Rabelok

Rabelok: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Rabeloc

Kód ATX: A02BC04

Účinná látka: rabeprazol (rabeprazol) t

Výrobca: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (India)

Aktualizácia popisu a fotografie: 10/23/2018

Ceny v lekárňach: od 355 rubľov.

Rabelok je inhibítor protónovej pumpy, liek proti vredom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávkové formy Rabelok: t

• enterosolventné tablety: od žltej až svetložltej farby, okrúhle, bikonvexné, na oboch stranách hladký povrch (14 v blistroch alebo blistroch, v kartónovom balení po 1 alebo 2 blistroch alebo baleniach);
• lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne (IV) podanie: lyofilizovaná hmota alebo prášok zo svetložltej až takmer bielej farby (20 mg v liekovke, v kartónovom balení 1 fľaša).

V 1 tablete Rabelok obsahuje: t

• účinná látka: sodná soľ rabeprazolu - 10 alebo 20 mg;
• pomocné zložky: manitol, oxid horečnatý, hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, škrob, karmelóza, mastenec, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý;
• zloženie škrupiny: propylénglykol, hypromelóza;
• zloženie enterického povlaku: dibutylftalátu, kopolyméru (typu C) kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1), hydroxidu sodného, ​​polysorbátu 80, oxidu žltého farbiva železa, oxidu titaničitého, mastenca.

1 fľaša lyofilizátu Rabelok obsahuje:

• účinná látka: sodná soľ rabeprazolu - 20 mg;
• Pomocné zložky: manitol, hydroxid sodný.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Rabelok je liek proti vredom, inhibítor protónovej pumpy. V dôsledku metabolizmu účinnej látky (rabeprazolu) sa v parietálnych bunkách žalúdka vytvárajú aktívne sulfónamidové deriváty, ktoré inaktivujú sulfhydrylové skupiny adenozín trifosfatázy vodíka a draslíka. Mechanizmus účinku liečiva je založený na blokovaní konečného štádia vylučovania kyseliny chlorovodíkovej, v dôsledku čoho, bez ohľadu na povahu stimulu, klesá obsah bazálnej a stimulovanej sekrécie. Vysoká lipofilnosť rabeprazolu umožňuje ľahký prienik do parietálnych buniek žalúdka. Koncentrácia v nich má cytoprotektívny účinok a zvyšuje vylučovanie bikarbonátu.

Po požití 20 mg perorálne sa antisekrečný účinok rabeprazolu objaví po 1 hodine a dosiahne maximum v priebehu 2 - 4 hodín. 23 hodín po užití prvej dávky je stupeň inhibície bazálnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej 62% a stimulovanej potravy 82%. Po iv podaní lieku v rovnakej dávke je inhibícia bazálnej a potravinovo stimulovanej sekrécie 86 a 95%. Účinok lieku trvá 48 hodín.

Aktivita sekrecie po vysadení lieku sa normalizuje za 2-3 dni.

Počas prvých 2 - 8 týždňov liečby sa zvyšuje hladina gastrínu v krvnom sére a vracia sa do pôvodných hodnôt 1 - 2 týždne po vysadení lieku.

Rabeloc neovplyvňuje kardiovaskulárny, respiračný a centrálny nervový systém. Na pozadí jeho podávania sa nezistili žiadne stabilné zmeny v morfologickej štruktúre enterochromínových buniek, stupni gastritídy a frekvencii atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázie, šírenia infekcie Helicobacter pylori.

farmakokinetika

Biologická dostupnosť rabeprazolu s podávaním on / in je 100%, keď sa užíva perorálne - 52%. Farmakokinetické parametre liečiva na pozadí opakovaného použitia sa nemenia v rozsahu dávok od 10 do 40 mg. Metabolizované v pečeni za účasti cytochrómových izoenzýmov CYP3A a CYP2C9.

Väzba na plazmatické proteíny - 97%.

Vysoký stupeň absorpcie vám umožňuje dosiahnuť maximálnu koncentráciu po užití lieku po 3,5 hodinách.

Priemerný polčas je 1–2 hodiny.

Obličky vylučujú 90% [metabolity - tioéter karboxylovej kyseliny (M6) a konjugáty kyseliny merkapturovej (M5)] cez črevo - 10%.

Celková koncentrácia rabeprazolu v krvnej plazme u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa zvyšuje dvakrát. Polčas eliminácie sa zvyšuje dvakrát až trikrát. Pacienti u starších pacientov zvyšujú hladinu lieku v krvnej plazme 2-krát, maximálnu koncentráciu - o 60%.

Indikácie na použitie

• erozívna a ulcerózna gastroezofageálna refluxná choroba alebo refluxná ezofagitída;
• Zollingerov-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované patologickou hypersekréciou;

Okrem toho existujú samostatné indikácie na použitie každej z dávkových foriem Rabelok.

Enterosolventné tablety

• anastomotický vred, akútna forma žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu;
• udržiavacia liečba gastroezofageálneho refluxu;
• neerozívne gastroezofageálne refluxné ochorenie;
• Eradikácia Helicobacter pylori pri chronickej gastritíde alebo vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede - ako súčasť kombinačnej terapie.

Lyofilizát na prípravu roztoku na zavádzanie in / in

• akútny žalúdočný a / alebo dvanástnikový vred s krvácaním alebo závažným erozívnym poškodením;
• prevencia aspirácie obsahu kyslého žalúdka;
• stresom vyvolané lézie gastrointestinálnej sliznice;
• kroková terapia pri prechode z príjmu rabeprazolu vnútri v prípade, keď pacient z objektívneho dôvodu nemôže dočasne užívať perorálne lieky.

kontraindikácie

• precitlivenosť na substituované benzimidazoly;
• obdobie tehotenstva;
• dojčenia;
• individuálnej neznášanlivosti zložiek liečiva.

Vekové kontraindikácie pre Rabeloc:

• tablety: do 12 rokov;
• lyofilizát: do 18 rokov.

Opatrnosť je potrebná pri menovaní pacientov s ťažkým zlyhaním pečene.

Okrem toho sa odporúča užívať tabletky s opatrnosťou pri ťažkom zlyhaní obličiek v detstve.

Návod na použitie Rabelok: metóda a dávkovanie

Enterosolventné tablety

Tablety Rabelok sa prijímajú, prehĺtajú celé, bez narušenia integrity enterického obalu, bez ohľadu na jedlo a dennú dobu.

Dávka a trvanie liečby závisia od klinických indikácií a závažnosti ochorenia.

Odporúčané dávkovanie lieku Rabelok pre dospelých: t

• vred v anastomóze, akútny žalúdočný vred: 10–20 mg raz denne. Zvyčajná dĺžka liečby je 6 týždňov, v prípade potreby sa môže predĺžiť o ďalšie obdobie až do 6 týždňov;
• exacerbácia dvanástnikového vredu: 10 - 20 mg raz denne počas 2 - 4 týždňov. Pri absencii dostatočného klinického účinku možno priebeh liečby predĺžiť o ďalšie obdobie až do 4 týždňov;
• erozívne gastroezofageálne refluxné ochorenie: 10–20 mg raz denne počas 4-8 týždňov. V prípade potreby možno liečbu predĺžiť o ďalších 8 týždňov;
• udržiavacia liečba gastroezofageálneho refluxu: 10–20 mg raz denne. Trvanie liečby sa predpisuje individuálne, pričom sa berie do úvahy stav pacienta;
• neerozívne gastroezofageálne refluxné ochorenie: 10–20 mg raz denne. Po ukončení príznakov ochorenia sa má užívať 10 mg 1 krát denne na požiadanie. Ak príznaky pretrvávajú aj po štyroch týždňoch užívania tabliet, odporúča sa vykonať ďalší výskum pacienta;
• Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou: počiatočná dávka je 60 mg raz denne. Ďalej sa dávka predpisuje jednotlivo: 100 mg 1-krát denne alebo 60 mg 2-krát denne. Príjem lieku Rabelok by mal pokračovať až do dosiahnutia požadovaného terapeutického účinku, v niektorých prípadoch môže trvať až jeden rok;
• Eradikácia Helicobacter pylori v kombinácii s antibakteriálnymi látkami podľa špecifického liečebného režimu: 20 mg 2-krát denne počas 7 dní.

Pacienti s miernou a stredne ťažkou renálnou insuficienciou alebo vo vyššom veku nevyžadujú úpravu dávky.

Použitie tabliet Rabeloc na liečbu detí vo veku 12 rokov a starších je indikované len na gastroezofageálnu refluxnú chorobu v dávke 20 mg 1-krát denne. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 8 týždňov.

Lyofilizát na prípravu roztoku na zavádzanie in / in

Roztok pripravený z lyofilizátu je určený výlučne na intravenózne podanie.

Rabelok sa predpisuje v prípade nemožnosti perorálneho podávania rabeprazolu pacientom, a keď jeho stav umožní užívanie tabliet, intravenózna injekcia sa zastaví.

Lyofilizát sa môže rozpustiť iba v sterilnej vode pre injekcie a 0,9% roztoku chloridu sodného.

Na zavedenie roztoku do / v roztoku sa pripraví zriedením obsahu injekčnej liekovky v 5 ml sterilnej vody pre injekcie. Po rozpustení lyofilizátu sa roztok musí podať v priebehu 5-15 minút.

Roztok na IV infúziu sa pripraví zmiešaním predtým rozpusteného lyofilizátu v 5 ml sterilnej vody na injekciu s dostatočným množstvom 0,9% roztoku chloridu sodného. Trvanie infúzie - 15-30 minút.

Odporúčaná dávka lieku Rabelok pre dospelých: 20 mg 1-krát denne.

Vedľajšie účinky

Keďže použitie inhibítorov protónovej pumpy môže zvýšiť riziko zlomenín kostí, má sa to zvážiť pri predpisovaní lieku Rabelock.

Enterosolventné tablety

• na strane krvotvorných orgánov: zriedkavo - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, leukocytóza;
• na strane tráviaceho systému: často - bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha; zriedkavo - svrbenie, dyspepsia, sucho v ústach; zriedkavo - porucha chuti, gastritída, stomatitída, anorexia, hepatitída, žltačka;
• alergické reakcie: zriedkavo - akútne systémové reakcie, reakcie z precitlivenosti vo forme opuchu tváre, erytému;
• na časti močového systému: zriedkavo - infekcie močových ciest; zriedkavo intersticiálna nefritída;
• na strane nervového systému: často - nespavosť; zriedkavo - zvýšená vzrušivosť; zriedkavo - ospalosť, bolesť hlavy, slabosť, závraty, depresia; frekvencia nie je nainštalovaná - zmätok;
• dermatologické reakcie: zriedkavo - erytém, vyrážka; zriedkavo zvýšené potenie, svrbenie, bulózne kožné reakcie; veľmi zriedkavo - polymorfný erytém, Stephen-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza;
• iné: často - syndróm podobný chrípke, bolesť chrbta, nešpecifická bolesť, asténia; zriedkavo - zimnica, bolesť na hrudníku, myalgia, artralgia, kŕče lýtkového svalstva, horúčka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo - zhoršené videnie, zvýšená telesná hmotnosť; frekvencia nie je známa - periférny edém, hyponatrémia, gynekomastia, na pozadí dlhodobého užívania - hypomagnezia.

Lyofilizát na prípravu roztoku na zavádzanie in / in

V klinických štúdiách s lyofilizátom boli zaznamenané nežiaduce účinky, ako je bolesť (nie je indikované), zápcha, faryngitída, flatulencia a infekcie. Príčinná súvislosť medzi výskytom bolesti brucha, sucho v ústach, hnačky, bolesti hlavy, závratov, myalgie, artralgie, periférneho edému, zvýšených pečeňových enzýmov, hepatálnej encefalopatie, hepatitídy a používania rabeprazolu nebola stanovená.

predávkovať

Príznaky: príznaky predávkovania neboli preukázané. Existujú informácie o minimálnych vedľajších účinkoch po jednorazovom požití 160 mg rabeprazolu, čo si nevyžadovalo lekársky zásah.

Liečba: špecifické antidotum chýba, preto sa odporúča predpísať symptomatickú liečbu. Dialýza sa neodporúča kvôli vysokému stupňu väzby rabeprazolu na plazmatické proteíny.

Špeciálne pokyny

Pred a po liečbe liekom Rabelocom sa má pacient vždy podrobiť endoskopickému vyšetreniu, aby sa vylúčil malígny novotvar, pretože použitie rabeprazolu môže maskovať symptómy a oddialiť obdobie správnej diagnózy.

Účinok lieku neovplyvňuje hladiny parathormónu v krvi, estrogénu, testosterónu, kortizolu, prolaktínu, cholecystokinínu, glukagónu, sekretínu, folikuly stimulujúceho a luteinizačného hormónu, renínu, somatotropného hormónu a aldosterónu. Aplikácia Rabeloka nespôsobuje dysfunkciu štítnej žľazy, metabolizmus sacharidov.

Štúdie potvrdili zvýšené riziko zlomenín zápästia, chrbtice a bedra spojených s osteoporózou počas liečby inhibítormi protónovej pumpy. Zlomeniny sa často vyskytujú u pacientov, ktorí sú liečení vysokými dávkami a počas dlhého obdobia (jeden rok alebo viac).

Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia aplikácie Rabelok sa odporúča vyhnúť sa potenciálne nebezpečným činnostiam, ktorých realizácia si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, vrátane vedenia vozidla.

Použitie počas gravidity a laktácie

Rabelok je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.

V prípade potreby sa má prerušiť menovanie lieku počas dojčenia.

Použitie v detstve

Rabelok je kontraindikovaný vo forme tabliet u detí mladších ako 12 rokov a lyofilizát je mladší ako 18 rokov.

Použitie tabliet na liečbu detí vo veku 12 rokov a starších je indikované len na gastroezofageálnu refluxnú chorobu v dávke 20 mg raz denne. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 8 týždňov. Nie sú žiadne informácie o bezpečnosti a účinnosti rabeprazolu u pediatrických pacientov na iné indikácie.

Pri poškodení obličiek

Tablety Rabelok opatrne aplikujte s ťažkým zlyhaním obličiek.

V rozpore s pečeňou

Podľa pokynov sa má Rabelok starostlivo predpisovať na závažné zlyhanie pečene.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou sú hladiny rabeprazolu v krvi zvyčajne vyššie ako u pacientov s normálnou funkciou pečene.

Použitie v starobe

Pacienti v starobe nemusia upravovať dávkovací režim lieku Rabelok.

Liekové interakcie

Pri aplikácii súčasne s Rabelokom:

• nepriame antikoagulanciá, diazepam, fenytoín (lieky, ktorých metabolizmus prebieha mikrozomálnou oxidáciou v pečeni): spomaľujú ich vylučovanie;
• ketokonazol sodný, itrakonazol: môže významne znížiť hladinu jeho koncentrácie v krvnej plazme;
• atazanavir: významne znižuje jeho účinok, preto sa neodporúča kombinovať s rabeprazolom;
• cyklosporín: spomaľuje jeho metabolizmus;
• metotrexát: môže zvýšiť hladinu koncentrácie a / alebo jej metabolitu a zvýšiť polčas;
• warfarín: môže spôsobiť zvýšené riziko krvácania;
• antacidá: prispievajú k významnému poklesu plazmatickej koncentrácie Rabelocku;
• digoxín: znižuje jeho biologickú dostupnosť;
• klaritromycín: nespôsobuje klinicky významnú interakciu;
• teofylín, warfarín, diazepam, fenytoín (lieky, ktorých metabolizmus sa vykonáva izoenzýmami cytochrómu P450): po jednom použití sa ich farmakologické vlastnosti nemenia.

analógy

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Obchodné podmienky pre lekárne

Predpis.

Rabelok Recenzie

Väčšina z niekoľkých recenzií o Rabelok sú pozitívne. Pacienti poukazujú na jeho rýchly účinok po začatí používania v exacerbácii žalúdočných vredov, pankreatitídy. Liek zmierňuje bolesť žalúdka a nepohodlie vo forme nevoľnosti, horkosti, pálenia záhy, pocitov ťažkosti v žalúdku. Má trvalý účinok liečby. V porovnaní s analógom lieku (Pariet) autori prehľadov zaznamenali výhody Rabelocku, počnúc jeho nižšími nákladmi a výrazným výsledkom liečby. Pacientom sa odporúča dodržiavať prísnu diétu počas obdobia užívania lieku.

Cena Rabelok v lekárňach

Cena Rabelok za 1 fľašu lyofilizátu na prípravu roztoku na intravenózne podanie môže byť od 518 rubľov, na balenie tabliet (14 ks) 10 mg - 322 rubľov, 20 mg - 524 rubľov.

RABELOK

Tablety, potiahnuté enterosolventným povlakom zo svetložltej až žltej farby, okrúhle, bikonvexné, na oboch stranách hladké.

Pomocné látky: manitol - 89 mg, oxid horečnatý - 80 mg, hypromelóza - 5 mg, mikrokryštalická celulóza - 20 mg, škrob - 20 mg, karmelóza - 20 mg, mastenec - 3 mg, stearát horečnatý - koloidný oxid kremičitý - 3 mg.

Zloženie škrupiny: hypromelóza - 9,5 mg, propylénglykol - 1,5 mg.
Zloženie enterosolventného povlaku: kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (typ C) (1: 1) - 13,95 mg, polysorbát 80 - 0,209 mg, dibutylftalát - 2,090 mg, hydroxid sodný - 0,119 mg, oxid žltý farbivo - 0,783 mg, mastenec - 5,63 mg, oxid titaničitý - 1,210 mg.

14 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.
14 ks. - blistre (2) - kartóny.
14 ks. - bunkové blistrové balenia (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.

Protivredové činidlo, inhibítor H + -K + -ATP-ase (protónová pumpa). Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou enzýmu H + -K + -ATP-ase v parietálnych bunkách žalúdka, čo vedie k blokovaniu konečného štádia tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok závisí od dávky a vedie k inhibícii bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, bez ohľadu na povahu stimulu.

Po požití sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. S dávkou 20 mg C_max dosiahnuté za 3,5 hodiny_max a AUC sú lineárne (v rozsahu dávok od 10 do 40 mg). Absolútna biologická dostupnosť je asi 52% kvôli účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Biologická dostupnosť rabeprazolu sa pri opakovanom použití nezvyšuje.

Príjem potravy a čas prijímania počas dňa neovplyvňujú absorpciu rabeprazolu.

Väzba na plazmatické proteíny je 97%.

Sodná soľ rabeprazolu podlieha účinku "prvého prechodu". Metabolizované v pečeni za účasti izoenzýmov CYP systému.

Hlavné metabolity (tioéter a karboxylová kyselina) a minoritné metabolity (sulfón, dimetyltioéter a konjugát kyseliny merkaptopurovej) sú prítomné v nízkych koncentráciách.

U zdravých dobrovoľníkov_1/2 robí asi 1 h, celkový klírens - asi 283 Približne 90% sa odstráni močom hlavne vo forme dvoch metabolitov: konjugátu kyseliny merkaptopurovej a karboxylovej kyseliny. V toxikologických štúdiách u laboratórnych zvierat sa zistil ďalší 2 neidentifikovaný metabolit. Zvyšok sa vylučuje.

U pacientov so stabilným chronickým zlyhaním obličiek v konečnom štádiu vyžadujúcim hemodialýzu (CC menej ako 5 ml / min / 1,73 m 2) AUC a C_max boli o 35% nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov. Priemer t_1/2 u zdravých dobrovoľníkov bol 0,86 hodiny, u pacientov počas hemodialýzy 0,95 hodiny a po hemodialýze 3,6 hodín. U renálnych ochorení bol klírens rabeprazolu u pacientov na hemodialýze približne 2-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov.

U pacientov s miernym až stredne závažným chronickým zlyhaním pečene po jednorazovej dávke rabeprazolu sa pozorovalo zvýšenie C_max, T_1/2, AUC.

V prípade pomalého metabolizmu CYP2C19 po užití rabeprazolu v dávke 20 mg / deň počas 7 dní AUC a T t_1/2 1,9 a 1,6, s rozsiahlym metabolizmom, zatiaľ čo C_max len o 40%.

U starších pacientov je klírens rabeprazolu trochu pomalý.

RABELOK

farmakokinetika

Absolútna biologická dostupnosť dávky 20 mg je asi 100%, t.j. všetky molekuly rabeprazolu sa dostávajú do parietálnych buniek. Väzba na plazmatické proteíny je 97%. Pri viacnásobnom podávaní rabeprazolu sa pozorovala lineárna farmakokinetika, t.j. polčas, klírens a distribučný objem rabeprazolu sú hodnoty nezávislé od dávky.
Polčas séra je asi 1 hodina. Približne 90% dávky sa vylučuje močom, malou časťou metabolitov - v stolici.
Rabeprazol možno riediť iba v sterilnej vode na injekciu alebo vo fyziologickom roztoku. Nemiešajte s inými liekmi.

Indikácie na použitie

Rabeprazol vo forme lyofilizovaného prášku na prípravu injekčného roztoku Rabelok sa predpisuje v prípadoch, keď použitie perorálnej formy nie je možné, a to: t
- exacerbácia peptických vredov žalúdka alebo dvanástnika s krvácaním a ťažkými eróziami;
- krátkodobá liečba ochorenia gastroezofageálneho refluxu eróziou a vredmi;
- prevencia aspirácie obsahu kyslého žalúdka;
- Zollingerov-Ellisonov syndróm.

Spôsob použitia

Roztok sa musí použiť najneskôr 4 hodiny po príprave.

Vedľajšie účinky

Na strane zažívacieho traktu: hnačka, nevoľnosť; bolesť brucha, flatulencia, zvracanie, zápcha; sucho v ústach, dyspepsia, svrbenie. Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy; asténia, nespavosť; vzrušenie, ospalosť Na strane dýchacieho systému: rinitída, faryngitída, kašeľ; sinusitída, bronchitída, alergické reakcie: kožné vyrážky. Iné: bolesť chrbta, syndróm podobný chrípke; zriedkavo - myalgia, bolesť na hrudníku, zimnica, kŕče lýtkového svalstva, infekcie močových ciest, artralgia, horúčka; v ojedinelých prípadoch - zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšené potenie, leukocytóza.

kontraindikácie

Kontraindikácie použitia lieku Rabelok sú: precitlivenosť na rabeprazol alebo na iné benzimidazoly; renálneho, hepatálneho alebo respiračného zlyhania.

tehotenstvo

Rabelok sa nemá predpisovať tehotným ženám. Počas gravidity je používanie lieku možné len vtedy, ak existuje absolútny dôkaz, že predpokladaný prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.

Interakcia s inými liekmi

Sodná soľ rabeprazolu sa metabolizuje enzýmami, ktoré vstupujú do pečeňového systému cytochrómu P450 (CYP450). Sodná soľ rabeprazolu nevstupuje do klinicky významných interakcií s amoxicilínom a inými liekmi, ktoré sú metabolizované enzýmami systému CYP450, ako je warfarín, fenytoín, teofylín a diazepam.
Sodná soľ rabeprazolu spôsobuje silný a dlhodobý pokles produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Preto sodná soľ rabeprazolu môže interagovať s liekmi, ktorých absorpcia závisí od pH obsahu žalúdka: pokles koncentrácií ketokonazolu o 33% v plazme a 22% zvýšenie minimálnych koncentrácií digoxínu. Koncentrácia rabeprazolu a aktívneho metabolitu klaritromycínu v plazme sa zvyšuje o 24% a 50%. To sa považuje za pozitívny výsledok interakcie počas eradikácie H. pylori.
Štúdie in vitro na mikrotómoch ľudskej pečene ukázali, že rabeprazol sodný je metabolizovaný izoenzýmami systému CYP450 (CYP2C9 a CYP3A). Tieto štúdie naznačujú, že rabeprazol má nízku kapacitu pre liekové interakcie.

predávkovať

Symptómy: zvýšené potenie, závrat, bolesť hlavy, ospalosť, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.
V prípade predávkovania je potrebná symptomatická a podporná liečba.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Pripravený roztok sa môže skladovať 4 hodiny pri izbovej teplote (do 25 ° C) a 24 hodín v chladničke.

Uvoľňovací formulár

Rabelok - lyofilizát na injekčný roztok.

štruktúra

1 injekčná liekovka Rabelok obsahuje 20 mg sodnej soli rabeprazolu;
Pomocné látky: manitol (E 421), voda na injekciu, hydroxid sodný.

Recenzie pre Rabelok

Forma uvoľňovania: Tablety

Analógy Rabelok

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 0 rubľov. Analógovo lacnejšie o 515 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 0 rubľov. Analógovo lacnejšie o 515 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 8 rubľov. Analógovo lacnejšie o 507 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 23 rubľov. Analógovo lacnejšie o 492 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 25 rubľov. Analógovo lacnejšie o 490 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 47 rubľov. Analógovo lacnejšie o 468 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 56 rubľov. Analógovo lacnejšie o 459 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 67 rubľov. Analógovo lacnejšie na 448 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 72 rubľov. Analógovo lacnejšie o 443 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 73 rubľov. Analógovo lacnejšie o 442 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 96 rubľov. Analógovo lacnejšie o 419 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 98 rubľov. Analógovo lacnejšie o 417 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 98 rubľov. Analógovo lacnejšie o 417 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 135 rubľov. Analóg je lacnejší o 380 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 175 rubľov. Analógovo lacnejšie o 340 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 208 rubľov. Analógovo lacnejšie o 307 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 264 rubľov. Analógovo lacnejšie o 251 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 279 rubľov. Analógovo lacnejšie o 236 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 281 rubľov. Analógovo lacnejšie o 234 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 322 rubľov. Analógovo lacnejšie o 193 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 339 rubľov. Analógovo lacnejšie o 176 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 342 rubľov. Analógovo lacnejšie o 173 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 360 rubľov. Analógovo lacnejšie o 155 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 366 rubľov. Analógovo lacnejšie o 149 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 413 rubľov. Analógovo lacnejšie o 102 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena je od 433 rubľov. Analógovo lacnejšie o 82 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 956 rubľov. Analog drahšie na 441 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1575 rubľov. Analog drahšie o 1060 rubľov

Návod na použitie pre Rabelok

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tablety, potiahnuté enterosolventným povlakom zo svetložltej až žltej farby, okrúhle, bikonvexné, na oboch stranách hladké.

Pomocné látky: manitol - 89 mg, oxid horečnatý - 80 mg, hypromelóza - 5 mg, mikrokryštalická celulóza - 20 mg, škrob - 20 mg, karmelóza - 20 mg, mastenec - 3 mg, stearát horečnatý - koloidný oxid kremičitý - 3 mg.

Zloženie škrupiny: hypromelóza - 9,5 mg, propylénglykol - 1,5 mg.
Zloženie enterosolventného obalu: metakrylová kyselina a etylakrylátový kopolymér (typ C) (1: 1) - 13,95 mg, polysorbát 80 - 0,209 mg, dibutylftalát - 2,090 mg, hydroxid sodný - 0,119 mg, oxid žltý farbivo - 0,783 mg, mastenec - 5,63 mg, oxid titaničitý - 1,210 mg.

14 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.
14 ks. - blistre (2) - kartóny.
14 ks. - bunkové blistrové balenia (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.

Farmakologický účinok

Protivredové činidlo, inhibítor H + -K + -ATP-ase (protónová pumpa). Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou enzýmu H + -K + -ATP-ase v parietálnych bunkách žalúdka, čo vedie k blokovaniu konečného štádia tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok závisí od dávky a vedie k inhibícii bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, bez ohľadu na povahu stimulu.

farmakokinetika

Po požití sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. S dávkou 20 mg C_maxdosiahnuté za 3,5 hodiny_max a AUC sú lineárne (v rozsahu dávok od 10 do 40 mg). Absolútna biologická dostupnosť je asi 52% kvôli účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Biologická dostupnosť rabeprazolu sa pri opakovanom použití nezvyšuje.

Príjem potravy a čas prijímania počas dňa neovplyvňujú absorpciu rabeprazolu.

Väzba na plazmatické proteíny je 97%.

Sodná soľ rabeprazolu podlieha účinku "prvého prechodu". Metabolizované v pečeni za účasti izoenzýmov CYP systému.

Hlavné metabolity (tioéter a karboxylová kyselina) a minoritné metabolity (sulfón, dimetyltioéter a konjugát kyseliny merkaptopurovej) sú prítomné v nízkych koncentráciách.

U zdravých dobrovoľníkov_1/2 robí asi 1 h, celkový klírens - asi 283 Približne 90% sa odstráni močom hlavne vo forme dvoch metabolitov: konjugátu kyseliny merkaptopurovej a karboxylovej kyseliny. V toxikologických štúdiách u laboratórnych zvierat sa zistil ďalší 2 neidentifikovaný metabolit. Zvyšok sa vylučuje.

U pacientov so stabilným chronickým zlyhaním obličiek v konečnom štádiu vyžadujúcim hemodialýzu (CC menej ako 5 ml / min / 1,73 m 2) AUC a C_max boli o 35% nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov. Priemer t_1/2 u zdravých dobrovoľníkov bol 0,86 hodiny, u pacientov počas hemodialýzy 0,95 hodiny a po hemodialýze 3,6 hodín. U renálnych ochorení bol klírens rabeprazolu u pacientov na hemodialýze približne 2-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov.

U pacientov s miernym až stredne závažným chronickým zlyhaním pečene po jednorazovej dávke rabeprazolu sa pozorovalo zvýšenie C_max, T_1/2, AUC.

V prípade pomalého metabolizmu CYP2C19 po užití rabeprazolu v dávke 20 mg / deň počas 7 dní AUC a T t_1/2 1,9 a 1,6, s rozsiahlym metabolizmom, zatiaľ čo C_maxlen o 40%.

U starších pacientov je klírens rabeprazolu trochu pomalý.

svedectvo

Dávkovací režim

Vedľajšie účinky

Na strane tráviaceho systému: hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie, plynatosť, zápcha; zriedka, sucho v ústach, dyspepsia, svrbenie; v zriedkavých prípadoch - anorexia, gastritída, stomatitída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, asténia, závraty, nespavosť; zriedkavo - nervozita, ospalosť; v zriedkavých prípadoch - depresia, poruchy videnia a chuťové pocity.

Na strane dýchacieho systému: možná - rinitída, faryngitída, kašeľ; zriedkavo - sinusitída, bronchitída.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka; v ojedinelých prípadoch - svrbenie.

Iné: bolesť chrbta, syndróm podobný chrípke; zriedkavo - myalgia, bolesť na hrudníku, zimnica, kŕče lýtkového svalstva, infekcie močových ciest, artralgia, horúčka; v ojedinelých prípadoch - zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšené potenie, leukocytóza.

kontraindikácie

Použitie počas gravidity a laktácie

Rabeprazol je kontraindikovaný na použitie počas gravidity a laktácie.

V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že rabeprazol preniká do placentárnej bariéry v nevýznamných množstvách, avšak nezaznamenali sa žiadne poruchy fertility ani vývojové defekty plodu; vylučuje do mlieka dojčiacich potkanov.

Klinické skúsenosti s používaním rabeprazolu u detí chýbajú, preto sa použitie neodporúča.

Žiadosť o porušenie pečene

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

Špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť malígne nádory žalúdka, pretože použitie rabeprazolu môže maskovať symptómy a oddialiť správnu diagnózu.

Úprava dávky sa nevyžaduje u pacientov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek, ale u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča užívať rabeprazol s opatrnosťou.

Pri súčasnom užívaní s rabeprazolom sa má upraviť dávka ketokonazolu a digoxínu.

V experimentálnych štúdiách sa karcinogénny účinok rabeprazolu nestanovil, avšak pri štúdiu mutagenity sa dosiahli nejednoznačné výsledky. Testy na lymfómových bunkách u myší boli pozitívne, zatiaľ čo mikronukleový in vivo test a in vivo a in vitro test na opravu DNA boli negatívne.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní s digoxínom je možné zvýšiť (z malých na strednú) plazmatickú koncentráciu digoxínu.

Pri súčasnom užívaní s ketokonazolom znižuje jeho biologickú dostupnosť.

Recenzent: Ekaterina (pozitívna recenzia)

Prášky na pálenie záhy

ulianova-nina
27. septembra 2018 o 20:05

Pracujem v smene viac ako 15 rokov a kvôli tomu, že linka je pravidelná a nikdy neplánujete nič, nie je vždy možné jesť normálne. Preto považujem výskyt problémov so žalúdkom za celkom prirodzený. Viem, že požehnanie Rabelok dlhú dobu, a ja som sa to pravidelne po dobu dvoch rokov, bez toho, aby dokonca pálenie záhy šancu objaviť. Droga je dobrá, účinná a bezpečná.

Rabelok - recenzie

Vynikajúci nástroj na riešenie žalúdočných problémov.

výhody:
Účinnosť a žiadna strana.

nevýhody:
Nie.

hodnotenie:
Chcem hovoriť o mojich skúsenostiach s prácami Rabelok.

Ak chcete začať s chorobami, ako je my môže a mala by byť liečená. Ale len po konzultácii s lekárom. Ale Rabelok nie je problém kúpiť v Moskve.
A teraz v prípade. Pred tromi mesiacmi som bol diagnostikovaný s gastroezofageálnym refluxom (GERD) s ezofagizmom.
Všetko to začalo tým, že som si všimol, že je pre mňa ťažké prehltnúť jedlo. Ťažko prehltnutá voda. Recepcia v LORA nič nedala, ale lekár mi povedal, aby som sa obrátil na gastroenterológa, že gastrointestinálny trakt môže tiež spôsobiť takéto príznaky.
Spočiatku som tomu neveril, pretože môj žalúdok nebol zranený, mal som chuť k jedlu, tak som dúfal, že to bude šanca. Po mesiaci sa do všetkých kúziel pridal pocit a latentný strach, ktorý by som potlačil, vôbec sa mi nedostalo do hrdla a akékoľvek jedlo spôsobilo hroznú paniku.
Manžel trval na recepcii psychológa. Po všetkých mojich sťažnostiach sa tiež obrátila na gastroenterológa a povedala, že s najväčšou pravdepodobnosťou sa pri GERD vyvinula dysfágia, to znamená strach z udusenia potravou a čo by sa malo liečiť, navyše, naliehavo. Všeobecne platí, že som musel zložiť veľa testov, urobiť fibrogastroskopiu, ultrazvuk.
Bežal som okolo kancelárií dva dni. Gastroenterológ potvrdil diagnózu, a tiež som mal non-uzavretie kardia v pažeráku. Z tohto dôvodu sa mi nedarí nakloniť dopredu, aby sa kyselina nedostala do pažeráka. Všeobecne platí, že všetko k jednému, a ja som dostal takú nešťastnú diagnózu. Lekár povedal, že ak idete na diétu a piť lieky pravidelne, všetko bude v poriadku.
Minulý týždeň som skončil s užívaním Rabeloku 20 mg. Sú to tablety, ktoré prechádzajú žalúdkom s kyslým prostredím a sú úplne rozpustené a absorbované v čreve.
Pochopil som z inštrukcií Rabelok, že nevytvára extra kyselinu chlorovodíkovú, blokuje niečo v žalúdku. Cítil som úľavu 5-7 dní. Hoci jedlo bolo stále prehltnuté s ťažkosťami a dokonca aj po 10 dňoch bol strach stále prítomný na udusenie kusu.
Trvalo mi skoro mesiac a pol, aby som zastavil tieto príznaky. Znova som išla k psychológovi. Upokojila ma, že musím čakať.
Akonáhle Rabelok začal konať, potom dysfágia bude čoskoro preč. Tak sa to stalo. Trvalo to len tri mesiace a ja normálne jesť normálne, jediná vec, ktorá sa samozrejme snažím nasledovať diétu.

Rabelok - liek znižujúci kyselinu

Dnes má každá druhá osoba žalúdočné ťažkosti. Na ich liečbu lekár predpíše zoznam finančných prostriedkov.

Rabelok môže byť jedným z týchto liekov. Čo je táto droga a ako ju vziať?

Recenzia tohto lieku sa nachádza na konci článku.

1. Inštrukcie

Tento liek má pokyny, ktoré si musíte prečítať. V opačnom prípade môžu nastať nepríjemné následky.

svedectvo

Indikácie pre lieky sú také ochorenia, ako sú:

- Neerozívne gastroezofageálne refluxné ochorenie;

Okrem toho sa liek môže použiť na prevenciu GERD.

prihláška

V prípade peptických vredov, ako aj žalúdočných vredov môže lekár predpísať 20 mg 1-krát denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 40 mg denne, t.j. príjem sa vykonáva dvakrát denne, 20 mg.

Pri peptických vredoch nie je priebeh liečby dlhší ako 4 týždne a žalúdočný vred - nie viac ako 8 týždňov. Ak sa stav pacienta nezlepšil, priebeh liečby sa predlžuje o ďalších 28 dní.

Na liečbu GERD je predpísaných 20 mg Rabeloku 1 krát denne. Liečba trvá 8 týždňov. Ak sa pacient po stanovenú dobu nezlepšil, mal by podstúpiť ďalšie vyšetrenie. Na prevenciu ochorenia sa tento liek podáva v dávke 10 alebo 20 mg (v závislosti od stavu pacienta) 1 krát denne. Terapia trvá až 1 rok.

Pri dyspepsii lekár predpisuje liek v dávke 40 mg 1 krát denne. Liečba trvá 21 dní.

Na zničenie H. pylory môže byť Rabelok predpísaný v kombinácii s antibiotikami, ako je klaritromycín, metronidazol, amoxicilín, bizmut, furazolidón.

Liečebný režim si môže zvoliť len lekár.

Približný liečebný režim:

• Rabelok 20 mg, klinithromycín (500 mg), amoxicilín (1 g). Všetky finančné prostriedky sú prijímané 2-krát denne. Liečba trvá najviac 1 týždeň.
• Rabelok (20 mg), klaritromycín (500 mg), metronidazol (400 mg). Lieky sa majú užívať 2-krát denne počas 1 týždňa.

Na liečbu Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu lekár predpíše úvodnú dávku 20-60 mg. Ak je to potrebné, táto dávka sa zvýši na 120 mg 1-krát denne (ak denná dávka lieku presiahne 80 mg, dávka sa má rozdeliť na 2-krát). Liečba je 28 dní.

Ak bol pacientovi diagnostikovaná chronická forma gastritídy, potom je liek predpísaný v dávke 40 mg raz denne. Liečba trvá 2 až 4 týždne.

Tablety sa v žiadnom prípade nesmú žuvať alebo drviť. Musia sa prehltnúť celé a zapiť vodou.

Roztok sa musí tiež užívať perorálne. Trvanie a frekvencia liečby závisí od režimu predpísaného lekárom.

vydanie

Liek Rabelok je dostupný vo forme roztoku, rovnako ako tablety, ktoré majú žltkastý odtieň.

Kompozícia 1 tablety obsahuje rabeprazol, rovnako ako manitol, mikrokryštalickú celulózu, hypromelózu, oxid horečnatý, mastenec, karmelózu, stearát horečnatý, ako aj škrob.

V jednom balení lieku je 14 tabliet.

V zložení roztoku je hlavná látka: rabeprazol.

interakcie

Pri súbežnom podávaní rabeprazolu s klaritromycínom nedošlo k významným zmenám v ukazovateľoch.

Stojí za to pripomenúť, že tento liek spomaľuje proces odstraňovania niektorých liekov. To sa týka liekov, ktoré sú metabolizované v pečeni, napríklad fenytoip, diazepam, ako aj nepriame antikoagulanciá.

Nekombinujte rabeprazol a atanasavir, pretože Účinok užívania atanasaviru sa významne znižuje.

2. Vedľajšie účinky

Medzi hlavné vedľajšie účinky patria:

• Leukopénia, leukocytóza, neutropénia, trombocytopénia;
• Dýchavičnosť, opuch tváre, hypotenzia;
• Obezita alebo anorexia;
• Nespavosť, zmätenosť, depresia, nepokoj;
• Bolesť hlavy, ospalosť a závraty;
• Rozdelenie v očiach, ako aj poškodenie zraku;
• Faryngitída, bronchitída, kašeľ, sinusitída, rinitída;
• Zvracanie, bolesť brucha, dyspepsia, nadúvanie, zápcha, stomatitída, hnačka, sucho v ústach;
• Žltačka, encefalopatia, hepatitída;
• Kožná vyrážka, erytém, pľuzgiere, svrbenie, nekrolýza, bulózne reakcie, zvýšené potenie;
• Bolesť chrbta, kŕče nôh, artralgia, myalgia;
• Nefritída, akékoľvek infekcie v močovom trakte;
• Všeobecná slabosť, zimnica, bolesť v hrudníku, horúčka;
• Gynekomastia, hyponatrémia.

kontraindikácie

Kontraindikácie užívania lieku sú také stavy ako:

• Alergia na prvky, ktoré sú súčasťou tohto nástroja;
• tehotenstva;
• Detský vek;
• Obdobie dojčenia.

Pacienti, u ktorých bola diagnostikovaná ťažká renálna insuficiencia, ako aj zlyhanie pečene, sú opatrní.

tehotenstvo

V tehotenstve, pričom liek Rabelok musí byť opustený. Ak to nie je možné, potom by malo byť tehotné dievča vždy pod dohľadom lekára. V prípade nepríjemných príznakov sa musíte okamžite poradiť so svojím lekárom.

Okrem toho by mala byť recepcia opustená av období dojčenia ich dieťaťa. Ak nie je možné prejsť na analógové, dieťa musí byť prenesené do umelej výživy.

3. Skladovanie

Rabelok by sa mal skladovať pri izbovej teplote (do 25 stupňov). Okrem toho, toto miesto by nemalo mať prístup k malým deťom, rovnako ako domáce zvieratá.

Skladovateľnosť fondov nie je dlhšia ako 2 roky. Po uplynutí tohto času nie je povolené používať tento nástroj.

4. Cena

Cena Rabelok je veľmi odlišná v Rusku a na Ukrajine.

Rusko

• V Moskve, liek Rabelok 10 mg v priemere bude musieť zaplatiť 410 rubľov;
• Pre lieky Rabelok v dávke 20 mg v priemere, musíte dať 472 rubľov.
• Za riešenie musíte zaplatiť od 400 do 560 rubľov.

Ukrajina

• V Kyjeve, na balenie lieku Rabelok v dávke 10 mg bude musieť zaplatiť 65,83 UAH;
• Prostriedky Rabelok 20 mg stojí 89,95 UAH;
• Pre riešenie musíte zaplatiť od 80 do 100 UAH.

Video na tému: Ako vyliečiť chronickú gastritídu?

5. Analógy

Droga Rabelok má malý počet analógov. Medzi nimi sú lieky ako Pariet, Zulbex, Noflux, Razo, Ontime, Zolispan, Baret atď.

6. Recenzie

Väčšina recenzií je pozitívna. To opäť potvrdzuje vysokú účinnosť tohto nástroja. Ľudia hovoria, že zlepšenie nastane do jednej hodiny po užití prvej tabletky.

Avšak, tam sú negatívne recenzie, ktoré sú spravidla spojené s vysokými nákladmi na liek Rabelok, rovnako ako s vedľajšími účinkami, ktoré sú spravidla vyjadrené v závrate a hnačky.

Lekári tvrdia, že liek u väčšiny pacientov je tolerovaný bez akýchkoľvek vedľajších účinkov.

Recenzie na liek Rabelok

Enterosolventné tablety, Cadila Pharmaceuticals

Indikácie na použitie

Symptómy dyspepsie spojené so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy, vrátane príznaky gastroezofageálnej refluxnej choroby (pálenie záhy, kyslé svrbenie).

peptický vred žalúdka v akútnom štádiu a vred anastomózy;

dvanástnikový vred v akútnom štádiu;

erozívna a ulcerózna gastroezofageálna refluxná choroba (GERD) alebo refluxná ezofagitída;

udržiavacia liečba gastroezofageálneho refluxu;

neerozívne gastroezofageálne refluxné ochorenie;

Zollingerov-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované patologickou hypersekréciou;

Eradikácia Helicobacter pylori u pacientov s vredom žalúdka a dvanástnikovým vredom alebo chronickou gastritídou (ako súčasť kombinovanej liečby).

recenzia

Všetky IPP, ktorý videl, odstránil len pálenie záhy, ale z nejakého dôvodu mi to nebolo ľahšie. V žalúdku a bolesti vo forme kŕčov bol nepríjemný pocit. Len po kurze užívania Rabelok pilulky, som tiež mal nevoľnosť a ťažkosti a ďalšie "kúzla" gastritídy s vysokou kyslosťou.

Rabelok: návod na použitie

štruktúra

Účinná látka: rabeprazol;

1 tableta obsahuje rabeprazol 10 mg alebo 20 mg

Pomocné látky: jadro: manitol 25 oxid horečnatý, L-hydroxypropylcelulóza (LH11), mikrokryštalická celulóza, škrob, karboxymetylcelulóza vápenatá, mastenec, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý; škrupina: hypromelóza (5 cps), propylénglykol, disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej (Acrycoat L 30 D / Eudragit L 30 D - 30% vodná disperzia), polysorbát 80, dibutylftalát, hydroxid sodný (granule), oxid žltoželezitý (E172), mastenec, oxid titaničitý (E 171), čistená voda.

Forma dávkovania

Farmakologická skupina

Prostriedky na liečenie peptického vredu a gastroezofageálneho refluxu. Inhibítory protónovej pumpy.

svedectvo

• Aktívny dvanástnikový vred.
• Aktívny benígny žalúdočný vred.
• Symptomatická liečba erózneho alebo ulcerózneho gastroezofageálneho refluxu.
• Dlhodobá liečba ochorenia gastroezofageálneho refluxu.
• Symptomatická liečba gastroezofageálneho refluxu od stredne ťažkej až po veľmi závažnú.
• Zollingerov-Ellisonov syndróm.
• V kombinácii s antibakteriálnymi schémami na eradikáciu Helicobacter pylori (H. pylori) u pacientov s peptickým vredom a dvanástnikovým vredom.

kontraindikácie

Rabelok je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na rabeprazol, substituovaný benzimidazol alebo na akúkoľvek inú zložku lieku.

Rabelok je kontraindikovaný u žien počas tehotenstva a dojčenia.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí / Starší pacienti

Aktívny dvanástnikový vred a aktívny benígny žalúdočný vred: odporúčaná dávka pre tieto ochorenia je 20 mg raz denne ráno.

Väčšina pacientov s aktívnym dvanástnikovým vredom sa uzdraví do 4 týždňov. Niektorí pacienti však môžu potrebovať ďalšie 4 týždne liečby na zotavenie. Väčšina pacientov s aktívnym benígnym žalúdočným vredom sa uzdraví do 6 týždňov. V tomto prípade však niektorí pacienti na zotavenie môžu vyžadovať ďalšiu 6-týždňovú liečbu.

Erozívna alebo ulcerózna refluxná choroba pažeráka (GERD): odporúčaná dávka je 20 mg raz denne počas 4-8 týždňov.

Dlhodobá liečba gastroezofageálneho refluxu (podporná liečba GERD): udržiavacia dávka Rabeloku s dlhodobou liečbou je 10-20 mg raz denne (dávka závisí od klinickej odpovede).

Symptomatická liečba gastroezofageálneho refluxu od stredne ťažkej až po veľmi závažnú (symptomatická liečba GERD): 10 mg raz denne pre pacientov bez ezofagitídy. Ak sa kontrola symptómov pacienta nedosiahne do 4 týždňov, má sa pacient vyšetriť.

Zollingerov-Ellisonov syndróm: počiatočná dávka je 60 mg denne. Ak je to potrebné, zvyšte dávku na 100 mg denne s jednorazovou dávkou alebo 60 mg dvakrát denne. Trvanie liečby a dávkovacieho režimu sa stanoví individuálne.

Eradikácia H. pylori: pacienti infikovaní H. pylori by mali dostať vhodnú liečbu na eradikáciu H. pylori. Táto kombinácia sa odporúča 7 dní: Rabeloka 20 mg dvakrát denne + klaritromycín 500 mg dvakrát denne a amoxicilín 1 g dvakrát denne.

Podľa indikácií vyžadujúcich Rabelok len raz denne sa liek má užívať ráno nalačno. Hoci čas užívania alebo príjmu potravy neovplyvňuje aktivitu rabeprazolu, pomáha udržiavať liečebný režim.

Pacienti by mali byť upozornení na potrebu prehltnúť tablety celé, nie ich žuvanie alebo lámanie.

Porucha funkcie obličiek a pečene.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene nevyžadujú úpravu dávky lieku Rabeloc. Použitie lieku Rabelok pri liečbe pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa podrobnejšie rozoberá v časti „Osobitosti použitia“.

Nežiaduce reakcie

Rabelok je všeobecne dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky boli mierne / stredne závažné a reverzibilné. Najčastejšie vedľajšie účinky boli bolesť hlavy, hnačka a nevoľnosť. Nežiaduce reakcie sa líšili viac ako jedenkrát, čo je uvedené nižšie podľa systémov orgánových tried a frekvencie. Frekvencia je definovaná ako: často (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

predávkovať

Skúsenosti s úmyselným alebo náhodným predávkovaním sú obmedzené. Maximálna dávka neprekročila 60 mg dvakrát denne alebo 160 mg raz denne. Účinky boli vo všeobecnosti minimálne, reagovali na známy profil vedľajších účinkov a boli reverzibilné bez ďalšieho lekárskeho zásahu. Špecifické antidotum nie je známe. Rabeprazol je široko spojený s plazmatickými proteínmi, a preto sa nevylučuje počas dialýzy. Tak ako pri každom predávkovaní, aj liečba je symptomatická, nevyhnutné všeobecné podporné opatrenia.

Použitie počas gravidity alebo laktácie

Nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti rabeprazolu u gravidných žien, preto je liek Rabeloca kontraindikovaný u žien počas tehotenstva.

Nie je známe, či sa rabeprazol vylučuje do materského mlieka. Štúdie v oblasti dojčenia sa neuskutočnili. Rabeprazol sa nemá predpisovať dojčením.

Rabelok sa neodporúča deťom, pretože s touto skupinou pacientov nie sú žiadne skúsenosti.

Funkcie aplikácie

Symptomatická odpoveď na liečbu sodnou soľou rabeprazolu neodstraňuje malígne nádory žalúdka alebo dvanástnika, takže pred začatím liečby má Rabelok vylúčiť možnosť prítomnosti týchto nádorov.

Pacienti, ktorí sú dlhodobo liečení (najmä dlhšie ako jeden rok), majú byť pravidelne vyšetrení.

Pacienti by mali byť upozornení na potrebu prehltnúť tablety celé, nie ich žuvanie alebo lámanie.

Rabelok sa neodporúča deťom, pretože s touto skupinou nie sú žiadne skúsenosti.

Boli hlásené krvné patologické zmeny (trombocytopénia a neutropénia), vo väčšine prípadov boli nekomplikované a vyskytli sa po prerušení liečby rabeprazolom.

V štúdiách na pacientoch s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou sa nezistili žiadne dôkazy o závažných problémoch súvisiacich s bezpečnosťou lieku v porovnaní s kontrolnou skupinou zodpovedajúceho veku a pohlavia. Keďže však klinické údaje o použití lieku Rabeloc u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene, lekár by mal byť opatrný pri prvom menovaní lieku Rabeloc u týchto pacientov.

Riziko krížovej alergie na iné inhibítory protónovej pumpy alebo substituovaný benzimidazol nemožno vylúčiť; súčasné použitie atazanaviru s rabeprazolom sa neodporúča.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení motorovej dopravy alebo iných mechanizmov

Na základe farmakodynamických vlastností a profilu vedľajších účinkov je nepravdepodobný negatívny vplyv lieku Rabelok na manažment vozidiel alebo kontrolných mechanizmov. Ak sa však zhoršenie pozornosti v dôsledku ospalosti zhorší, pacientom sa odporúča vyhnúť sa vedeniu vozidla a obsluhe strojov.

Interakcia s inými liekmi a iné typy interakcií

Rabeprazol poskytuje silnú a dlhodobú inhibíciu sekrécie žalúdočnej kyseliny. Môže interagovať so zlúčeninami, ktorých absorpcia závisí od pH. Súčasné užívanie rabeprazolu s ketokonazolom alebo itrakonazolom môže viesť k významnému zníženiu hladín antifungálnych liekov v plazme. Preto pri súčasnom menovaní lieku Rabelok s ketokonazolom alebo itrakonazolom si jednotliví pacienti môžu vyžadovať monitorovanie a úpravu dávky.

V klinických štúdiách pacienti užívajúci súčasne rabeprazol užívali v prípade potreby antacidá; v špeciálnej štúdii sa nepozorovali interakcie lieku s antacidami vo forme kvapaliny.

Pri súčasnom užívaní atazanaviru 300 mg / ritonaviru 100 mg s omeprazolom (40 mg 1-krát denne) alebo atazanavirom 400 mg s lanzoprazolom (60 mg 1-krát denne) u zdravých dobrovoľníkov došlo k významnému zníženiu expozície atazanaviru. Absorpcia atazanaviru závisí od pH, preto inhibítory protónovej pumpy, vrátane rabeprazolu, sa nemajú používať súbežne s atazanavirom.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologická. Rabeprazol patrí do triedy antisekrečných zlúčenín substituovaných benzimidazolom, ktorý nie je anticholinergný alebo antagonista H2-histamínových vlastností, ale inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny špecifickou inhibíciou enzýmu H + / K + -ATPázy (kyselina alebo protónová pumpa). Jeho účinok závisí od dávky a vedie k inhibícii bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny bez ohľadu na jej príčinu. Štúdie na zvieratách ukázali, že po podaní rýchlo zmizne z plazmy aj žalúdočnej sliznice. Ako slabá báza sa rabeprazol rýchlo absorbuje po podaní všetkých dávok a koncentruje sa v kyslom prostredí žalúdočných buniek. Protonáciou sa rabeprazol konvertuje na aktívnu sulfénamidovú formu a ďalej reaguje s cysteínom protónovej pumpy.

Po perorálnom podaní rabeprazolu v dávke 20 mg začína antisekrečný účinok do jednej hodiny a maximálny účinok sa pozoruje po 2-4 hodinách. Inhibícia bazálnej a stimulovanej sekrécie kyseliny 23 hodín po prvej dávke rabeprazolu je 69%, respektíve 82%, a trvanie inhibície je až 48 hodín. Inhibičný účinok rabeprazolu na sekréciu kyseliny sa pri užívaní druhej dávky mierne zvyšuje a dosahuje rovnovážnu hodnotu za tri dni. Po zrušení liečby sa sekrečná aktivita normalizuje v priebehu 2-3 dní.

V klinických štúdiách pacienti užívali 10 alebo 20 mg rabeprazolu raz denne počas 43 mesiacov. Hladina sérového gastrínu rástla počas prvých 2 - 8 týždňov liečby v súlade s inhibičným účinkom na sekréciu kyseliny a zostala stabilná počas obdobia ďalšej liečby. Hladina gastrínu sa vrátila na pôvodnú hodnotu, zvyčajne do 1-2 týždňov po prerušení liečby.

Štúdia tkanív žalúdka u viac ako 500 pacientov, ktorí užívali rabeprazol alebo inú terapiu počas približne 8 týždňov, nezistila zmeny v bunkách, závažnosť gastritídy, frekvenciu atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázie alebo distribúciu H. pylori. V štúdii s viac ako 250 pacientmi po 36 mesiacoch liečby neboli v týchto ukazovateľoch zaznamenané žiadne významné zmeny.

Systémové účinky rabeprazolu na strane centrálneho nervového, kardiovaskulárneho alebo respiračného systému neboli pozorované. Keď sú podávané v dávke 20 mg počas 2 týždňov rabeprazol neodhalili žiadne účinky na funkciu štítnej žľazy, metabolizmu alebo Rivnenskaya parathormónu, kortizol, estrogén, testosterón, prolaktín, cholecystokinín, sekretin, glukagón, hormón stimulujúci folikuly, luteinizačný hormón, renín, aldosterón, alebo somatotropný hormón.

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že rabeprazol nemá klinicky významnú interakciu s amoxicilínom. Rabeprazol neodhalil negatívny vplyv na plazmatické koncentrácie lieku alebo klaritromycínu, pričom súčasne používal infekciu H. pylori v hornom gastrointestinálnom trakte na eradikáciu.

Farmakokinetika. Rabelok je rabeprazol vo forme enterických tabliet. Táto forma je nevyhnutná kvôli nestabilite rabeprazolu v kyslom prostredí. Sanie rabeprazolu začína až po opustení žalúdka. Absorpcia nastáva rýchlo, maximálna koncentrácia rabeprazolu v krvnej plazme sa pozoruje asi 3,5 hodiny po dávke 20 mg. Maximálna koncentrácia rabeprazolu v plazme (C max) a plocha pod krivkou AUC sú lineárne v dávkach od 10 do 40 mg. Biologická dostupnosť perorálnej dávky 20 mg (v porovnaní s intravenóznym podaním) je približne 52%, vzhľadom na významný metabolizmus prvého priechodu. Okrem toho sa biologická dostupnosť pri opakovanom použití nezvyšuje. U zdravých dobrovoľníkov je polčas približne jedna hodina (od 0,7 do 1,5 hodiny) a celkový klírens je približne 283 ± 98 ml / min. Klinicky významná interakcia s jedlom sa neodhalila. Jedlo ani čas prijatia neovplyvnili absorpciu rabeprazolu.

Rabeprazol sa približne z 97% viaže na plazmatické proteíny.

Rabeprazol, podobne ako iné inhibítory protónovej pumpy, je metabolizovaný systémom cytochrómu P450 (CYP450). Štúdie in vitro na ľudských pečeňových mikrozómoch ukázali, že rabeprazol je metabolizovaný izoenzýmami CYP450 (CYP2C19 a CYP3A4). V týchto štúdiách sa očakávané plazmatické koncentrácie rabeprazolu u ľudí nevyvolávajú, ale nie sú inhibované CYP3A4; a hoci údaje zo štúdií in vitro nie sú vždy zhodné s údajmi in vivo, dokazujú nedostatok interakcie medzi rabeprazolom a cyklosporínom. Hlavnými metabolitmi plazmy u ľudí sú tioéter (M1) a kyselina (M6) a minoritné metabolity majú nízku koncentráciu - sulfón (M2), desmetyl-tioéter (M4) a konjugát kyseliny merkapturovej (M5). Iba desmetyl metabolit (M3) má miernu antisekrečnú aktivitu, ale nie je prítomný v plazme.

Po jednorazovej dávke 20 mg rabeprazolu, označeného izotopmi 14C, sa v moči nezistila žiadna nezmenená zlúčenina. Približne 90% dávky sa vylučuje močom hlavne vo forme dvoch metabolitov: konjugátu kyseliny merkapturovej (M5) a karboxylovej kyseliny (M6) a dvoch neznámych metabolitov. Zvyšok sa vylučuje vo výkaloch.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti

žltohnedé, nerovnomerne sfarbené, okrúhle, hladké, bikonvexné tablety pokryté enterosolventným povlakom.