Výhody a nevýhody inhibítorov protónovej pumpy

Vred, gastritída a niektoré ďalšie ochorenia patria medzi najzávažnejšie patologické stavy gastrointestinálneho traktu, ktoré sa u ľudí zriedkavo vyvíjajú. Problémy sekrecie spojené s produkciou žalúdočnej šťavy sú omnoho bežnejšie (môžu sa vyrábať vo veľkom alebo naopak zníženom objeme). Na zvládnutie tohto problému pomáhajú inhibítory protónovej pumpy, tiež nazývané blokátory vodíkových čerpadiel. Ako presne ovplyvňujú tráviaci systém, aké sú ich výhody a konkrétne názvy, budú opísané nižšie.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy - mechanizmus účinku

Prípravky protónovej pumpy sa používajú na liečbu tráviaceho traktu. Kontakt s ľudským telom, prechádza cez žalúdok, potom tenké črevo, v ktorom sa úplne rozpúšťajú. Ďalšie:

  • prenikajú cez membránu do buniek sliznice povrchu žalúdka, kde sa koncentrujú v sekrečných tubuloch;
  • so zvýšením úrovne kyslosti sa zložky prípravku aktivujú, pričom sa zmenia na nabitý tetracyklický sulfénamid;
  • absorbuje kyselinu chlorovodíkovú pochádzajúcu zo žalúdka, mení rýchlosť oxidácie (v dôsledku kovalentných väzieb) a postupne ju odstraňuje z tela.

Platnosť liekov prezentovaných sériou sa pohybuje od 30 do 48 hodín. Môže sa zdať, že je to dosť dlhý čas, ale je to tak dlho, že sa ukáže, že úplne neutralizuje zvýšenú kyslosť žalúdka, s ktorou sa nezaobíde žiadna iná formulácia. To však nie sú všetky výhody liekov, ktoré si zaslúžia pozornosť.

Výhody týchto liekov

IPP má pôsobivý zoznam výhod. Okrem účinnosti účinkov na tráviaci systém, ako už bolo spomenuté, by sme nemali zabúdať na nemenej významný zoznam indikácií. Patrí medzi ne:

  • ochorenia žalúdka, dvanástnika a pažeráka súvisiace s kyselinou;
  • ulcerózne lézie žalúdka a čriev;
  • ochorenia spojené s infekciou Helicobacter pylori;
  • chronické pálenie záhy;
  • gastro.

Ďalším faktorom je minimálny počet vedľajších účinkov, napríklad v porovnaní s inými liekmi. Výskyt takýchto reakcií je možný len v prípade použitia tabliet alebo iných foriem liekov, ktoré presahujú normu. Predložené liečivé látky sú teda najúčinnejšie v boji proti zvýšenej sekrécii žalúdka a ich použitie je plne odôvodnené pre všetky výhody.

Zoznam inhibítorov novej generácie protónovej pumpy

Zoznam liekov obsahuje niekoľko skupín, menovite produkty založené na lansoprazole, omeprazole, pantoprazole a ďalších účinných látkach. Každá skupina liekov má svoje vlastné vlastnosti použitia, výhody a nevýhody. Pozrite sa na každú kategóriu a zistite, čo presne je pre vás to pravé.

Tieto lieky však neodporúčame používať sami bez lekárskeho predpisu.

Lansoprazolové výrobky

V prvom rade by som rád hovoril o názvoch pripravených na základe lansoprazolu, pretože sa vyznačujú najvýznamnejším stupňom absorpcie.

Akrilanz

Tento nástroj je dostupný vo forme kapsúl, v balení môže byť 10, 20 a 30 tabliet. Náklady na Acrylanza z 240 rubľov. Predložený prostriedok sa aplikuje v nasledujúcich prípadoch:

  • ulcerózne ochorenie dvanástnika a žalúdka v štádiu exacerbácie;
  • ulceróznu a ulceróznu formu ezofagitídy;
  • stresové vredy zažívacieho systému;
  • Eradikácia Helicobacter pylori;
  • vredová forma dyspepsie.

Hlavnú nevýhodu možno považovať za významný zoznam kontraindikácií, ako aj vedľajších účinkov.

Keď už hovoríme o týchto, dávajte pozor na bolesti hlavy, zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla, menej časté kašeľ a konkrétnejšie formy problémov s prieduškami alebo pľúcami. Acrilanza sa zároveň vyznačuje vysokým stupňom účinnosti v boji proti chorobám, ktoré boli predtým prezentované. To je dôvod, prečo mnohí pacienti zastaviť ich pozornosť na to.

Odporúča sa vziať ho do vnútra bez žuvania. To sa dá urobiť bez ohľadu na použitie potravín. Napríklad pri žalúdočnom vrede alebo jeho stresujúcej forme hovoríme o užívaní 30 mg raz denne, najlepšie ráno. Miera návratnosti je dva až štyri týždne.

Spätná väzba o používaní týchto tabliet je prevažne pozitívna. Ľudia, ktorí si Acrylans, všimnite si jeho vysoký stupeň účinnosti, najmiernejší účinok na telo a mierne náklady. Oponenti tohto nástroja z kategórie IPP sa sťažujú na prítomnosť vedľajších účinkov, ktoré boli v procese liečby gastrointestinálneho traktu zbytočné.

Lantsid

Rovnako ako Acrylans, aj Lantsid prichádza vo forme kapsúl. Používa sa pri dyspepsii, ulcerácii žalúdka a dvanástnika, ako aj pri Zollingerovom-Ellisonovom syndróme. Výhoda lieku by sa mala považovať za mierny účinok na tráviaci systém a minimálny počet vedľajších účinkov.

Lancid má zároveň určité nevýhody, napríklad neprípustnosť používania počas tehotenstva a vážne obmedzenia obdobia dojčenia. Berúc do úvahy ďalšie vlastnosti tejto prípravy protónovej pumpy, venujte pozornosť:

  1. Aplikácia prostriedkov vo vnútri, ráno, najlepšie pred jedlom. Kapsuly sa prehĺtajú úplne, bez predchádzajúceho žuvania.
  2. Priebeh regenerácie s Lancidom sa zvyčajne vypočíta na dva až štyri týždne. Napríklad pri ulceróznej patológii môže liečba trvať až osem týždňov.
  3. Význam vylúčenia rakoviny pred použitím lieku. Pri rakovine bude takéto liečenie jednoducho neprijateľné.

Náklady Lantsida z 300 rubľov. Podľa recenzie tohto lieku, jeho použitie je ľahko tolerovaný pacientmi. Použitie nástroja pred jedlom nemá negatívny vplyv na trávenie potravy, naopak - zlepšuje ich. Preto je Lantsid cenený mnohými pacientmi s vysokou kyslosťou žalúdka.

Prostriedky na báze omeprazolu

Lieky na báze omeprazolu sa najčastejšie používajú na liečbu zvýšeného stupňa sekrécie žalúdka. Vyznačujú sa účinnosťou aj pri liečbe ulceróznych lézií, ako aj relatívne nízkymi nákladmi.

Zároveň nie sú prostriedkom novej generácie, preto každý rok dochádza k poklesu ich používania, pretože pacienti s gastrointestinálnymi problémami prechádzajú na iné lieky.

Klasická forma uvoľňovania Omezu je enterosolventná kapsula. Existuje ďalšia možnosť, konkrétne Omeza Insta, ktorá sa vyrába vo forme prášku na následnú prípravu suspenzie.

Indikácie pre použitie tohto zástupcu prípravkov protónových alebo vodíkových čerpadiel sú početné, a to: t

  • prevencia, vylúčenie exacerbácií v prípade ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika;
  • prítomnosť symptómov refluxnej ezofagitídy;
  • hypersekrécia žalúdka, vyvolaná systémovými prejavmi mascidózy, adenomatózy;
  • Helicobacter pylori.

Hlavnou nevýhodou tabliet a práškovej formy je potrebné zvážiť potrebu použitia produktu vo významných množstvách na dosiahnutie optimálneho výsledku regenerácie. V tomto ohľade existuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. V priemere, cena Omez je asi 220-250 rubľov za 30 kapsúl, zatiaľ čo päť vreciek bude stáť 80-90 rubľov.

Spätná väzba na tento liek je pozitívna. Mnohí ľudia však venujú pozornosť skutočnosti, že liek Omez sa už nepoužíva ako hlavný terapeutický prostriedok, ale len na prevenciu. Ďalšou výhodou tohto nástroja je tiež prijateľnosť použitia na liečbu detí a tehotných žien.

Bioprazol

Ďalším činidlom, ktoré patrí do rozsahu protónovej pumpy, je Bioprazol. Mechanizmus účinku je plne určený zložením tohto liečiva, čo je dôvod, prečo je účinný pri takých ochoreniach, ako je exacerbácia peptického vredu, refluxnej ezofagitídy, Helicobacter pylori (ako súčasť trojfázovej liečby). Keď hovoríme o vlastnostiach prezentovanej drogy, odborníci venujú pozornosť skutočnosti, že:

  1. Kapsuly sa tradične užívajú ráno, neodporúča sa žuť. Súčasne môžete piť malé množstvo vody tesne pred jedlom alebo napríklad počas jedla.
  2. Neexistuje žiadna interakcia s inými antacidami, preto Bioprazol nemá zmysel používať ako súčasť komplexnej terapie na odstránenie pálenia záhy a iných patológií.
  3. K dnešnému dňu, tento liek je pomerne ťažké nájsť v lekárni. Jeho cena nie je vyššia ako 50 rubľov.

Recenzia pozitívneho bioprazolu. Berú na vedomie účinnosť tohto lieku, jeho neškodnosť pre pečeň a ďalšie vnútorné orgány, a to aj na pozadí častého používania. Zároveň existujú určité nevýhody, napríklad významný zoznam kontraindikácií. Preto sa pred začiatkom používania Bioprazolu odporúča konzultovať s gastroenterológom.

Na základe Pantoprazolu

Predložená protónová skupina inhibítorov pumpy sa vyznačuje určitou zvláštnosťou, a to jemným účinkom na povrch sliznice žalúdka. V tomto ohľade môže byť priebeh obnovy dlhý, čo eliminuje možné opakovanie.

Kontrolok

Predložený produkt je dostupný v dvoch formách, a to vo forme tabliet a ako prášok. Indikácie na použitie sú diagnózy, ako sú vredy a erozívna gastritída, GERD, šírenie Helicobacter pylori, ako aj liečba a prevencia stresových vredov.

V závislosti od konkrétnej formy uvoľňovania sa algoritmus na použitie lieku bude líšiť: tablety používajú v priebehu siedmich alebo viacerých dní jednu jednotku, každú so pohárom vody, bez ohľadu na príjem potravy. Prášok sa používa perorálne (ak nie je možné ho použiť intravenózne), nie viac ako 40 mg denne.

Keď už hovoríme o vlastnostiach Kontrolok, dávajte pozor na možnosť použitia počas tehotenstva, ako aj na dojčenie. Liečba by sa však mala vykonávať s maximálnou starostlivosťou. Nevýhodou kompozície je značné množstvo vedľajších účinkov, ako aj interakcie s nízkymi liečivami. V tomto ohľade nemôže byť Kontrolok použitý na súčasnú liečbu viacnásobného zlyhania orgánov. Náklady na tablety je od 350 rubľov, prášok - od 400 rubľov.

V súlade s recenziami môže použitie tohto lieku protónovou pumpou dosiahnuť, aj keď nie najrýchlejší, ale trvalo udržateľný terapeutický výsledok. Osobitná pozornosť sa venuje možnosti použitia ako profylaktického činidla v minimálnych dávkach. Na odstránenie nežiaducich reakcií je dôležité dodržiavať pokyny gastroenterológa.

Nolpaza

Tento liek je dostupný v dvoch dávkach, a to 20 a 40 mg. Jednou z vlastností tohto nástroja je neprípustnosť používania neplnoletých osôb, a to až do veku 18 rokov. Zvyčajne sa odporúča používať Nolpaz raz denne, najlepšie ráno. Keď už hovoríme o indikáciách pre použitie tejto drogy, venujte pozornosť:

  • GERD a jeho príznaky - pálenie záhy, bolesť pri prehĺtaní, uvoľňovanie kyslých nečistôt po jedle;
  • erózne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika;
  • Eradikácia Helicobacter - zvyčajne v kombinácii s dvoma typmi antibiotík;
  • syndrómy spojené so zvýšenou sekréciou žalúdka.

Nevýhodou Nolpázy je neschopnosť použitia pri určitých formách nedostatku vitamínu, napríklad B12, ako aj potreba nepretržitého monitorovania lekárom pri systematickom používaní lieku. Zároveň môže byť tento liek súčasťou liečby obličiek a zlyhania pečene, čo je obrovský plus. Náklady na finančné prostriedky - od 200 rubľov.

Recenzia Nolpaza pozitívne vzhľadom na širokú škálu indikácií, rovnako ako prípustnosť použitia v patológii obličiek alebo pečene.

Mnohí však poukazujú na potrebu dlhodobého užívania liečiva pri chronických ochoreniach tráviaceho systému, čo poukazuje na nevýhodu.

Na základe raboprozolu

Podľa znaleckých odhadov lieky z predloženej skupiny majú vynikajúcu prácu aj pri chronických ochoreniach, ktoré spôsobili pálenie záhy. Medzi liekmi na báze rabeprazolu sú izolované Zulbeks a Rabelok, ale Bereta zostáva najpopulárnejšou drogou.

baret

Prezentovaná nová generácia lieku je dostupná vo forme tabliet. Venujte pozornosť týmto kľúčovým vlastnostiam baretov:

  1. Poskytuje protivredový účinok. Súčasne sa identifikuje bazálna a stimulovaná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej, zatiaľ čo podstata stimulu nezáleží.
  2. Úspešná a rýchla absorpcia do steny žalúdka. Baret sa môže používať bez ohľadu na použitie potravy, pretože ten nemá vplyv na jeho absorpciu.
  3. Kontraindikácie užívania lieku by sa mali považovať za tehotenstvo, poskytovanie dojčenia, ako aj zvýšený stupeň citlivosti na ktorúkoľvek zložku lieku.

Nevýhodou baretov je nemožnosť kombinácie s niektorými liekmi, ako aj kontraindikácie, ktoré boli uvedené skôr. Náklady na tento liek je v priemere 400 rubľov - v závislosti od dávky.

Podľa recenzií je Bereta charakterizovaná vysokou účinnosťou. Niektorí však zaznamenali krátke trvanie liečby. Okrem toho, neprípustnosť použitia barety s niektorými pilulky, nútiť ich hľadať svoje analógy, a to napriek skutočnosti, že nástroj je ľahko tolerovaný organizmom a je dobre absorbovaný.

Na báze esomeprazolu

Charakteristickým znakom predloženej kategórie liekov by malo byť, že aktívne zložky zostávajú v ľudskom tele po dlhú dobu. V tomto ohľade gastroenterológovia často trvajú na použití minimálnej dávky raz denne.

Nexium

Predložený liek sa používa zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy pre GERD, ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika 12, hyperacidity žalúdočnej šťavy, ako aj v prípade gastrointestinálneho krvácania nešpecifikovanej diagnózy a niektorých ďalších diagnóz. Je potrebné zvážiť vlastnosti fondov: t

  • rýchly výskyt terapeutického účinku, a to v priemere po 60 minútach;
  • možnosť použitia deťmi a dospelými bez ohľadu na použitie potravín;
  • používať najviac jednu tabletu denne, s povinným umývaním vodou pre optimálnu absorpciu lieku.

Nevýhody Nexia zahŕňajú značný počet kontraindikácií, vrátane posledného trimestra tehotenstva, ako aj zlyhania obličiek a pečene. Náklady na liek je od 250 rubľov.

Spätná väzba týkajúca sa použitia tejto drogy je pozitívna. Dbajte na jeho účinnosť a rýchly dopad. Súčasne veľké množstvo kontraindikácií obmedzuje mieru regenerácie, a preto musí hľadať analógy Nexia. Mnohí tiež nie sú spokojní s potrebou dlhodobého užívania lieku na zaistenie maximálnych výsledkov a vylúčenie recidív.

Zoznam liekov - inhibítory protónovej pumpy - s opisom

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) na modernom farmaceutickom trhu sú izolované vo forme kapsúl alebo tabliet. Tieto lieky sa môžu používať len podľa pokynov ošetrujúceho lekára. Dozviete sa viac o liekoch z nášho článku.

Patológie žalúdočnej sliznice, ktoré vznikli v dôsledku porušenia kyslosti žalúdočnej šťavy, sa liečia inhibítormi protónovej pumpy. Prípravky tejto skupiny sú predpísané pre rôzne ochorenia žalúdka (vred, gastritída, gastroduodenitída, refluxná ezofagitída, erózia pažeráka atď.), Ich pôsobenie je zamerané na zníženie produkcie žalúdočnej šťavy.

Inhibítory protónovej pumpy sa okrem toho nevyhnutne používajú v komplexnej terapii s antibakteriálnymi liekmi na eradikáciu baktérie Helicobacter Pylori, ako aj v prípade systematickej medikácie, ktorá nepriaznivo ovplyvňuje činnosť žalúdka a čriev.

Ako lieky fungujú

Lieky sa užívajú perorálne, pijú veľa vody. Aktívna zložka liečiva vstupuje do čreva, po ktorom dochádza k absorpcii do krvi. Účinná látka liečiva ďalej preniká do žalúdočnej sliznice.

Treba poznamenať, že v prvých dňoch po začatí užívania inhibítorov protónovej pumpy si pacient neupozorňuje žiadne zmeny pozitívnym spôsobom. To je primárne kvôli tomu, že tieto pilulky majú kumulatívny účinok, to znamená, že začínajú pracovať v plnej sile po nahromadení dostatočného množstva účinnej látky v sekrécii žalúdočnej šťavy.

Tieto lieky sa používajú pri komplexnej liečbe probiotikami, enzýmami a antacidami, niekedy s antibiotikami.

Indikácie na použitie

Gastroenterológ predpisuje inhibítory protónov, ak je patológia žalúdka spôsobená zmenou úrovne kyslosti žalúdočnej šťavy. Táto vlastnosť sa zvyčajne nachádza v nasledujúcich ochoreniach gastrointestinálneho traktu:

  • chronické pálenie záhy;
  • gastritída rôznych etiológií;
  • gastroduodenitis;
  • prítomnosť žalúdočných alebo dvanástnikových vredov.

Napriek tomu, že inhibítory protónovej pumpy veľmi zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, majú minimálny zoznam kontraindikácií, tento liek sa odporúča používať len tak, ako to predpísal lekár.

Kontraindikácie pre príjem

Inhibítory protónovej pumpy majú štandardný zoznam kontraindikácií:

  • Oficiálna anotácia k IPP uvádza, že využívanie finančných prostriedkov sa kategoricky neodporúča pre ženy, ktoré nesú dieťa, ako aj pre dojčiace dieťa.
  • Nemôžete liečiť žalúdok týmito liekmi deťom, ktoré nedosiahli vek 12 rokov.
  • V zozname kontraindikácií je tiež riadok, ktorý označuje individuálnu intoleranciu účinnej látky. V tomto prípade lekár zmení tabletky na podobné.

Možné vedľajšie účinky

Každá skupina blokátorov sa vyznačuje individuálnymi vedľajšími účinkami. Treba poznamenať, že sú pomerne zriedkavé. Zvážte tie hlavné:

  • nevoľnosť;
  • strata chuti do jedla;
  • bolesť hlavy;
  • zápcha alebo hnačka;
  • vracanie;
  • bolesť v žalúdku;
  • alergická reakcia vo forme kožnej vyrážky.

Efektívny IPP

Inhibítory protónovej pumpy možno rozdeliť do piatich skupín. Ich rozdiel je účinná látka a jej množstvo. V závislosti od aktívnej zložky sa dávkovací režim, priebeh liečby alebo dávka liečiva môže líšiť. Všetky existujúce typy inhibítorov sú zamerané na zníženie produkcie žalúdočnej šťavy. Zvážte zoznam najúčinnejších liekov.

Lieky na báze lansoprazolu

Rozdiel v tejto skupine je vysoká absorbovateľnosť. Tieto nástroje zahŕňajú Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin a ďalšie.

Pozrime sa na najpopulárnejšie lieky na báze lansoprazolu:

  • Akrilanz. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl. Balenie obsahuje 30 mg. účinnej látky. V jednom blistri je 10 tabliet. Výrobca vyrába liek v baleniach po 10, 20 alebo 30 kapsúl. Podľa oficiálnej anotácie sa liek odporúča piť raz denne. V závislosti od závažnosti ochorenia môže ošetrujúci lekár upraviť režim a liečbu.
  • Lantsid. Prostriedky na liečenie ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou, vyrobené v kapsulách. Zloženie jednej kapsuly obsahuje 15 mg. účinnej látky. Dávkovanie liečiva je určené pre jednu dávku. Pri závažných ochoreniach môže lekár dávku zvýšiť.
  • Epikuros. Každá kapsula tohto inhibítora protónovej pumpy obsahuje 30 mg. účinnej látky. Jedno balenie obsahuje 10 kapsúl. Spôsob podávania a dávka sa nelíšia od vyššie uvedených analógov prostriedkov.

Lieky na báze omeprazolu

K dnešnému dňu, najobľúbenejšie prostriedky, ktoré sú predpísané pre zvýšenie sekrécie žalúdočnej šťavy, rovnako ako v prítomnosti žalúdočných vredov. Mnohé štúdie preukázali účinnosť tohto lieku. Výhodou liečiv s touto účinnou zložkou sú nízke náklady.

Prideľte takéto tablety s účinnou látkou "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid atď.

Zvážte niektoré z týchto inhibítorov protónovej pumpy:

  • Obmedz. Kapsuly novej generácie obsahujú o niečo viac účinnej látky v porovnaní s liečivami na báze lansoprazolu. V jednej kapsule - 40 mg. účinnej látky. Aplikujte raz denne. Táto dávka je celkom dostačujúca na to, aby inhibovala produkciu kyseliny vo dne av noci. Priebeh liečby je určený ošetrujúcim lekárom.
  • Bioprazol. V jednej kapsule je 20 mg. účinnej látky. Inhibítor protónovej pumpy účinne znižuje produkciu kyseliny. Za deň musíte vypiť len jednu kapsulu.
  • Omezol. Inhibítor protónovej pumpy prispieva k inhibícii tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Zloženie jednej tablety obsahuje 40 mg. účinnej látky. Užívajte jednu kapsulu denne. V niektorých prípadoch lekár odporúča užívať liek dvakrát.
  • Losek. V jednej kapsule - 30 mg. účinnej látky.

Lieky na báze pantoprazolu

Protónová skupina má určitú zvláštnosť - starostlivo ovplyvňuje sliznicu žalúdka. Z tohto dôvodu môže byť priebeh liečby dlhý, aby sa zabránilo možným recidívam.

Táto skupina zahŕňa: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz atď.

Pretrvávajme na niektorých liekoch na základe pantoprazolu:

  • Kontrolok. Inhibítor je dostupný vo forme tabliet. Jedna kapsula môže obsahovať 20 alebo 40 mg. účinnej látky. V závislosti od diagnózy sa spôsob podávania a dávky môžu líšiť.
  • Nolpaza. K dispozícii v dávkach 20 a 40 mg. Zvláštnosť tejto drogy - jej príjem je zakázaný až do veku 18 rokov. Použite raz denne, najlepšie ráno.
  • Reklama Reklama. Inhibítor protónovej pumpy je analógom Nolpazy. Dávkovanie a spôsob podávania sú identické.

Prípravky na báze rabeprazolu

Prostriedky tejto skupiny sa s úlohou efektívne vyrovnávajú.

Medzi liekmi na báze rabeprazolu patria: Zolispan, Ontime, Pariet, atď.

Podrobne popíšte účinok niektorých liekov na báze rabeprazolu:

  • Beret. Inhibítor protónovej pumpy obsahuje 20 alebo 40 mg. účinnej látky. Liek sa predpisuje raz alebo dvakrát denne v závislosti od účelu liečby.
  • Zulbeks. Dostupné vo forme tabliet, kompozícia má 20 mg. účinnej látky. Liek sa často predpisuje na liečbu vredov. Na účinnú liečbu postačuje jedna dávka lieku, výhodne ráno.
  • Rabelok. Často sa predpisuje ako preventívne opatrenie na rozvoj žalúdočného vredu alebo dvanástnikového vredu. Obsahuje iba 15 mg. účinnej látky.

Lieky na báze esomeprazolu

Znakom tejto skupiny je, že aktívne zložky produktov zostávajú v ľudskom tele po dlhú dobu. Z tohto dôvodu lekári zvyčajne predpisujú minimálnu dávku raz denne.

Do tejto skupiny patria: Neo-Zext, Esomeprazol Canon a ďalšie.

Najobľúbenejšie lieky na báze esomeprazolu sú nasledovné:

  • Nexium. Hlavnou indikáciou liečby je gastroezofageálny reflux. K dispozícii v dávkach 20 mg. Nevýhodou tohto nástroja je pomerne vysoká cena. Jeden balík stojí asi 1500 rubľov.
  • Emanera. Priraďte dvakrát denne. Obsahuje 20 mg. účinnej látky. Na základe spätnej väzby od spotrebiteľov je možné konštatovať, že výrobok má dobrú účinnosť, ale pomerne vysoké náklady.

Dnes lekári a pacienti uprednostňujú lieky na báze lansoprazolu a pantoprazolu. Táto skupina veľmi zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a je vhodná pre takmer každého človeka. Okrem toho priebeh liečby kapsulami na základe týchto účinných látok je oveľa kratší. Nezabudnite, že akýkoľvek inhibítor protónovej pumpy by mal vymenovať len ošetrujúci lekár po diagnostickom vyšetrení.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Inhibítory protónovej pumpy: lieky, vlastnosti použitia

Inhibítory protónovej pumpy (inak - inhibítory protónovej pumpy, IPP) - skupina liekov, ktoré znižujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v bunkách žalúdka. V súčasnosti je široko používaných 5 zástupcov tejto triedy: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Dozviete sa o možných vedľajších účinkoch týchto liekov, o indikáciách a kontraindikáciách ich použitia, o možných vedľajších účinkoch týchto liekov z nášho článku.

Mechanizmus účinku, účinky IPP

Inhibítory protónovej pumpy sú spočiatku proliečivá, to znamená, že nemajú liečivé vlastnosti. Ale keď sa dostávame do ľudského tráviaceho traktu, berú si protón vodíka a menia sa na aktívnu formu lieku. Potom sa viažu na enzýmy parietálnych buniek žalúdka, ktoré narúšajú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Približne za 18 hodín (a v niektorých prípadoch a neskôr) sa tento enzým znova syntetizuje a sekrécia kyseliny chlorovodíkovej sa obnoví v rovnakom objeme.

Molekuly rôznych zástupcov IPP sú aktivované v ľudskom tráviacom trakte pri rôznych rýchlostiach. Preto sa rabeprazol aktivuje rýchlejšie ako ostatné a pantoprazol sa aktivuje najdlhšie (do 4,6 minúty pri pH 1,2).

Prijatie priemernej terapeutickej dávky ktoréhokoľvek z IPP umožňuje potlačenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej kyseline o viac ako 80% (niektorí členovia skupiny sú dokonca 98%) a udržiavanie tejto úrovne počas 18 hodín alebo dlhšie.

Niektorí jedinci užívajúci inhibítory protónovej pumpy zaznamenali epizódy tzv. „Kyslého nočného prielomu“ - zníženie pH žalúdka o menej ako 4 po 23:00 hodinách trvajúcich približne 60 minút alebo dlhšie. Tento stav sa môže vyvinúť pri užívaní ktoréhokoľvek z IPP, neovplyvňuje rýchlosť hojenia žalúdočných a dvanástnikových vredov, ale môže byť prejavom nedostatku citlivosti pacienta na liek.

Okrem hlavného (zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy) účinku, inhibítory protónovej pumpy zvyšujú účinnosť antibiotík používaných na liečbu peptického vredu, majú priamy vplyv na H. pylori, inhibujú jeho fyzickú aktivitu a potláčajú tvorbu ureázy, nevyhnutnú na prežitie tohto mikroorganizmu.

Ako sa ipp správa v tele

Ak inhibítor protónovej pumpy padá priamo do kyslého prostredia žalúdka, aktivuje sa predčasne a zničí sa. To je dôvod, prečo hlavná lieková forma týchto liekov - kapsuly, potiahnuté, odolné voči účinkom žalúdočnej šťavy. Takýto obal je zničený v tenkom čreve, čo poskytuje požadovaný účinok liečiva.

Porovnávacia charakteristika správania v tele rôznych zástupcov inhibítorov protónovej pumpy je prezentovaná vo forme tabuľky.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie

  • žalúdočný vred a dvanástnikový vred v akútnom štádiu, najmä vredy, ktoré sú rezistentné na liečbu blokátormi H2-histamínu;
  • podporná terapia peptického vredového ochorenia (na prevenciu relapsu);
  • Vredy spojené s NSAID;
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm;
  • GERD;
  • funkčná dyspepsia.

Kontraindikácie príjmu týchto liekov sú zvýšená citlivosť pacienta na ich zložky a vek detí do 14 rokov. U tehotných žien sa PPI používajú podľa prísnych indikácií (kategória účinku na plod je B), odporúča sa, aby dojčiace matky prestali dojčiť počas obdobia liečby.

Vedľajšie účinky

Niektorí pacienti, ktorí boli liečení inhibítormi protónovej pumpy, zaznamenali výskyt nežiaducich účinkov. Pri krátkom priebehu liečby sa môže vyskytnúť:

  • nervový systém: bolesť hlavy, závraty, únava (u 1 až 3 pacientov zo 100);
  • poruchy stolice (hnačka u 2%, zápcha u 1% pacientov);
  • kožná vyrážka, bronchospazmus a iné reakcie alergickej povahy - menej ako v 1% prípadov;
  • poškodenie sluchu a zraku (veľmi zriedkavo, len s infúziou omeprazolu).

Pri dlhodobej liečbe omeprazolom vo vysokých dávkach (napríklad so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom) sa môže vyvinúť hladina zvýšenia gastrínu v krvi pacientov a rast (hyperplázia) endokrinných buniek. Obe tieto podmienky sú reverzibilné - všetko je normalizované po zrušení API.

Dlhodobé užívanie aj veľkých dávok liekov v tejto skupine nie je spojené s rizikom onkopatológie orgánov tráviaceho traktu. Inhibítory protónovej pumpy sú bezpečné a spravidla dobre tolerované pacientmi.

interakcie

IPP vedie k zvýšeniu pH v žalúdku, čo zhoršuje absorpciu antifungálneho liečiva ketokonazolu a naopak zlepšuje absorpciu digoxínu srdcového glykozidu. To znamená, že pri súčasnom použití s ​​IPP prvého sa jeho účinok do určitej miery zníži a druhý, naopak, bude efektívnejší.

zástupcovia

Ako už bolo spomenuté, dnes odborníci používajú 5 zástupcov triedy IPP vo svojej praxi. Sú to však len účinné látky 5 a každý z nich má najmenej 5 obchodných názvov (vyrábaných rôznymi farmaceutickými spoločnosťami).

  • Omeprazol možno nájsť pod názvami "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" a tak ďalej.
  • Obchodné názvy Lansoprazolu sú "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" a ďalšie.
  • Rabeprazol je tiež známy ako "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" a ďalšie.
  • Pantoprazol sa môže schovávať za mená "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" a tak ďalej.
  • Obchodné názvy esomeprazolu - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" a ďalšie.

Ceny za rovnaký liek medzi rôznymi farmaceutickými spoločnosťami sa môžu výrazne líšiť, ale to neznamená, že lacnejší IPP bude neúčinný. Lekár, ktorý vám predpíše inhibítor protónovej pumpy, môže určite odôvodniť jeho voľbu (pravdepodobne sa s týmto liekom stretol a je presvedčený, že je dosť účinný). Môžete okamžite objasniť s ním názov drogy nahradiť, v prípade, že predpísaný liek v lekárni neobjaví.

záver

Inhibítory protónovej pumpy sú lieky, ktorých hlavným účinkom je potlačenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej, to znamená zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy. Tieto lieky sa zvyčajne používajú v krátkych kurzoch, ale pri niektorých chorobách (napríklad so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom) sú pacienti nútení vziať ich na dlhú dobu - 2 roky alebo viac. Sú účinné, bezpečné a dobre tolerované prevažnou väčšinou pacientov.

Prvý kanál, program „Žiť zdravo“ s Elenou Malyshevovou, problém „Inhibítory protónovej pumpy: čo požiadať lekára“:

Vedľajšie účinky inhibítorov protónovej pumpy

Blokátory protónovej pumpy zvyšujú riziko smrti

Inhibítor protónovej pumpy, čo to je

Milióny ľudí denne prehĺtajú inhibítory protónovej pumpy: populárne blokátory H2-receptorov. Sú predpísané na pálenie záhy a mnoho ďalších zažívacích problémov. Sú tiež známe ako ochrana žalúdka. Kyselinové blokátory však nie sú ani zďaleka neškodné. Zoznam ich vedľajších účinkov dňa. Nedávno sa skúmalo zvýšené riziko smrti (júl 2017).

Inhibítory protónovej pumpy môžu úplne zastaviť tvorbu žalúdočnej kyseliny

Blokátory protónovej pumpy sa predpisujú veľmi často. Spočiatku, najmä v prípade závažných gastrointestinálnych problémov, ako je krvácanie žalúdka, refluxná choroba alebo pažerák, medzitým takmer každý človek má problémy so žalúdkom.

Okrem toho tí, ktorí užívajú dlhodobo škodlivé lieky, ako sú niektoré antibiotiká alebo NSRI (protizápalové anestetiká, napríklad na reumatizmus) - či už je to osoba, pes alebo mačka - sú predpísané blokátory kyseliny.

Bloky kyseliny sa predávajú bez lekárskeho predpisu, čo zvyšuje ich popularitu ešte viac. Mnoho ľudí sa už uchýlilo k najrizikovejším prostriedkom, ak trpia iba pálením záhy.

Blokátory protónovej pumpy - Jedná sa o látky s účinnými látkami omeprazol, famotidín, pantoprazol, esomeprazol, atď. Ak sa finančné prostriedky zapisujú do „prasolu“, potom je to BPP.

Na rozdiel od antacíd (napríklad Rennie), ktoré „neutralizujú iba“ už vytvorenú kyslosť žalúdka, PPI priamo v bunkách žalúdočnej sliznice znižuje tvorbu žalúdočnej kyseliny. Takýmto spôsobom nekonajú okamžite po jeho prevzatí, ale až po určitom čase. Často PPI neznižuje tvorbu kyseliny v žalúdku, ale úplne ju blokuje.

Kto vie, aká dôležitá je pre ľudské zdravie dôležitá kyselina žalúdočná, má teraz podozrenie, aké vážne následky môžu mať blokátory kyseliny.

Inhibítory protónovej pumpy: vyššie riziko úmrtia a iných vedľajších účinkov

Blokátory protónovej pumpy v rozvinutých krajinách sveta patria medzi 5 najčastejšie predpisovaných a užívaných liekov. Len v USA je Nexium predpísané 15 miliónov krát mesačne (!).

Ich rôzne vedľajšie účinky sú známe, najmä ak sa užívate dlhodobo. Zahrnuté je ťažké poškodenie obličiek, ako aj zvýšené riziko zlomenín kostí a prípadne demencie. Nasledujúce vedľajšie účinky sú zvlášť časté:

  • Blokátory protónovej pumpy môžu spôsobiť gastrointestinálne ťažkosti: bolesť žalúdka, plynatosť, nevoľnosť, hnačka atď.
  • Blokátory protónov pomáhajú rozvíjať potravinové alergie.
  • Blokátory protónovej pumpy môžu spôsobiť nedostatok vitamínu B12 a vážne následky.
  • Blokátory protónovej pumpy môžu viesť k poruchám resorpcie, čo znamená, že minerály a stopové prvky nemožno úplne odstrániť z čreva. V dôsledku toho sa môže premeniť na chronický nedostatok výživy, napríklad nedostatok vápnika, horčíka, železa a zinku.
  • Problém vápnika, horčíka a zinku v súčasnosti zvyšuje deficit, a tým aj riziko zlomenín kostí v staršom veku.
  • Po niekoľkých týždňoch užívania BPP sa môže počet pečene zhoršiť.
  • Riziko chronického ochorenia obličiek sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní BPP. Obidve kyseliny (ako inhibítory protónovej pumpy a antagonisty receptora histamínu) môžu zlepšiť obličkové kamene alebo iné chronické ochorenia obličiek.
  • Riziko infekcie sa zvyšuje v prítomnosti BPP, t. J. Rizika pneumónie, infekcií Salmonella atď.
  • Blokátory protónovej pumpy prispievajú k proliferácii Helicobacter pylori, zápalom žalúdočnej sliznice, žalúdočných vredov a budú zodpovedné.
  • Užívanie tehotnej matky počas tehotenstva, blokátora kyselín, môže byť rizikom alergie na dieťa, znížiť jej imunitu a tiež ovplyvniť riziko ďalšieho vývoja astmy, ako to oznámili výskumníci z University of Edinburgh v januári 2017. Zistili, že deti, ktorých matky počas tehotenstva užívali blokátor kyseliny, mali oveľa častejšie astmu po svojich deťoch

Takže v každom prípade je najlepšie, ak osoba vôbec neužíva blokátory kyselín a problém sa dá vyriešiť iným spôsobom, najmä preto, že obe lieky - antagonisty BPP, ako aj receptory histamínu sa doteraz považovali za bezpečný liek počas tehotenstva.

Nová štúdia Washingtonskej lekárskej fakulty v St. Louis / Missouri teraz ukazuje, že dlhodobé užívanie PPI je spojené so zvýšeným rizikom úmrtia. Dňa 3. júla 2017 boli výsledky publikované v odbornom časopise.

Blokátory receptora H2: Riziko predčasného úmrtia sa zvyšuje o 50 percent

Zainteresovaní výskumníci študovali údaje od 275 000 používateľov PPI, ako aj od 75 000 ľudí, ktorí užívali tieto lieky na zníženie kyslosti v žalúdku.

Všetky údaje, na ktoré sme sa obrátili a otočili, sme videli to isté, konkrétne zvýšené riziko úmrtia u ľudí, ktorí užívali PPI, “je autorom štúdie Dr. Ziad Al-Ali, lekár a asistent medicíny.
u pacientov, ktorí užívali antagonistov histamínových receptorov jeden až dva roky, sa ukázalo, že v nasledujúcich piatich rokoch zomrú o 50%.

Čím dlhšie človek berie blokátory histamínových H2 receptorov, lieky, tým väčšie sú vedľajšie účinky.

Profesor Al-Ali navrhuje, aby všetky rozličné vedľajšie účinky PPI v ich celistvosti spôsobili, že užívatelia budú oslabení, a preto umierajú skôr.

Výskumný tím tiež poznamenal, že tí pacienti, ktorí užívali PPI, ale vôbec nemali žalúdočné problémy (použitie ako „obrana žalúdka“), riziko úmrtia sa zvýšilo o ďalších 24 percent.

Riziko predčasnej smrti z PPI sa navyše zvýšilo, čím dlhšie človek užíval lieky.

Lekári predpisujú lieky blokujúce receptory histamínu H2 znova a znova - napriek tomu, že pacient by ich mal dlhodobo prestať užívať.

Mnoho ľudí verí, že PPI je veľmi neškodný, jednoducho preto, že si ho môžete kúpiť všade v lekárni veľmi rýchlo po ruke. Zvyčajne sa PPI nemá užívať dlhšie ako dva až osem týždňov. Mnohí z nich ich však neopúšťajú, pretože lekár vás ne varuje, že musíte prestať užívať liek včas. Áno, často lekári PPI je predpísané na vôli znova a znova.

Blokátory receptora H2 - podobne ako zvyk

Teraz je problematické, že blokátory H2 receptorov - ak si na ne zvyknete, po niekoľkých týždňoch nie je tak jednoduché sa ich zbaviť. Akonáhle človek prestane užívať PPI, pálenie záhy sa často vracia silnejšie ako kedykoľvek predtým. Aj keď sa pálenie záhy nikdy nestalo (napríklad, ak ste užívali tieto lieky len ako „obranu žalúdka“ okrem inej liečby).

Bezpečnosť inhibítorov protónovej pumpy

Publikované v časopise:
„Klinické perspektívy gastroenterológie, hepatológie“, 2009, №4, s. 22-28

TL králik
Klinika propedeutiky vnútorných chorôb, gastroenterológie a hepatológie. V.Kh.Vasilenko Moskva lekárska akadémia. IMSechenov

Účel preskúmania. Poskytnite údaje o možných liekových interakciách a vedľajších účinkoch inhibítorov protónovej pumpy (PPI).

Najnovšie údaje z literatúry. Spektrum nežiaducich účinkov IPP je široko zastúpené vo vedeckej literatúre a podľa výsledkov mnohých rozsiahlych štúdií sa vo svojich vlastnostiach líši od nežiaducich účinkov blokátorov H2-receptorového histamínu a placeba. Najvýznamnejšie liekové interakcie s antagonistami vitamínu K, benzodiazepínmi a fenytoínom. Je ukázaná interakcia na úrovni izoenzýmu 2C19 cytochrómu P450 s klopidogrelom, v dôsledku čoho je účinok protidoštičkového účinku redukovaný. Akceptácia PPI môže byť spojená so zvýšeným rizikom osteoporózy a pneumónie získanej v komunite, avšak mechanizmy a klinický význam týchto faktov si vyžadujú ďalšiu štúdiu.

Záver. Vysoká účinnosť IPP robí z tejto triedy liekov jednu z najrozšírenejších. Dostupné údaje o liekových interakciách na základe rozsiahlych klinických skúseností a výsledkov vedeckého výskumu umožňujú predpovedať riziko nežiaducich účinkov pre každého jednotlivého pacienta s vysokým stupňom presnosti.

Kľúčové slová: inhibítory protónovej pumpy, klopidogrel, osteoporóza, pneumónia.

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) by sa mali považovať za základné lieky pri liečbe pacientov s bežnými a spoločensky závažnými chorobami súvisiacimi s kyselinou. IPP prijímajú milióny ľudí. Pri takých ochoreniach, ako je refluxná ezofagitída, Zollingerov-Ellisonov syndróm, sa vyžaduje dlhodobá liečba - mesiace, roky a niekedy aj život. Za predpokladu, že existuje veľká potreba obyvateľstva pre tieto prípravky a ich často dlhý predpis, otázky bezpečnosti IPP majú osobitný význam.

Selektivita IPP

Farmakologický základ bezpečnosti IPP je zabezpečený selektivitou ich distribúcie a akumulácie v tele, ako aj špecifickosťou ich interakcie s cieľovou molekulou - H + -, K + závislou ATPázou - protónovou pumpou parietálnej bunky žliaz žalúdka. Čím vyššia je selektivita liečiva, tým lepšie je tolerovaná a spôsobuje menší počet nežiaducich reakcií. PPI sú prevažne distribuované extracelulárne a majú malý distribučný objem. Po perorálnom podaní je absorpcia IPP v tenkom čreve (dávkové formy prípravkov enterická) a vstupuje do krvného obehu. Benzimidazolový derivát je transportovaný do miesta pôsobenia - sliznice žalúdka a difúziou sa akumuluje v lúmene sekrečných tubulov parietálnej bunky. Pritom dochádza k protonácii atómu dusíka pyridínového kruhu molekuly IPP a k prechodu na aktívnu formu sulfénamidu, v dôsledku čoho je možné viazať sa na tiolové skupiny cysteínu v protónovej pumpe a tento enzým blokovať. Hlavnou vlastnosťou tejto triedy liečiv je selektívna akumulácia sekrečných tubulov parietálnych buniek v kyslom prostredí. Nabité (protonované) formy substituovaných benzimidazolov prenikajú cez biologické membrány horšie ako nenabité, takže sú koncentrované tam, kde pH je pod pK a dochádza k ich protonácii. V živej bunke sú kompartmenty s kyslým médiom - lyzozómami, neurosekretorickými granulami a endozómami, kde pH je 4,5 - 5,0. Pri plnej stimulácii parietálnej bunky je hodnota pH sekrečného tubulu 0,8. Pre selektívnu akumuláciu je teda v sekrečnom kanáli pK IPC, ktorý by mal byť pod 4,5. Koncentrácia týchto liečiv v sekrečnom tubule parietálnej bunky je 1000 krát väčšia ako ich koncentrácia v krvi [2, 19].

PPI a liekové interakcie

Pretože metabolizmus inhibítorov protónovej pumpy sa vyskytuje v pečeni cytochrómom P450, tieto lieky môžu ovplyvniť pečeňový metabolizmus iných liekov. V klinickej praxi sú interakcie liečiv zahŕňajúce substituované benzimidazoly zriedkavo nevyhnutné (tabuľka 1). Odporúča sa však pozorne sledovať pacientov, ktorí užívajú omeprazol aj fenytoín alebo warfarín. Je možné, že lansoprazol ovplyvňuje metabolizmus teofylínu prostredníctvom CYP1A2 [1].

Tabuľka 1. Liekové interakcie [1]

Inhibítory protónovej pumpy

Ďalší variant interakcie s liečivom je spôsobený aktívnym vplyvom inhibítorov protónovej pumpy na intragastrické pH: liečivá, ktorých absorpcia sa môže meniť v závislosti od pH, sú s najväčšou pravdepodobnosťou nestabilné v kyslom alebo alkalickom prostredí, patria k slabým bázam alebo slabým kyselinám, alebo majú formu lieku závislú od pH., Zvýšenie absorpcie (pre digoxín, nifedipín, aspirín, midazolam, didanozín, metadón, pankreatické enzýmy) spravidla nemá klinický význam. Znížená absorpcia je opísaná pre ketokonazol, itrakonazol, cefpodoxím, enoxacín, indinavir. Existujú správy o znížení klinickej účinnosti ketokonazolu a itrakonazolu, ak sa používajú v kombinácii s IPP.

Hodnotenie významu liekových interakcií pre omeprazol, lansoprazol a pantoprazol v minulosti od ich výskytu na trhu (viac ako 10 rokov) v praktickej zdravotnej starostlivosti je uvedené v tabuľke č. 2. Oficiálne boli zaregistrované klinicky významné prípady liekových interakcií pre milióny liekov [13].

Tabuľka 2. Oficiálne štatistiky o liekových interakciách

Nedávno objavená interakcia medzi IPP a klopidogrelom sa zdá byť zásadne dôležitá a významná: existujú závažné dôkazy, že IPP znižuje protidoštičkový účinok klopidogrelu, ktorý prináša riziko vzniku relevantných komplikácií. Študuje sa mechanizmus tejto interakcie. Je možné, že omeprazol inhibuje tvorbu aktívneho metabolitu klopidogrelu, ktorý poskytuje samotný antiagregačný účinok, táto interakcia je možná na úrovni cytochrómu P450 v pečeni (podjednotka CYP2C19).

U pacientov hospitalizovaných na akútny koronárny syndróm, retrospektívne (podľa rokov 2003 - 2006), boli výsledky hodnotené na liečbu klopidogrelom v kombinácii s PPI predpísaným na prevenciu nežiaducich účinkov na sliznicu žalúdka a dvanástnika a bez priradenia PPI. Pri súčasnom užívaní klopidogrelu a PPI sa smrť a opätovná hospitalizácia na akútny koronárny syndróm vyskytli v 29,8%, bez PPI - v 20,8%. Pomer šancí (OR) bol 1,25 (95% CI 1,11–1,41). Pri analýze sekundárnych výsledkov sa pozorovalo aj väčšie riziko opätovného hospitalizácie u jedincov, ktorí užívali klopidogrel a PPI súčasne (14,6% oproti 6,9%; OR 1,86; 95% CI 1,57–2,20), ako aj riziko zásahov pri revaskularizácii (15,5% oproti 11,9%; OR 1,49; 95% CI 1,30–1,71). Nezvyšovalo sa riziko celkovej mortality (19,9% oproti 16,6%; OR 0,91; 95% CI 0,80-1,05). Príjem PPI bez klopidogrelu nebol spojený s rizikom úmrtia alebo opätovnej hospitalizácie (pre n = 6450 OR, 0,98; 95% CI, 0,85–1,13) [9]. Na svojej výročnej konferencii v máji 2009 vydala Spoločnosť pre intervenčnú kardiológiu (SCAI) tlačovú správu prezentujúcu výsledky ďalšej rozsiahlej štúdie (16 690 pacientov, ktorí dostávali klopidogrel po stentovaní) a varovali pred súčasným užívaním klopidogrelu alebo ticlodipínu a IPP. Poskytuje aj údaje o zvýšení frekvencie kardiovaskulárnych komplikácií pri používaní takejto kombinácie liekov.

Vedľajšie účinky IPP

PPI samy o sebe zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, skôr sú to nežiaduce udalosti (hlásené udalosti), ktoré uvádzajú pacienti, ktorí sa zúčastňujú na klinických štúdiách, vrátane tých, ktorí stanovili bezpečnostný profil lieku. Rozsah, v akom sa tieto nežiaduce udalosti priamo týkajú účinku benzimidazolu, nie je vždy možné posúdiť, najmä preto, že frekvencia vedľajších účinkov je často rovnaká ako v skupine s placebom. Popísané vedľajšie účinky sú spravidla mierne a sú reverzibilné. Na strane gastrointestinálneho traktu označujú hnačku, zápchu, bolesť brucha, nevoľnosť, prechodné zvýšenie aktivity aminotransferáz; z centrálneho a periférneho nervového systému - bolesti hlavy, závraty, ospalosť.

Existujú kožné reakcie vo forme vyrážky a / alebo svrbenia. Pre rôzne PPI existujú izolované pozorovania o výrazných vedľajších účinkoch, intolerancii a idiosynkróze.

Dostupné sú údaje porovnávajúce bezpečnosť PPI s predtým široko používanými antisekrečnými liekmi - blokátormi H2 receptorov, ktorých farmakologické vlastnosti a vlastnosti krátkodobého a dlhodobého užívania boli dobre študované. Výsledky analýzy najčastejších (viac ako 1%) nežiaducich udalostí pri menovaní omeprazolu (n = 2818) a ranitidínu (n = 1572) počas 2 až 12 týždňov s peptickým vredom a refluxnou ezofagitídou sú uvedené na obr. 1 [10]. Podľa W. Creutzfeldta je bezpečnostný profil omeprazolu v klinických štúdiách počas 10 rokov, ktorý zahŕňal 25 000 pacientov, rovnaký ako profil blokátorov histamínových H2 receptorov [3]. Existujú výsledky porovnania bezpečnosti rôznych IPP medzi sebou a placebom (Obr. 2) [6]. Záver týchto štúdií je, že frekvencia a profil vedľajších účinkov týchto liekov je rovnaký ako u placeba.

Obr. 1. Najčastejšie nežiaduce účinky pri používaní omeprazolu (n = 2818) a ranitidínu (n = 1572) [10] t

Obr. 2. Frekvencia registrácie nežiaducich účinkov pri krátkodobom užívaní omeprazolu 20 mg (n = 431), lansoprazolu 30 mg (n = 422) a placeba (n = 213) [6]

Zo štúdií analyzujúcich dlhodobú liečbu IPP sa obraciame na výsledky E.C. Klikenberg-Knol a kol.: Omeprazol v dávke 20 - 40 mg sa používal ako podporná liečba pre pacientov s ťažkou gastroezofageálnou refluxnou chorobou (GERD) [11]. Priemerná doba pozorovania je 6,5 roka, maximum je 11,2 roka. Priemerná frekvencia nežiaducich udalostí za rok liečby bola 0,52%, čo umožnilo autorom dospieť k záveru, že dlhodobá udržiavacia liečba omeprazolom je bezpečná pre pacientov s refluxnou ezofagitídou, zatiaľ čo remisia je vysoko účinná (v priemere 1 akútna epizóda 9,4 rokov sledovania) [11].,

Kontraindikácie pri menovaní IPP sú len neznášanlivosťou na drogy v tejto skupine. Úprava dávky PPI pri zlyhaní obličiek sa nevyžaduje, opatrnosť je potrebná len v prípade výrazného zhoršenia funkcie pečene.

Vedľajšie účinky PPI ako silné antisekrečné lieky

Osobitnú diskusiu si zaslúžia otázky bezpečnosti súvisiace s ich silným protismerným účinkom. Pri použití liekov tejto skupiny sa vyvíja reverzibilná hypergastrinémia v dôsledku odpovede G-buniek na zvýšenie intragastrického pH. Produkcia kyseliny je regulovaná negatívnym spätnoväzbovým mechanizmom: keď je pH posunuté na alkalickú stranu, aktivujú sa bunky produkujúce gastrín a sekrécia gastrínu, ktorá ovplyvňuje ako bunky parietu tak bunky enterochromafínového typu (ECL). Gastrín a histamín produkovaný bunkami ECL slúžia ako aktivačné stimuly pre parietálne bunky - produkcia kyseliny sa obnovuje. Keď sa predpisuje IPP, intragastrické pH je pod kontrolou liečiva a odpoveďou je hypergastrinémia.

Aké by mohli byť následky hypergastrinémie s dlhodobým predpisovaním PPI? V experimente na potkanoch s dlhodobým podávaním IPP sa preukázalo významné zvýšenie hladiny gastrínu a možnosť karcinoidných nádorov vychádzajúcich z buniek ECL. Okrem toho hyperplázia buniek ECL závisí od dávky IPP a pohlavia zvieraťa [4, 7]. Následne boli zistené významné rozdiely medzi pravdepodobnosťou vzniku nádorov z buniek ECL pri pokusoch na potkanoch a pri aplikácii PPI u ľudí: rozdielna citlivosť žalúdočnej sliznice na hypergastrinémiu (v experimente sa hypergastrinémia vyvíja len s celoživotným príjmom IPP) a druhová genetická predispozícia ECL buniek potkanov na hyperpláziu [5].

Ak zhrnieme skúsenosti s používaním IPP u ľudí v uplynulých rokoch, treba konštatovať, že nebol zaznamenaný jediný prípad výskytu nielen karcinoidov, ale aj prekurzorov karcinoidov. Liečba lansoprazolom počas 4 rokov, omeprazol - do 7 rokov, nebola spojená s neoplastickým alebo dysplastickým procesom v endokrinných alebo neendokrinných bunkách žalúdka.

Zaujímavé údaje boli získané so Zollingerovým - Ellisonovým syndrómom: po 5 rokoch liečby vysokými dávkami omeprazolu (do 360 mg denne) bol nárast gastrínu spôsobený iba samotným ochorením a počas liečby sa nezvyšoval [16, 18].

V 11-ročnej štúdii u pacientov s GERD s podpornou liečbou omeprazolom sa sledovala hladina gastrínu. Ukázalo sa, že na pozadí IPP v skupine pacientov infikovaných H. pylori bola priemerná hodnota gastrínu v porovnaní s východiskovým stavom 200% v skupine pacientov, ktorí neboli infikovaní H. pylori - 161%. Samostatne sme posudzovali 2 prípady vysokej hypergastrinémie (nárast oproti východiskovým hodnotám 430% a 173% na 6320%, resp. 9650%), čo sa pozorovalo u starších ľudí s ťažkou atrofiou žalúdočnej sliznice, pričom oba pacienti boli pozitívni na H. pylori. Hypergastrinémia nemala žiadny negatívny klinický ani morfologický význam [11]. Bolo navrhnuté, že hypergastrinémia je spojená s infekciou H. pylori. Podľa B. Schenka a kol. (1998), u pacientov, ktorí dostávali omeprazol a konzervovanú normogastrinémiu, bol H. pylori zistený v 14,2% prípadov a pri hypergastrinémii bol H. pylori nájdený v 75% prípadov, čo bolo sprevádzané výraznejšou gastritídou s atrofiou sliznice fundu žalúdka [21]. ].

Mnohí autori neskôr publikovali údaje o urýchlenom rozvoji atrofie sliznice žalúdka, najmä v oblasti tela, s podpornou terapiou blokátormi histamínových H2 receptorov a IPP [12, 14]. Prečo by táto skutočnosť mala lekárov upozorňovať, pokiaľ ide o bezpečnosť liečby? Faktom je, že atrofická gastritída je prekancerózna choroba. V podrobnejšej štúdii vzťahu medzi atrofickou gastritídou a IPP sa ukázalo, že PPI nemajú žiadny vplyv na morfológiu sliznice žalúdka. Príčinou chronickej gastritídy je infekcia H. pylori. IPP, ktorý má významný antisekrečný účinok, zvyšuje pH v mikroprostredí baktérií, čo ich robí prakticky neudržateľnými. Pri monoterapii sa PPI H. pylori redistribuuje cez žalúdočnú sliznicu - od antra po telo žalúdka s nižšími hodnotami pH.

Na objasnenie tohto problému sa plánovala štúdia 309 pacientov s GERD s randomizovanými skupinami - na pozadí udržiavacej liečby omeprazolom počas 3 rokov a po operácii fundoplikácie. Ukázalo sa, že neexistuje súvislosť medzi progresiou atrofickej gastritídy a použitím omeprazolu. V oboch skupinách pokračovala progresia atrofickej gastritídy normálnou rýchlosťou len na pozadí prítomnosti H. pylori v žalúdku [17]. B. E. Schenk a kol. [22] skúmali charakteristiky gastritídy v GERD počas 12 mesiacov počas liečby omeprazolom, 40 mg denne v troch skupinách pacientov: Do prvej skupiny boli zaradení pacienti s pozitívnym nálezom H. pylori, ktorí dostali eradikačnú liečbu. Druhú skupinu tvorili pacienti pozitívni na H. pylori, ktorí dostávali placebo namiesto eradikačnej liečby. Tretia skupina zahŕňala pacientov, u ktorých nebola zistená infekcia H. pylori. Pri udržaní H. pylori sa aktivita zápalu zvýšila v tele žalúdka, znížila sa v antru. S úspešnou eradikáciou H. pylori sa aktivita zápalu znížila v tele žalúdka a v antru. U pacientov pôvodne bez infekcie H. pylori neboli zistené žiadne histologické zmeny [22].

Jedna z "klasických" funkcií žalúdočnej kyseliny sa považuje za baktericídnu. Pri predpisovaní PPI, ktoré majú silný antisekrečný účinok, je potrebné sa obávať, že táto funkcia bude narušená. Medzi príčiny syndrómu nadmerného rastu baktérií v tenkom čreve sa skutočne hovorí a dostáva IPP. J. Leonard a kol. vykonali systematický prehľad s cieľom určiť hodnotu PPI pre vývoj črevných infekcií. V analýze 2948 prípadov kolitídy spôsobenej Clostridium difficile sa ukázalo, že antisekrečná liečba je skutočne rizikovým faktorom. Príjem IPP navyše zvyšuje riziko vzniku črevných infekcií ako blokátorov H2 receptorov. Pomer šancí pre pseudomembranóznu kolitídu pre PPI bol 1,96 (95% CI 1,28–3,00) a v analýze 11 280 prípadov Salmonella, Campylobacter atď. Bol 3,33 (95% CI 1,84–6)., 02). Autori prehľadu zaznamenali výraznú heterogénnosť výsledkov analyzovaných štúdií a dospeli k opatrnému záveru, že existuje súvislosť medzi supresívnou kyselinou a rizikom črevných infekcií, čo si vyžaduje ďalšie štúdium [15].

Niektoré absorpčné procesy vyžadujú normálne kyslé produkty, okrem toho absorpcia závisí od stavu bakteriálnej mikroflóry. Hypotéza možnej malabsorpcie bola opakovane testovaná pri užívaní IPP. Špeciálne štúdie nedokázali presvedčivo preukázať malabsorpciu tuku alebo minerálov. Niektorí pacienti, ktorí už roky liečili IPP, majú zníženú hladinu vitamínu B12. Klinický význam takéhoto zníženia vyvoláva otázky. U 46 pacientov so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom au 15 ľudí s hypersekréciou žalúdka (produkcia bazálnej kyseliny> 15 mmol / h), ktorí užívali lansoprazol dlhodobo (do 18 rokov užívania lieku), sa v 10% prípadov zistilo zníženie vitamínu B12 v sére. príznaky hyperchromnej anémie [8].

Pri použití IPP však majú podozrenie na zníženie absorpcie vápnika, a tým aj na minerálnu hustotu kostí. Existujú však sporadické správy, že omeprazol znižuje kostnú resorpciu inhibíciou H + -, K + -ATP ostelastov. Aby bolo možné vyhodnotiť tieto protichodné údaje z hľadiska osteoporózy, uskutočnila sa prípadová štúdia, v ktorej sa použila databáza 9,4 milióna ľudí. Boli pridelené kohorty - osoby staršie ako 50 rokov, ktoré užívali IPP v štandardnej dávke a PPI neužili. Výsledok bol vybraný ako zlomenina bedra. Analýza databázy odhalila 13 556 prípadov fraktúr bedra (10 834 u ľudí, ktorí neužívali IPP, a 2 722 u ľudí, ktorí užívali IPP), v kontrolnej skupine bolo 135 386 ľudí. BOZP pre zlomeniny bedrového kĺbu pri užívaní IPP viac ako 1 rok bolo 1,44 (95% CI 1,30–1,59); BOZP pre IPP vo vysokej dávke 2,65 (95% CI 1,80–3,90). Riziko sa líšilo v závislosti od trvania príjmu IPP: BOZP pri užívaní IPP 1 rok - 1,22; 2 roky - 1,41; 3 roky - 1,54; 4 roky - 1,59. Zaujímavé je, že OR pre mužov bolo 1,78, a pre ženy to bolo menej ako 1,36, hoci ženské pohlavie bolo rizikovým faktorom pre osteoporózu [25]. Napriek tomu, že štúdia P. Vestergaarda a kol. [24] tiež odhalili zvýšenie rizika zlomenín bedra, táto skupina autorov nebola schopná identifikovať akúkoľvek súvislosť s dávkou alebo s trvaním podávania IPP. L.E. Targownik a kol. [23] zistili zvýšenie rizika zlomenín bedrového kĺbu len po 5 rokoch nepretržitého užívania IPP a akejkoľvek inej zlomeniny v dôsledku osteoporózy - až po 7 rokoch nepretržitého príjmu IPP. Podľa tejto skupiny autorov nebol 4-ročný (alebo menej) IPI spojený s osteoporózou a zlomeninami a ich riziko zlomenín pri užívaní IPP je porovnateľné s účinkom na tento indikátor fajčenia tabaku, nízky index telesnej hmotnosti alebo nadmerný príjem alkoholu.

Rôzne štúdie, ktoré ukázali súvislosť medzi IPP a osteoporózou a zlomeninami kostí, sú v rozpore s týmto hodnotením rizika. Zdá sa, že je nevyhnutné stanoviť trvanie príjmu IPP, pretože je zrejmé, že zmena procesov kostnej remodelácie a výrazné zníženie minerálnej hustoty kostí vyžaduje veľmi dlhý čas na to, aby tieto ukazovatele mali významný klinický výsledok.

Pomocou administratívnej databázy všeobecných lekárov Spojeného kráľovstva sa tiež uskutočnila štúdia o frekvencii vývoja pneumónie získanej v komunite v závislosti od použitia IPP. Zistilo sa 80 066 prípadov pneumónie, kontrolná skupina zahŕňala 799 881 ľudí. Hodnota OR bola vypočítaná pri súčasnom príjme IPP, bola 1,02 (95% CI 0,97-1,08, nespoľahlivá). V prípade začatia IPP, 2 dni pred nástupom pneumónie, bol BOZP 6,53 (CI 3,95 - 10,80), 7 dní - 3,79 (CI 2,66 - 5,42), 14 dní - 3 21 (CI 2,46 - 4,18). Autori dospeli k záveru, že nástup IPP v 30 dňoch pred ochorením je spojený s prípadmi pneumónie získanej v komunite [20]. Táto výskumná skupina (analýza frekvencie fraktúr bedra a rozvoj pneumónie získanej v komunite bola vykonaná rovnakými autormi) nepredstierala, že opisuje mechanizmy alebo príčiny, ktoré by mohli vysvetliť identifikovanú asociáciu. Samozrejme, fakt, že sa nadviazalo spojenie, neznamená, že toto spojenie je príčinné.

Na záver treba poznamenať, že IPP sú jednou z najbezpečnejších tried liekov. Údaje o nežiaducich účinkoch uverejnených a oficiálne registrovaných príslušnými orgánmi sú dostupné praktickému lekárovi, čo umožňuje v každom prípade vyhodnotiť prínosy a riziká pre každého pacienta na základe dávky, ktorú potrebuje, a trvania liečby. Osobné riziko pre konkrétneho pacienta sa zdá byť veľmi malé. Výnimkou sú snáď pacienti, ktorým bol predpísaný klopidogrel alebo duálna liečba klopidogrelom a aspirínom. Treba si uvedomiť, že kombinácia klopidogrelu a PPI (ako na prevenciu gastropatie, tak aj na liečbu napríklad GERD) nie je bezpečná, hoci informačná základňa dostupná v júni 2009 oficiálne nezakazuje takúto kombináciu liekov.

Vyžaduje sa vyvážený prístup k predpisovaniu IPP, ako aj k akémukoľvek inému lieku, najmä na dlhú dobu (roky), v dávkach vyšších ako je štandard, pričom sa musí brať do úvahy možná individuálna neznášanlivosť liekov. Súčasne bolo objektívne dokázané príkladom mnohých tisícok pacientov, že rutinné podávanie PPI ako súčasti eradikačnej liečby H. pylori (14 dní) na hojenie vredov alebo erózií, vrátane tých, ktoré boli vyvolané nesteroidnými protizápalovými liekmi (14–56 dní) a na liečbu funkčnej dyspepsie (14–28 dní) a dokonca aj na priebeh (28–56 dní) a udržiavacia liečba GERD (6–12 mesiacov alebo viac) spĺňa nielen požiadavky účinnosti, ale aj bezpečnosti.