú pri liečbe peptického vredu. Toto je primárne kvôli ich schopnosti znižovať vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. Okrem toho H₂-blokátory inhibujú produkciu pepsínu, zvyšujú produkciu žalúdočného hlienu, zvyšujú syntézu prostaglandínov v sliznici žalúdka, zvyšujú vylučovanie bikarbonátov, zlepšujú mikrocirkuláciu, normalizujú motorickú funkciu žalúdka a dvanástnika [2].

H₂-blokátory sa tiež používajú pri liečbe širokého spektra ochorení gastrointestinálneho traktu, vrátane:

gastroezofageálna refluxná choroba [3], t

akútnej [4] a chronickej [5] pankreatitídy,

ochorenia vyvolané respiračným refluxom [7], vrátane refluxnej indukovanej bronchiálnej astmy [8], t

Zollingerov-Ellisonov syndróm [9],

chronické ochorenie žalúdka [10], t

Barrettov pažerák [11] a iné choroby súvisiace s kyselinou.

Prijala sa nasledujúca klasifikácia H₂-blokátory podľa generácií [4]:

1. generácia - cimetidín,

2. generácia - ranitidín,

3. generácia - famotidín,

IV. Generácia - nizatidin,

V. generácia - roxatidín.

Cimetidín, N₂-blokátor I-tého generácie má vážne vedľajšie účinky: blokuje periférne receptory mužských pohlavných hormónov (androgénové receptory), významne znižuje účinnosť a vedie k rozvoju impotencie a gynekomastie. Možné sú tiež hnačka, bolesti hlavy, prechodná artralgia a imalgia, blokovanie systému cytochrómu P-450, zvýšené hladiny kreatinínu v krvi, poškodenie centrálneho nervového systému, hematologické zmeny, kardiotoxické účinky, imunosupresívne účinky [1] [2].

Ranitidín má menej vedľajších účinkov typických pre cimetidín a lieky nasledujúcej generácie majú ešte menej. Súčasne je aktivita famotidínu 20-60-krát vyššia ako aktivita cimetidínu a 3-20-násobok aktivity ranitidínu. V porovnaní s ranitidínom famotidín účinnejšie zvyšuje pH a znižuje objem obsahu žalúdka. Trvanie antisekrečného účinku ranitidínu - 8-10 hodín a famotidínu - 12 hodín [1].

H₂-blokátory štvrtej a piatej generácie, nizatidín a roxatidín, sa v praxi málo líšia od famotidínu a nemajú oproti nemu žiadne významné výhody a roxatidín dokonca mierne stráca famotidín pri kyseline potláčajúcej aktivite [4].

kalkulačka

Odhad nákladov na služby

1. Vyplňte žiadosť. Odborníci vypočítajú náklady na vašu prácu
2. Výpočet nákladov príde na mail a SMS

Číslo vašej žiadosti

Práve teraz bude na poštu odoslaný automatický potvrdzovací list s informáciami o aplikácii.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory nadšené, steny krvných ciev a svalov priedušiek sú uvoľnené, tonus maternice sa znižuje počas tehotenstva, sekrécie inzulínu a zvyšovania tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie prispieva aj zníženie intrakardiálneho diastolického tlaku.

Prerozdeľovanie krvného toku z normálneho zásobovania krvi do ischemických oblastí je dôsledkom toho, že sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické pôsobenie. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BAB spomaľujú tieto lieky srdcový rytmus a sila jeho kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej nepriaznivo ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje prostredníctvom výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu byť menované menej často. V súčasnosti boli tiež vytvorené dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

Zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (betelok, betelok zok, corvitol, metozok, methocardi, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto látky nespôsobujú pri dlhodobom používaní toleranciu (liekovú rezistenciu). BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika rekurentného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite s malou dávkou a postupne ju zvyšte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (ukončenie záchvatov angíny, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angína pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. To znižuje mortalitu, znižuje riziko rekurentného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinácii infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB je možné predpísať okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov bez kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako sú atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané na komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú sťahy srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný u BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Tento vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto fondov sa niekedy prejavuje výrazná všeobecná slabosť.

Respiračné orgány

BAB spôsobujú bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a ďalšie lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívna BAB inhibuje tvorbu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetes mellitus, mali by byť uprednostňované alebo nahradené kardio selektívne lieky alebo antagonisty vápnika alebo iné skupiny.

Mnohé BAB, najmä neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo pri vysokých dávkach, potom náhle ukončenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšením mŕtvice, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. K syndrómu vysadenia dochádza zvyčajne niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzické aktivity, v prípade potreby zvýšiť dávku nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• hladina systolického krvného tlaku je 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a periférnej arteriálnej aterosklerózy s rozvojom intermitentnej klaudikácie.

Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú receptory histamínu skupiny H2?

Histamín je jedným z hormónov dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie „strážneho“ a za určitých okolností prichádza do hry: ťažká fyzická námaha, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by práca histamínu nemala poškodiť osobu, ale sú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zla ako dobra. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), ktoré zabraňujú tomu, aby receptory histamínu jednej zo skupín (H1, H2, H3) začali pracovať.

Prečo potrebujete histamín?

Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Je tvorený rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunkami.

Normálne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, príjmom toxínov alebo alergénov sa hladina voľného hormónu prudko zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:

• kŕče hladkých svalov;
• zníženie krvného tlaku;
• kapilárna dilatácia;
• búšenie srdca;
• zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.

Pri pôsobení hormónu sa zvyšuje vylučovanie žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielenže pomáhajú stráviť jedlo, sú schopné vykonávať funkcie antiseptika - zabiť baktérie, ktoré vstúpili do tela v rovnakom čase ako jedlo.

"Manažment" procesu prebieha prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie sa spúšťa prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Prečítajte si: Čo zvracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?

Histamínové receptory

Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdeľujú tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie receptorov H2:

• je zlepšená funkcia žalúdočných žliaz;
• zvyšuje tón svalov čriev a ciev;
• vyskytujú sa alergie a imunitné reakcie;

Mechanizmus uvoľňovania blokátorov histamínového receptora kyseliny chlorovodíkovej pôsobí iba čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale nezastavujú ho úplne.

Je to dôležité! Vysoký obsah kyselín v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom pri niektorých ochoreniach gastrointestinálneho traktu.

Čo sú blokátory?

Tieto liečivá sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to lieky proti vredom, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie prietoku kyseliny do žalúdka.

Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:

• Cimetidín (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidín (axid);
• Roxatidín (Roxane);
• famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• citrát ranitidínu bizmutu (Pylorid).

Finančné prostriedky vo forme:

• hotové roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podávanie;
• prášok na roztok;
• tablety.

Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej účinnosti a zvýšenia prsných žliaz u mužov, vzniku bolesti v kĺboch ​​a svaloch, zvýšených hladinách kreatinínu, zmenách v zložení krvi, poškodení CNS atď.

Ranitidín má omnoho menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože ho nahrádza nová generácia liekov (famotidín), ktorých účinnosť je omnoho vyššia a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín).

Je to dôležité! V 1–1,5% prípadov sú pacienti pozorovaní na imunitu voči blokátorom.

Kedy sú blokátory predpísané?

Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:

• žalúdočného alebo dvanástnikového vredu;
• zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
• benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
• recepcia na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.

Špecifické liečivo, dávka a trvanie priebehu sú vybrané individuálne. Zrušenie lieku by malo nastať postupne, pretože s ostrým koncom príjmu sú možné vedľajšie účinky.

Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.

Prečítajte si: keď potrebujete urobiť esofagoskopiu pažeráka.

Nevýhody v práci blokátorov histamínu

H2 blokátory ovplyvňujú tvorbu voľného histamínu, čím znižujú kyslosť žalúdka. Ale tieto lieky neovplyvňujú iné stimulanty syntézy kyseliny - gastrínu a acetylcholínu, to znamená, že tieto lieky nedávajú plnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za zastarané. Existujú však situácie, keď je vymenovanie blokátorov odôvodnené.

Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú používať H2 blokátory na krvácanie v žalúdku alebo črevách.

Existuje pomerne závažný vedľajší účinok liečby s použitím H2 blokátorov receptorov histamínu - tzv. „Acid rebound“. Spočíva v tom, že po vysadení lieku alebo po ukončení jeho činnosti sa žalúdok snaží „dohnať“ a jeho bunky zvyšujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. V dôsledku toho sa po určitom období po užití lieku začne zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobí exacerbáciu ochorenia.

Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená patogénom Clostridium. Ak spolu s blokátorom pacient užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.

Moderné analógy blokátorov

Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, nahrádzajú blokátory, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežná rezistencia (rezistencia na lieky).

H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy tým horším, že ich účinnosť sa znižuje s opakovanou liečbou. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.

Iba lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti so žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte príznakov, musia individuálne voliť látky znižujúce kyselinu.

Liečba pálenia záhy pomocou blokátorov H2-histamínových receptorov

Ďalšia skupina liekov na liečbu pálenia záhy - blokátorov H2-histamínových receptorov. Až donedávna, konkrétne v osemdesiatych rokoch minulého storočia, to boli drogy, ktoré boli zvolené nielen z izolovaného pálenia záhy, ale aj z mnohých chorôb tráviaceho systému. Ale potreba opakovaného príjmu týchto liekov, výrazné vedľajšie účinky a vznik modernejších prostriedkov posunuli H2-blokátory do pozadia, pričom ich takmer vytrhli z radu základných liekov na ochorenia gastrointestinálneho traktu.

Existuje potreba predpisovať túto skupinu liekov v týchto dňoch? Možno sú na to bezdôvodne zabudnutí? Poďme na to.

Mechanizmus účinku blokátorov H2-histamínových receptorov

Lieky patriace do skupiny blokátorov H2-histamínových receptorov sa v priebehu storočia zlepšili. V súčasnosti sú známe už 5 generácií. Pred príchodom inhibítorov protónovej pumpy (PPI), ktoré zahŕňajú "omeprazol", bolo odstránenie pálenia záhy záležitosťou takmer iba H2-blokátorov.

Prideľte H2-blokátory primárne pre všetky ochorenia tráviaceho systému, sprevádzané zvýšeným uvoľňovaním kyseliny.

Znižujú tiež kyslosť žalúdočnej šťavy, ako je IPP, ale prostredníctvom iných mechanizmov. H2-blokátory primárne blokujú produkciu histamínu (je mediátorom alebo urýchľovačom mnohých reakcií nášho tela, konkrétne v tomto prípade stimuluje tvorbu žalúdočnej šťavy). Spomalením tohto procesu blokátory súčasne znižujú uvoľňovanie pepsínu (enzým, ktorý rozkladá proteíny) a zvyšuje syntézu žalúdočného hlienu (tá časť žalúdočnej šťavy, ktorá chráni sliznicu pred deštruktívnym účinkom kyseliny chlorovodíkovej). Inhibujú viac a stimulujú kyselinu (ktorá vzniká pri pôsobení prichádzajúcej potravy).

Predpisovanie liekov skupiny blokátorov H2 na dlhú dobu môže viesť k jednému nepríjemnému účinku - abstinenčnému syndrómu alebo iným spôsobom ricochetovému syndrómu. To je vyjadrené skutočnosťou, že po prerušení liečby sa zvyšuje kyslosť a exacerbácia ochorenia. Preto sa neodporúča dramaticky sa vzdialiť od týchto liekov.

Prípravky patriace do skupiny blokátorov H2-histamínu

Existuje málo liekov súvisiacich s blokátormi H2-histamínových receptorov, čo sa vysvetľuje ich nízkym dopytom v posledných rokoch. Patrí medzi ne:

Sú to známi zástupcovia prvej, druhej a tretej generácie H2-blokátorov. Modernejšie lieky 4. a 5. generácie prechádzajú klinickými skúškami, preto sú málo známe.

Drogy sa v priebehu času zlepšili, zlepšili. A ak sa pôvodne „cimetidín“ aplikoval v dennej dávke 200–800 mg, potom sa moderný famotidín vyrába s minimálnou dávkou 10 mg.

"Zimetidin" (H2-blokátor) proti omeprazolu (IPP)

Jedná sa o prvých zástupcov dvoch skupín: blokátorov H2-histamínových receptorov a inhibítorov protónovej pumpy. Aká je prvá skupina nižšia ako druhá?

1. Prvým mínusom je rebound syndróm v Cimetidíne a ďalších zástupcov H2-blokátorov.
2. Ďalšou nevýhodou je účinok H2-blokátorov na potenciu, čo významne znižuje až na úplnú absenciu.
3. Dlhodobé používanie H2-blokátorov zhoršuje funkciu pečene a obličiek.
4. Potreba dvakrát a trikrát denne.
5. Dávka-závislý účinok prijatia - čím vyššia dávka lieku, tým vyššia je pravdepodobnosť úplnej inhibície tvorby kyseliny chlorovodíkovej.

Je ťažké nazvať inhibítory protónovej pumpy ideálne lieky. Ale ktoré lieky nemajú žiadne chyby? Zjavné negatívne body IPP sú nasledovné.

1. V priebehu času, po dlhodobom užívaní, sa rezistencia na mnohé lieky v tejto skupine vyvíja - závislosť, v dôsledku čoho bude v budúcnosti s exacerbáciou ochorenia ťažké vybrať si liek z tejto skupiny.
2. Možnosť „prelomu nočnej kyseliny“, keď 70% pacientov užívajúcich PPI, malo fenomén znižovania kyslosti v noci na jednu hodinu alebo viac.

Možno konštatovať, že blokátory H2-histamínového receptora v súčasnosti strácajú inhibítory protónovej pumpy. Preto, z H2-blokátory, v Rusku dnes zostáva len liek "Famotidin". IPP má však aj svoje nevýhody, hlavnou z nich je nočný prelom vo väčšine pacientov. Pre niektorých je preto famotidín prijateľnejším riešením ako užívanie IPP.

Pri výbere liekov je dôležité zvážiť klady a zápory. Prínosy IPP sa zdajú byť zrejmé. Ale iba blokátory H2-receptorov majú jedno nesporné plus - možnosť vymenovania týchto látok do injekcií. Napríklad ťažko chorí pacienti a pacienti s onkológiou, napríklad pažerák, je ťažké prehltnúť drogy. Len intravenózne a intramuskulárne podanie ušetrí takto oslabených pacientov od pálenia záhy.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie H2-blokátorov

Neodporúča sa predpisovať takéto lieky:

• tehotné a dojčiace;
• deti do 14 rokov;
• osoby s poškodenou funkciou pečene a obličiek.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria:

• časté bolesti hlavy, závraty a depresia, tinitus;
• alergické vyrážky, bolesť svalov rôznej závažnosti;
• na strane reprodukčného systému - gynekomastia (zväčšenie prsníkov u mužov), impotencia;
• sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha a hnačka;
• silná únava;
• depresia pečene a zhoršenie renálnej vylučovacej funkcie.

Individuálny výber liekov

Existuje potreba individuálneho výberu liekov, čo je spôsobené vlastnosťami organizmu.

U niektorých pacientov, v prítomnosti pálenia záhy, je kyselina lepšie znížená blokátormi H2-histamínu ako inhibítormi protónovej pumpy. Prelom v nočnej kyseline, napríklad z omeprazolu, bude ťažší pre ľudí, ktorí pracujú väčšinou v noci. Preto sa lieky predpisujú individuálne a až po konzultácii s lekárom.

Možno, že H2-blokátory nie sú najčastejšie predpisovanou skupinou liekov, ale s alergickými reakciami na iné lieky, sú celkom vhodné na riešenie pálenia záhy a niektoré moderné trendy môžu konkurovať inhibítorom protónovej pumpy. No, keď je na výber veľa!