TSerukal - kompletný návod

NÁVOD
na lekárske použitie lieku

Registračné číslo:

Obchodné meno:

Medzinárodný nechránený názov:

Forma dávkovania:

na intravenózne a intramuskulárne podanie

štruktúra

1 ml obsahuje:
účinná látka monohydrát hydrochloridu metoklopramidu 5,27 mg (na základe hydrochloridu metoklopramidu 5,00 mg);
pomocné látky: siričitan sodný 0,125 mg, edetát disodný 0,40 mg, 8,00 mg chlorid sodný, voda na injekciu 991,705 mg.

Popis: Priehľadný bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina

Antiemetický - centrálny blokátor dopamínového receptora.

Kód ATX: A03FA01

Farmakologický účinok

Špecifický blokátor dopamínových receptorov oslabuje citlivosť viscerálnych nervov, ktoré prenášajú impulzy z "pyloru" (pyloru) a dvanástnika do emetického centra. Cez hypotalamus a parasympatický nervový systém má regulačný a koordinačný účinok na tonus a motorickú aktivitu hornej časti gastrointestinálneho traktu (vrátane samotného tónu nižšieho tráviaceho zvierača). Zvyšuje tón žalúdka a čriev, urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka, znižuje stázu hyperkyselín, zabraňuje duodenopylorickému a gastroezofageálnemu refluxu, stimuluje črevnú motilitu.

farmakokinetika
Distribučný objem je 2,2-3,4 l / kg.
Metabolizované v pečeni. Polčas je 3 až 5 hodín, s chronickým zlyhaním obličiek - 14 hodín. Vylučuje sa obličkami počas prvých 24 hodín v nezmenenej forme a vo forme metabolitov (približne 80% jednorazovej dávky). Ľahko preniká do hematoencefalickej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka.

Indikácie na použitie

dospelí

• Prevencia pooperačnej nevoľnosti a zvracania.
• Symptomatická liečba nevoľnosti a vracania, vrátane akútnej migrény.
• Prevencia nevoľnosti a zvracania spôsobená radiačnou terapiou a chemoterapiou.
• Zlepšiť peristaltiku pri uskutočňovaní rádiografických štúdií gastrointestinálneho traktu.

• Druhá línia liečby pooperačnej nevoľnosti a zvracania.
• Druhá línia prevencie oneskorenej nevoľnosti a zvracania spôsobeného chemoterapiou.

kontraindikácie

• Precitlivenosť na metoklopramid a zložky lieku;
• gastrointestinálne krvácanie, mechanická intestinálna obštrukcia alebo perforácia žalúdočnej steny a čriev, stavy, pri ktorých je stimulácia gastrointestinálnej motility rizikom;
• potvrdený alebo suspektný feochromocytóm kvôli riziku vzniku ťažkej hypertenzie;
• tardívna dyskinéza, ktorá sa vyvinula po liečbe neuroleptikami alebo metoklopramidom v histórii;
• epilepsia (zvýšená frekvencia a závažnosť záchvatov);
• Parkinsonova choroba;
• súčasné použitie s agonistami levodopy a dopamínového receptora: t
• methemoglobinémia v dôsledku podávania metoklopramidu alebo nikotínamid-adenín-dinukleotidu (NADH) deficitu cytochrómu b5 v anamnéze;
• prolaktinóm alebo nádor závislý od prolaktínu;
• deti do 1 roka;
• obdobia dojčenia.

S opatrnosťou

Pri používaní u starších pacientov; u pacientov so zhoršenou srdcovou vodivosťou (vrátane predĺženia QT intervalu), zhoršenej rovnováhy vody a elektrolytov, bradykardie, užívania iných liekov, predĺženia QT intervalu, arteriálnej hypertenzie; u pacientov so sprievodnými neurologickými ochoreniami; u pacientov užívajúcich lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém, depresia (v histórii); v prípade stredne ťažkého až ťažkého zlyhania obličiek (CC 15-60 ml / min); s ťažkou hepatálnou insuficienciou; počas tehotenstva.

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia

tehotenstvo
Početné údaje o použití gravidných žien (viac ako 1000 opísaných prípadov) poukazujú na neprítomnosť fetotoxicity a schopnosť spôsobiť vývojové chyby plodu. Metoklopramid sa môže používať počas gravidity I. trimestra) len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Vzhľadom na farmakologické vlastnosti (ako iné neuroleptiká), keď sa na konci tehotenstva používa metoklopramid, nemožno vylúčiť pravdepodobnosť extrapyramídových symptómov u novorodenca. Metoklopramid sa nemá používať na konci gravidity (počas tretieho trimestra). Pri používaní metoklopramidu je potrebné sledovať stav novorodenca.
Obdobie dojčenia
Metoklopramid sa vylučuje v malých množstvách materským mliekom. Nemôžeme vylúčiť možnosť nežiaducich reakcií u dieťaťa. Použitie metoklopramidu počas dojčenia sa neodporúča. Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Dávkovanie a podávanie

Intravenózne (IV) a intramuskulárne (IM).
In / injekcie sa majú podávať pomaly (najmenej 3 minúty).
dospelí
Prevencia pooperačnej nevoľnosti a zvracania
Odporúčaná jednorazová dávka 10 mg (1 ampulka).
Druhá línia liečby pooperačnej nevoľnosti a zvracania. Druhá línia prevencie oneskorenej nevoľnosti a zvracania spôsobeného chemoterapiou
Odporúčaná jednorazová dávka 10 mg (1 ampulka) sa podáva až trikrát denne.
Zlepšiť peristaltiku pri uskutočňovaní rádiografických štúdií gastrointestinálneho traktu. Ako prostriedok na uľahčenie duodenálnej intubácie (na urýchlenie vyprázdňovania žalúdka a pohybu potravy cez tenké črevo)
Odporúča sa podávať pomalý bolus v / v (nie menej ako 3 minúty) 10-20 mg (1-2 ampulky) 10 minút pred začiatkom štúdie.
Maximálna odporúčaná denná dávka je 30 mg alebo 0,5 mg / kg.
Termín podávania liečiva vo forme injekcií by mal byť čo najkratší s následným prechodom na dávkovú formu na orálnu alebo rektálnu formu.
Detský vek od 1 do 18 rokov
Druhá línia prevencie oneskorenej nevoľnosti a zvracania spôsobeného chemoterapiou, druhá línia liečby pooperačnej nevoľnosti a vracania
Odporúča sa podávať pomalý bolus v / v (najmenej 3 minúty) 0,1–0,15 mg / kg až 3-krát denne.
Maximálna denná dávka 0,5 mg / kg / deň.

Zlepšiť peristaltiku pri uskutočňovaní rádiografických štúdií gastrointestinálneho traktu. Ako prostriedok na uľahčenie duodenálnej intubácie (na urýchlenie vyprázdňovania žalúdka a pohybu potravy cez tenké črevo)
U detí nad 15 rokov
Odporúčané v / v bolus pomaly (najmenej 3 minúty), zavedenie 10-20
mg (1 až 2 ampulky) 10 minút pred začiatkom štúdie.
U detí vo veku od 1 do 15 rokov
Odporúča sa podávať pomalý bolus v / v (nie menej ako 3 minúty) rýchlosťou 0,1 mg / kg 10 minút pred začiatkom štúdie.
Maximálne trvanie liečby na prevenciu pooperačnej nevoľnosti a zvracania je 48 hodín.
Maximálna dĺžka liečby na prevenciu nevoľnosti a zvracania spôsobeného chemoterapiou je 5 dní.
Aby sa predišlo predávkovaniu, je potrebné dodržať minimálny interval medzi dávkami 6 hodín, a to aj v prípade zvracania.
Starší pacienti
Starší pacienti môžu vyžadovať zníženie dávky v dôsledku zníženia funkcie obličiek a pečene.
Renálne zlyhanie
U pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (CC menej ako 15 ml / min) sa má denná dávka znížiť o 75%.
U pacientov so stredne ťažkým až ťažkým zlyhaním obličiek (CC 15-60 ml / min) sa má dávka znížiť o 50%.
Dysfunkcia pečene
U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou sa má dávka znížiť o 50%.

Vedľajšie účinky

Frekvencia nežiaducich reakcií sa klasifikuje nasledovne: veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 - Z krvného a lymfatického systému: frekvencia neznáma methemoglobinémia, pravdepodobne v dôsledku nedostatku enzýmu NADH-dependentnej cytochróm-b5 reduktázy (najmä u novorodencov) ), sulfhemoglobinémia (najčastejšie pri súčasnom použití vysokých dávok liekov obsahujúcich síru, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza).
Zo strany srdca: zriedkavo - bradykardia: neznáma frekvencia - zástava srdca, ktorá môže byť spôsobená bradykardiou, atrioventrikulárnym blokom, blokádou sínusových uzlín, predĺžením QT intervalu na elektrokardiograme, arytmiou typu „piruette“.
Na strane ciev: často - zníženie krvného tlaku; frekvencia neznáma - kardiogénny šok, akútne zvýšenie krvného tlaku u pacientov s feochromocytómom.
Na strane endokrinného systému *: zriedkavo - amenorea, hyperprolaktinémia; zriedkavo - galaktorea; frekvencia neznáma - gynekomastia.
* Endokrinné poruchy počas dlhodobej liečby sú spojené s hyperprolaktinémiou (amenorea, galaktorea, gynekomastia).
Na strane gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť, hnačka, zápcha.
Na strane obličiek a močových ciest: frekvencia je neznáma - polyuria, močová inkontinencia.
Na strane genitálií a prsnej žľazy: neznáma frekvencia - sexuálna dysfunkcia, priapismus.
Na strane imunitného systému: zriedkavo - precitlivenosť; frekvencia nie je známa - anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), alergické reakcie (urtikária, makulopanulárna vyrážka).
Na strane nervového systému: veľmi často ospalosť; často - asténia, extrapyramídové poruchy (najmä u detí a mladých pacientov a / alebo pri prekročení odporúčaných dávok lieku, dokonca aj po jednorazovej injekcii), parkinsonizmus, akatízia; zriedkavo dystónia, dyskinéza, porucha vedomia; zriedkavo kŕče, najmä u pacientov s epilepsiou; frekvencia nie je známa tardívna dyskinéza, niekedy pretrvávajúca, počas alebo po dlhodobej liečbe, najmä u starších pacientov, neuroleptický malígny syndróm.
Porucha mysle: často - depresia: zriedkavo - halucinácie; zriedkavo.
Nežiaduce reakcie, ktoré sú najčastejšie pri používaní vysokých dávok lieku
- Extrapyramidové symptómy: akútna dystónia a dyskinéza, syndróm parkinsonizmu, akatízia sa vyvinula aj po použití jednorazovej dávky lieku, najmä u detí a mladých pacientov (pozri časť „Špeciálne pokyny“).
- Ospalosť, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie.

predávkovať

príznaky
Extrapyramidové poruchy, ospalosť, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie, podráždenosť, závraty, bradykardia. zmeny krvného tlaku, zástavy srdca a dýchania, bolesti brucha.
liečba
Ak sa v dôsledku predávkovania alebo z iného dôvodu vyvinú extrapyramídové príznaky, liečba je čisto symptomatická (benzodiazepíny u detí a / alebo anticholinergné antiparkinsoniká u dospelých).
Vyžaduje symptomatickú liečbu a nepretržité monitorovanie srdcových a respiračných funkcií v závislosti od klinického stavu pacienta. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia s inými liekmi

Súčasné užívanie metoklopramidu s agonistami levodopy alebo dopamínového receptora v súvislosti s existujúcim vzájomným antagonizmom je kontraindikované.
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok metoklopramidu.
Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť
Vzhľadom na prokinetický účinok metoklopramidu môže byť zhoršená absorpcia niektorých liekov. M-holinoblokátorové a morfínové deriváty majú vzájomný antagonizmus s metoklopramidom vo vzťahu k účinku na motilitu gastrointestinálneho traktu.
Lieky, ktoré inhibujú centrálny nervový systém (morfínové deriváty, trankvilizéry, blokátory H1-histamínových receptorov, antidepresíva so sedatívnym účinkom, barbituráty, klonidín a ďalšie liečivá týchto skupín), môžu zvyšovať sedatívny účinok vplyvom metoklopramidu.
Metoklopramid zvyšuje účinky neuroleptík na extrapyramídové symptómy.
Pri súčasnom užívaní metoklopramidu a tetrabenazínu existuje pravdepodobnosť nedostatku dopamínu, ktorý môže byť sprevádzaný zvýšenou stuhnutosťou svalov alebo spazmom, ťažkosťami pri hovorení alebo prehĺtaní, úzkosťou, trasom, mimovoľnými pohybmi svalov, vrátane svalov tváre.
Použitie metoklopramidu so serotonergnými liečivami, napríklad so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu (intoxikácia serotonínom). Metoklopramid znižuje biologickú dostupnosť digoxínu. Mala by sa monitorovať koncentrácia digoxínu v krvnej plazme. Metoklopramid zvyšuje biologickú dostupnosť cyklosporínu (Cmax o 46% a expozíciu o 22%). Je potrebné starostlivo sledovať koncentráciu cyklosporínu v krvnej plazme. Klinické dôsledky tejto interakcie neboli stanovené.
Expozícia metoklopramidu sa zvyšuje pri súčasnom použití so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP2D6, napríklad fluoxetínom a paroxetínom. Hoci klinický význam tejto interakcie nebol stanovený, je potrebné monitorovať výskyt nežiaducich reakcií u pacientov. Pri súčasnom užívaní metoklopramidu s atovakvonom sa koncentrácia atovakvonu v krvnej plazme významne znižuje (približne o 50%). Súbežné podávanie metoklopramidu s atovajónom sa neodporúča.
Pri súčasnom užívaní metoklopramidu s brómokriptínom sa zvyšuje koncentrácia brómokriptínu v krvnej plazme.
Metoklopramid zvyšuje absorpciu tetracyklínu z tenkého čreva. Metoklopramid zvyšuje absorpciu mexiletínu a lítia.
Metoklopramid znižuje absorpciu cimetidínu.

Špeciálne pokyny

Pri používaní lieku Zerakul ® u starších pacientov je potrebná opatrnosť.
Na strane nervového systému možno pozorovať extrapyramídové poruchy, najmä u detí a mladých pacientov a / alebo pri používaní vysokých dávok. vývoj, spravidla na začiatku liečby alebo po jednorazovom použití.
Použitie lieku Cerucal® sa má okamžite prerušiť v prípade extrapyramídových symptómov. Reakcie sú po ukončení liečby úplne reverzibilné, môže však byť potrebná symptomatická liečba (benzodiazepíny u detí a / alebo anticholinergné antiparkinsoniká u dospelých). Aby sa zabránilo predávkovaniu liekom Tsurakul®, je potrebné dodržať minimálny interval medzi dávkami 6 hodín, a to aj v prípade zvracania.
Dlhodobá liečba Cerucalom® môže viesť k rozvoju tardívnej dyskinézy, ktorá je potenciálne ireverzibilná, najmä u starších pacientov.
Trvanie liečby nemá prekročiť 3 mesiace kvôli riziku tardívnej dyskinézy. Ak sú príznaky tardívnej dyskinézy, liečba sa má ukončiť.
Keď sa metoklopramid podával súčasne s neuroleptikami, ako aj s monoterapiou metoklopramidom, pozoroval sa neuroleptický malígny syndróm. Ak sa objavia príznaky neuroleptického malígneho syndrómu a je potrebné aplikovať vhodnú liečbu, je potrebné okamžite prerušiť liečbu Cyrukalom®.
Opatrnosť je potrebná pri použití u pacientov so sprievodnými neurologickými ochoreniami au pacientov užívajúcich lieky pôsobiace na centrálny nervový systém.
Pri použití lieku Cerucal® možno tiež zaznamenať príznaky Parkinsonovej choroby.
Boli hlásené prípady methemoglobinémie, ktoré môžu byť spôsobené nedostatkom enzýmu NADH-dependentnej cytochróm b5 reduktázy. V tomto prípade by sa podávanie Tsirukalu malo okamžite a úplne zastaviť a mali by sa prijať vhodné opatrenia. Boli hlásené prípady závažných kardiovaskulárnych vedľajších účinkov vrátane vaskulárnej insuficiencie, výraznej bradykardie, zástavy srdca a predĺženia QT intervalu. Pri používaní lieku Cerucal® u starších pacientov, pacientov so srdcovými poruchami (vrátane predĺženia QT intervalu), pacientov s poruchou rovnováhy vody a elektrolytov, bradykardiou a pacientov užívajúcich lieky, ktoré predlžujú QT interval, sa musí postupovať opatrne. V prípadoch stredne závažného až závažného zlyhania obličiek a závažného zlyhania pečene sa odporúča zníženie dávky (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Pri riadení vozidiel a iných mechanizmov je potrebné postupovať opatrne užívanie lieku môže spôsobiť ospalosť a dyskinézu.

Uvoľňovací formulár

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 5 mg / ml. Na 2 ml prípravku v ampulke z priehľadného skla (typ I) s nanesenými farebnými krúžkami (horná zelená a spodná modrá farba) na hlave ampulky a krúžkom bielej farby na hrdle ampulky
alebo
v ampulke z číreho skla (typ I), s farebnými krúžkami (horná zelená a spodná modrá) na hlave ampulky a zárezom na hrdle ampulky a bielym bodom nad ňou.
Na 5 ampuliek v otvorenom planimetrickom bunkovom balení.
Na 2 obaloch blistrov s inštrukciami pre aplikáciu sa umiestni do kartónového obalu.

Podmienky skladovania

Skladovať na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

5 rokov.
Neplatí po dátume exspirácie.

Obchodné podmienky pre lekárne

Právnická osoba, v ktorej mene bol vydaný ŽP:

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael

výrobca:
Pliva Hrvatska d. O., Prilaz Barun Filipovic 25, 10000 Záhreb, Chorvátska republika
alebo
Teva Pharmaceutical Plant Co. Sro, st. Tanchich Mihai 82, H-2100 Godollo, Maďarsko.

Adresa pre nároky:
119049, Moscow, st. Shabolovka, 10, str.