Gordoks

Latinský názov: Gordox

Kód ATX: B02AB01

Účinná látka: Aprotinin (Aprotinin)

Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko) t

Opis relevantný pre: 10/17/17

Cena lekární online:

Gordox je moderný liek proti enzýmom, ktorý sa používa pri komplexnej liečbe pankreatitídy a je široko používaný vo všeobecnej chirurgickej praxi.

Účinná látka

Forma uvoľnenia a zloženie

K dispozícii vo forme roztoku na intravenóznu injekciu v 10 ml ampulkách.

V balení po 25 ampuliek.

Indikácie na použitie

• akútnej pankreatitídy, exacerbácií chronickej pankreatitídy;
• nekróza pankreasu;
• prevencia akútnej nešpecifickej pooperačnej parotiditídy;
• pooperačné, posttraumatické krvácanie na pozadí hyperfibrinolýzy;
• polymenorea, krvácanie pred, počas a po pôrode;
• angioedém;
• hemoragický, toxický, popáleninový a traumatický šok;
• hlboké a rozsiahle poškodenie traumatického tkaniva;
• prevencia pooperačného pľúcneho krvácania a embólie, tukovej embólie na pozadí polytraumy, najmä v prípade zlomeniny kostí lebky a dolných končatín.

Môže sa použiť ako adjuvantná terapia pre masívne krvácanie počas trombolytickej liečby.

kontraindikácie

Kontraindikované u ľudí s individuálnou intoleranciou na aprotinín, ženy v prvom a treťom trimestri tehotenstva, ako aj počas laktácie. Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou na pozadí hlbokej hypotermie a zastavenia normálneho krvného obehu systémov a orgánov (DIC) a počas alergických reakcií v anamnéze predchádzajúcej liečby aprotinínom.

Liek môže byť použitý po 12 týždňoch tehotenstva pod prísnym lekárskym dohľadom, a to len v prípade, keď očakávaný prínos užívania lieku pre matku prevažuje nad potenciálnou hrozbou pre plod.

Návod na použitie Gordox (metóda a dávkovanie) t

Pred zavedením roztoku Gordoxu sa má testovať na protilátky špecifické pre aprotinín IgG. Liek sa vopred zriedi roztokom chloridu sodného alebo glukózy a podáva sa pacientovi v polohe na chrbte, intravenózne, pomaly, s maximálnou rýchlosťou infúzie 5-10 ml / min.

Odporúča sa, aby dospelí podávali v počiatočnej dávke 1 až 2 milióny KIE; Injekcia do / do pomaly 15-20 minút po začiatku anestézie a pred sternotómiou. Ďalšie 1 až 2 milióny KIE sa pridajú k primárnemu objemu srdcového pľúcneho aparátu.

Po ukončení bolusového podávania sa kontinuálna infúzia stanovuje rýchlosťou injekcie 250 až 500 tisíc KIE / h až do konca operácie. Celkové množstvo injikovaného aprotinínu počas celého priebehu by nemalo prekročiť 7 miliónov KIE.

Celkové množstvo aprotinínu, ktoré sa získa počas chirurgického zákroku, by nemalo prekročiť 6 miliónov KIE. Liek sa vstrekuje cez hlavnú žilu, ktorá by sa nemala používať na zavedenie iných liekov.

Dávkovanie u starších pacientov nie je potrebné meniť.

Vedľajšie účinky

Použitie v primeraných dávkach nevedie k vzniku negatívnych reakcií. Zriedkavo môže použitie prípravku Gordox spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: rinitídu, urtikáriu, konjunktivitídu, svrbenie. S rýchlym zavedením liekov označených porúch tráviaceho systému - nevoľnosť, zvracanie. Na strane nervového systému sa môžu vyskytnúť poruchy ako psychotické reakcie, bolesť svalov, halucinácie a zmätenosť. Na strane kardiovaskulárneho systému - arteriálna hypotenzia, tachykardia.

Ak existujú príznaky neznášanlivosti lieku, liečba sa zastaví a predpíše sa symptomatická liečba.

predávkovať

Predávkovanie údajov nie je popísané. Chýba špecifické antidotum.

analógy

Analógy na ATH kóde: Aprotex, Azrus, Ingitril, Kontrikal, Traskolan.

Nerobte rozhodnutie o nahradení lieku sami, poraďte sa so svojím lekárom.

Farmakologický účinok

Aktívna zložka - aprotinín je polypeptidová zlúčenina, ktorá má schopnosť inhibovať aktivitu rôznych proteolytických enzýmov - trypsínu, plazmínu, kallidogenázy atď. Aprotinín je aktívny inhibítor kalikreínu a má účinný antiproteolytický, hemostatický a antifibrinolytický účinok. Dobre distribuovaný v tkanivách, inaktivovaný v gastrointestinálnom trakte, hlavne vylučovaný obličkami vo forme neaktívnych metabolitov.

Použitie liečiva je extrémne účinné pri léziách pankreasu, pri prevencii a liečbe rôznych šokových stavov.

Špeciálne pokyny

• V prípade DIC a hyperfibrinolýzy sa môže použiť iba po odstránení všetkých klinických prejavov patológií na pozadí liečby heparínom.
• Gordox obsahuje benzylalkohol. Denná dávka benzylalkoholu by nemala prekročiť 90 mg / kg telesnej hmotnosti.
• Prípravky na parenterálne podanie sa musia bezprostredne pred použitím podrobiť vizuálnej kontrole. Nepoužívajte zvyškový roztok na neskoršie použitie.
• Chýbajú údaje o vplyve lieku na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami.

Počas tehotenstva a dojčenia

Môže byť podávaný v druhom trimestri gravidity, ak je plánovaný prínos pre matku vyšší ako potenciálny škodlivý účinok na plod. Liek je kontraindikovaný počas dojčenia.

V detstve

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

V starobe

Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávkovania.

V prípade poruchy funkcie obličiek

Pacienti s poškodenou obličkou nepotrebujú úpravu dávkovania.

Liekové interakcie

Nepoužívať v kombinácii s inými liečivými látkami s výnimkou dextrózy a elektrolytov. Na prevenciu alergických reakcií sa odporúča používať rôzne antihistaminiká.

Obchodné podmienky pre lekárne

Vydané výlučne na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, pri izbovej teplote nie vyššej ako 29 ° C.

Cena v lekárňach

Cena Gordoks za 1 balenie 206 rubľov.

Popis zverejnený na tejto stránke je zjednodušenou verziou oficiálnej verzie súhrnu lieku. Informácie sa poskytujú len na informačné účely a nie sú návodom na samoliečbu. Pred použitím lieku sa poraďte s odborníkom a prečítajte si pokyny schválené výrobcom.

Infúzny roztok Gordox (Gordox)

Názov: Gordox (Gordox) infúzny roztok

Forma vydania, zloženie a tutu

Roztok na infúzie 1 ml 1 fl. aprotinín 10 000. O 500 000. OE Klinická a farmakologická skupina: inhibítor fibrinolýzy - polyvalentný inhibítor plazmatickej proteinázy.

Inhibítor fibrinolýzy patrí do skupiny polyvalentných inhibítorov plazmatickej proteinázy. Inaktivuje najdôležitejšie proteinázy (plazmin, kininogenázy, trypsín, chymotrypsín) plazmy, krvných buniek a tkanív, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patofyziologických procesoch. Aprotinín ovplyvňuje katalytickú interakciu medzi rôznymi koagulačnými faktormi a fibrinolýzou, ako aj koagulačným procesom. Aktivita aprotinínu je vyjadrená v jednotkách inaktivujúcich kalikreín (KIE), tiež v jednotkách inaktivujúcich trypsín podľa Európskeho liekopisu (Ph.Eur.U). 1 Ph.Eur.U zodpovedá 1800 KIE.

Distribúcia a metabolizmus

Po iv podaní lieku sa koncentrácia účinnej látky rýchlo znižuje v dôsledku rýchlej distribúcie v extracelulárnom priestore. Aprotinín je inaktivovaný v gastrointestinálnom trakte.

Vylučuje sa močom.

Liek sa používa v / v. V prípade potreby je možné roztok na infúzie a injekcie zriediť 0,9% roztokom chloridu sodného alebo 5% roztokom glukózy (glukózy). 10 minút pred prvou injekciou lieku sa má podať injekčná dávka - 1 ml i.v. Dospelí injikujú liek v úvodnej dávke 500 000 OE ako intravenóznu infúziu pomaly (maximálna rýchlosť - 5 ml / min) v polohe na bruchu. Potom sa injekčne podalo 200 000 po 4 hodinách pomaly ako infúzia. Denná dávka nie je menšia ako 1 milión Oki aprotinínu. Po zlepšení klinického obrazu a laboratórnych parametrov sa denná dávka môže postupne znížiť na 500 tisíc IEE. Deti si stanovili dennú dávku vo výške 20 tis.

V kardiovaskulárnej chirurgii dospelých sa liek podáva po nástupe celkovej anestézie (ak je to možné pred sternotómiou) ako intravenózna infúzia v počiatočnej dávke 2 milióny ORE počas 15 - 20 minút. Udržiavacia dávka je 500 tisíc OC každú hodinu až do konca operácie. Okrem toho musia byť do kvapaliny pridané 2 milióny kg na plnenie okysličovadla. Počas 2-hodinovej operácie sa pacientovi podáva 5 miliónov z nich. Výrobok použite ihneď po otvorení obalu. Použitie roztoku z predtým otvorenej injekčnej liekovky alebo ampulky je zakázané.

Alergické reakcie: erytém, urtikária, rinitída, slzenie, bronchospazmus; v zriedkavých prípadoch - anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: v niektorých prípadoch - tromboflebitída v mieste vpichu injekcie.

Iné: v niektorých prípadoch - bolesť svalov.

Údaje o bezpečnosti Gordoxu počas gravidity a laktácie (dojčenie) nie sú k dispozícii. V tomto ohľade je liek kontraindikovaný na použitie v prvom trimestri gravidity.

Ak potrebujete liek používať v trimestri II a III tehotenstva, a to aj počas laktácie (dojčenie), je potrebné zosúladiť očakávané prínosy pre matku s potenciálnym rizikom pre plod alebo dieťa.

Pri používaní lieku sa môžu vyvinúť reakcie z precitlivenosti, ktorých vzhľad je potrebné okamžite zastaviť. U pacientov s alergickou reakciou akejkoľvek povahy na podanie testovacej dávky lieku sa Gordox nemôže použiť, pretože podanie lieku v terapeutickej dávke môže spôsobiť anafylaktický šok.

Použitie v pediatrii

Klinické údaje o účinnosti a bezpečnosti použitia lieku pri kardiovaskulárnej chirurgii u detí sú obmedzené.

Symptómy: môžu zvýšiť prejavy popísaných vedľajších účinkov.

Liečba: vykonávať symptomatickú liečbu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Pri súčasnom použití Gordoxu a heparínu sa účinok zvyšuje v poslednom. Pri súčasnom užívaní Gordoxu so streptokinázou alebo urokinázou je účinok týchto látok oslabený. So zavedením Gordoxu spolu s dextranom sa zvyšuje riziko reakcií z precitlivenosti (táto kombinácia je neprijateľná).

Kombinované použitie Gordokov s GCS, roztoky na parenterálnu výživu, obsahujúce aminokyseliny a lipidy, nie je z dôvodu ich chemickej nekompatibility povolené.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 15 ° C až 30 ° C. Obdobie platnosti - 3 roky.

Varovanie!
Pred použitím lieku "Gordox (infúzny) roztok na infúziu" by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.
Návod je určený len na oboznámenie sa s infúznym roztokom Gordox (Gordox).

Gordoks

Návod na použitie:

Ceny v lekárňach online:

Gordox je liek, ktorý má antifibrinolytické, antiproteolytické a hemostatické účinky.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávková forma Gordoxu je koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne podávanie.

Aktívna zložka liečiva je aprotinín. V 1 ml obsahuje 10 000 KIE (jednotky obštrukcie kalikreínu) predávané v 10 ml ampulkách, t. obsahujúce 100 000 KIE.

Liečivé pomocné látky zahŕňajú benzylalkohol, chlorid sodný a injekčnú vodu.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov pre Gordoks je liek určený:

• Na liečenie primárneho hyperfibrinolytického krvácania: posttraumatického a pooperačného (najmä počas chirurgických zákrokov na pľúcach a prostatickej žľaze);
• Znížiť krvácanie a znížiť potrebu krvných produktov počas operácií otvoreného srdca vrátane bypassu koronárnej artérie;
• Na liečbu pankreatitídy (akútne a chronické exacerbácie), nekrózy pankreasu;
• Na prevenciu pooperačnej pľúcnej embólie a krvácania;
• Zabrániť masívnemu krvácaniu s mimotelovým obehom;
• Na prevenciu tukovej embólie pri viacnásobných poraneniach, najmä zlomenín lebky a dolných končatín;
• Na liečbu šoku akéhokoľvek pôvodu: traumatické, toxické, hemoragické, popáleniny.

Okrem toho platí Gordoks

• S rozsiahlym a hlbokým traumatickým poškodením tkaniva;
• Pri vykonávaní diagnostických operácií na pankrease.

kontraindikácie

Použitie Gordoxu je kontraindikované: t

• So zvýšenou citlivosťou na aprotinín;
• Počas tehotenstva, najmä v trimestri I a III;
• Počas laktácie.

Je možné použiť liek, ale s mimoriadnou opatrnosťou a pod prísnym lekárskym dohľadom s:

• Anamnéza príznakov alergických reakcií;
• Opakované použitie aprotinínu;
• Hlboké hypotézy;
• Operácia kardiopulmonálneho bypassu (s použitím srdca a pľúc a pľúcnej ventilácie);
• Zatknutie obehového systému.

Dávkovanie a podávanie

Podľa pokynov pre Gordoks je liek určený na pomalé intravenózne podanie len v polohe na chrbte.

Najmenej 10 minút pred plánovaným použitím Gordoxu sa musí podať testovacia dávka (1 ml) na stanovenie citlivosti na aprotinín.

Počiatočná terapeutická dávka liečiva je 50 000 KIE, ktorá sa podáva rýchlosťou maximálne 5 ml / minútu. Potom sa roztok injikuje intravenózne pri 50 000 KIE za hodinu.

Pre krvácanie a krvácanie spojené s hyperfibrinolýzou, liek je predpísaný v dávke 100-200 tisíc KIE, v závislosti na intenzite krvácania, v prípade potreby je dávka zvýšená na 500 tisíc KIE.

Pri liečbe primárneho hyperfibrinolytického krvácania sa Gordox podáva intravenózne rýchlosťou až 5 ml za minútu v dávke: pre dospelých - 500 tisíc KIE, pre deti - 20 000 / kg / deň.

Aby sa predišlo strate krvi počas chirurgických zákrokov, liek sa používa pred, počas a po chirurgickom zákroku. Podáva sa v dávke 200-400 tisíc KIE intravenózne, kvapká alebo pomaly vstrekuje, potom ďalšie 2 dni, každý 100 tisíc KIE.

Pri akútnej pankreatitíde sa liek začne aplikovať v dávke 500 tisíc - 1 milión KIE, potom sa zníži na 50 - 300 tisíc KIE v priebehu 2 - 6 dní. Liečba sa zastaví po vymiznutí enzýmovej toxémie.

Počas exacerbácie chronickej pankreatitídy sa Gordox podáva raz denne v dávke 25-50 tisíc KIE, priebeh liečby je od 3 do 6 dní.

Pri poruchách hemostázy u detí sa Gordox predpisuje v dávke 20 000 KIE na kilogram telesnej hmotnosti denne. Je možné a lokálne použitie lieku - gázy, namočené v roztoku (100 tisíc KIE), aplikované na miesto krvácania.

Na zníženie krvných strát a zníženie potreby krvných produktov pri srdcovej operácii sa Gordox postupne pridáva do tekutiny, ktorá zapĺňa okysličovadlo. Počas štandardnej operácie pacient vyprodukuje približne 5 miliónov ETC. Aprotinín.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky Gordoxu:

• Zmeny tvorby, halucinácie, psychotické reakcie;
• Ischémia myokardu, perikardiálna efúzia, trombóza / oklúzia koronárnych artérií, trombóza, infarkt myokardu;
• Porucha funkcie obličiek.

Pri rýchlom zavedení možnej nevoľnosti a zvracania sa pri dlhodobom alebo opakovanom podávaní v mieste vpichu injekcie môže vyvinúť tromboflebitída.

Niekedy sú alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, konjunktivitída, rinitída, bronchospazmus, anafylaxia, anafylaktoidné reakcie až po anafylaktický šok, potenciálne život ohrozujúci.

Špeciálne pokyny

Je dôležité poznamenať, že u pacientov, ktorí dostávajú aprotinín po prvýkrát, je vývoj alergických / anafylaktických reakcií nepravdepodobný. Pri opakovanom podávaní, ak od poslednej aplikácie Gordoxu uplynulo najviac 6 mesiacov, sa riziko zvýši na 5%, ak uplynie viac ako pol roka, pravdepodobnosť je 0,9%. Riziko závažných reakcií sa zvyšuje, ak sa počas posledných 6 mesiacov aprotinín používa viac ako dvakrát. Treba poznamenať, že aj keď druhé použitie Gordoxu nebolo sprevádzané alergickými reakciami, tretia injekcia môže viesť k rozvoju závažných reakcií alebo anafylaktického šoku, prípadne fatálneho.

Pri hyperfibrinolýze a syndróme DIC (diseminovaná intravaskulárna koagulácia) sa aprotinín môže použiť len na pozadí adekvátnej liečby heparínom.

analógy

S rovnakou účinnou látkou sa vyrábajú nasledujúce liečivá: Aprotex, Aerus, Vero-Narcap, Ingiprol, Ingitril, Contrical, Trasilol 5000000.

Podmienky skladovania

Gordox je liek predávaný na lekársky predpis.

Podľa návodu sa ampulky uchovávajú na tmavom mieste pri teplote do 30 ºC. Čas použiteľnosti roztoku za týchto podmienok je 5 rokov.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Návod na použitie GORDOX (GORDOX)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Injekčný roztok je bezfarebný alebo slabo sfarbený.

Pomocné látky: chlorid sodný, benzylalkohol, voda d / a.

10 ml - bezfarebné sklenené ampulky (5) - plastové palety (5) - kartónové krabice.

Farmakologický účinok

Polypeptid odvodený z pľúc hovädzieho dobytka. Blokuje kalikreín-kinínový systém. Inhibuje tak celkovú proteolytickú aktivitu, ako aj aktivitu jednotlivých proteolytických enzýmov. Je to polyvalentný inhibítor proteázy (vrátane plazmínu, kininogenáz, trypsínu, chymotrypsínu, kalikreínu, vrátane aktivácie fibrinolýzy).

Znižuje fibrinolytickú aktivitu krvi, inhibuje fibrinolýzu, má hemostatický účinok s koagulopatiou.

Aktivita aprotinínu je vyjadrená v jednotkách inaktivujúcich kalikreín (KIE), v jednotkách inaktivujúcich trypsín podľa Európskeho liekopisu (Ph.Eur.U), ako aj v antitrypsínových jednotkách (ATreE). 1 Ph.Eur.U zodpovedá 1800 KIE. 1 ATRE zodpovedá 1,33 KIE. 1 KIE zodpovedá 140 mg atropínu 100 000 KIE zodpovedá 14 mg a 500 000 KIE - 70 mg aprotinínu.

farmakokinetika

Pri nepretržitom zavádzaní aprotinínu počas 24 hodín v dávke 250 000 KIE / h u pacientov sa dosiahla konštantná koncentrácia aprotinínu - 40-50 KIE v 1 ml séra. Táto koncentrácia je v normálnom rozsahu koncentrácie alfa-2-antiplazmínu.

Polčas liečiva v sére je približne 2 hodiny.

Aprotinín sa viaže na kefový okraj (končatinu) epitelových buniek v proximálnom spletitom tubule obličiek, v menšom rozsahu, ktorý je spojený s tkanivom chrupavky, pretože alkalické molekuly aprotinínu sú priťahované kyslým glykoproteínom chrupavky. Molekula aprotinínových lyzozómov v obličkách sa rozdelila na kratšie polypeptidy alebo aminokyseliny. Aprotinín v nezmenenej forme sa nevylučuje močom ani po podaní v dávke 1 000 000 KIE. V experimentálnych štúdiách na zvieratách viazanie ciev obličiek významne zvýšilo čas na zníženie koncentrácie aprotinínu v krvnej plazme.

Indikácie na použitie

Dávkovací režim

Liečivo sa podáva v / v. Pred zavedením koncentrátu na injekciu sa môže zriediť v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo najmenej v 500 ml 5% roztoku glukózy. Liek, zriedený roztokom glukózy (glukóza), sa má použiť do 4 hodín.

Na stanovenie možnej precitlivenosti sa má do testovacej dávky zaviesť najmenej 10 minút pred zavedením celej dávky - 1 ml (10 000 KIE). Ak je akákoľvek alergická reakcia na testovaciu dávku, nie je možné podať celú dávku lieku, pretože To môže spôsobiť anafylaktickú reakciu.

Pri liečbe primárneho krvácania spôsobeného hyperfibrinolýzou sa liek podáva dospelým v počiatočnej dávke 500 000 KIE (tj 50 ml) vo forme intravenóznej infúzie (pomaly, maximálna rýchlosť 5 ml / min), zatiaľ čo pacient by mal byť v ležiacej polohe., Následne sa do IV zavedie 200 000 KIE ako infúzia každé 4 hodiny (pomaly).

U detí sa liek podáva v dennej dávke 20 000 KIE / kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie:

možné sú anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie, najmä pri opakovanom použití (0,5%).

Napriek tomu, že pacient dobre znášal druhý priebeh liečby, u ďalších cyklov sa môže vyvinúť anafylaxia. Pravdepodobnosť anafylaxie je vyššia u pacientov, ktorí dostávali opakované dávky aprotinínu.

V niektorých prípadoch sa po zavedení prvej dávky lieku pozorovali anafylaktické reakcie.

Symptómy anafylaxie alebo anafylaktických reakcií sa môžu líšiť od kožnej vyrážky, svrbenia kože, dýchavičnosti, nevoľnosti, tachykardie až po rozvoj anafylaktického šoku, sprevádzaného zlyhaním obehového systému, čo môže v niektorých prípadoch viesť k smrti pacienta. Ak sa počas podávania lieku objavia reakcie z precitlivenosti, infúzia sa musí okamžite zastaviť av prípade potreby sa má podať intenzívna liečba (napríklad podávanie epinefrínu, hydratácia tela, použitie kortikosteroidov).

kontraindikácie

• syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie;
• I trimester tehotenstva;
• precitlivenosť na liek.

Použitie počas gravidity a laktácie

Údaje o bezpečnosti lieku počas gravidity a laktácie nie sú dostupné.

Použitie lieku v prvom trimestri gravidity je kontraindikované.

Ak je to potrebné, stretnutia v II. A III. Trimestri tehotenstva, ako aj v období laktácie by mali starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a možné riziko pre plod.

Špeciálne pokyny

Aktívna zložka liečiva je polypeptid, preto pôsobí ako antigén v tele, t.j. môže spôsobiť anafylaxiu, šok.

Vymenovanie Gordoxu je možné len po dôkladnom posúdení pomeru rizika a prínosu liečby u pacientov s opakovaným použitím aprotinínu, pretože v tomto prípade sa zvyšuje riziko alergických reakcií; u pacientov s alergickou diatézou, pretože podávanie aprotinínu môže spôsobiť pseudoalergickú reakciu (riziko je zvýšené najmä u pacientov, ktorí dostávali aprotinín v priebehu 15 dní a 6 mesiacov pred súčasnou liečbou). Pacienti z týchto skupín vyžadujú prísnu kontrolu klinického stavu a na identifikáciu možnej precitlivenosti pred použitím lieku, nie menej ako 10 minút pred podaním celej dávky v / v testovacej dávke - 1 ml (10 000 KIE); bezprostredne pred zavedením lieku sa odporúča zaviesť do / do blokátorov histamínu H₁- Receptory (antihistaminiká) a blokátory histamínu H₂-receptory (napríklad cimetidín).

Zavedenie celej terapeutickej dávky môže spôsobiť alergickú (anafylaktickú) reakciu, aj keď testovaná dávka nespôsobila žiadne alergické reakcie.

Keď sa objavia alergické reakcie, liek sa má okamžite prerušiť a ak sa objaví anafylaxia, má sa začať intenzívna liečba.

Starší pacienti nemusia upravovať dávkovací režim.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Neexistuje žiadny dôkaz, že použitie aprotinínu ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať v podmienkach zvýšeného zranenia.

predávkovať

Liekové interakcie

Aprotinín v závislosti od dávky inhibuje pôsobenie trombolytických činidiel, napríklad streptokinázy, rt-PA (rekombinantný tkanivový plazminogénový aktivátor) a urokinázy.

Súčasné podávanie s roztokmi obsahujúcimi dextrán je kontraindikované, pretože zvyšuje riziko alergických reakcií.

Aprotinín je prakticky nekompatibilný s inými liekmi. Nezadávajte liek do zmiešaných infúzií. Vzhľadom na chemickú nekompatibilitu nie je možné aplikovať súčasne s kortikosteroidmi, s výživnými roztokmi obsahujúcimi aminokyseliny a tuky.

Obchodné podmienky pre lekárne

Vydáva sa len na použitie v nemocniciach. Výnimočne, na základe špeciálnej objednávky, môže byť aplikovaný na klinikách alebo na ambulantnom základe.

Podmienky skladovania

Liek by sa mal skladovať v pôvodnom obale pri teplote od 15 ° C do 30 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Nepoužívajte liek, keď je obsah ampulky zakalený. Po otvorení injekčnej liekovky sa má roztok použiť okamžite.

GEDEON RICHTER JSC, zastupiteľstvo, (Maďarsko)

Zastupiteľský úrad v Bieloruskej republike

220004 Minsk, pr-t Pobediteley 5, z. 505-510
Tel.: Fax: (375-17) 306-04-87
E-mail: [email protected]

Analógy účinnej látky

Adresár Vidal obsahuje viac ako 5000 opisov liekov registrovaných v Bieloruskej republike, vrátane informácií z Príručky Vidal „Drogy v Bielorusku“ za roky 2007-2014.

Ak chcete získať bezplatný a neobmedzený prístup do zoznamu liekov a materiálov na stránke, musíte sa zaregistrovať. Registrácia na stránke je k dispozícii odborníkom v oblasti medicíny a farmácie.

Gordox: návod na použitie

Forma dávkovania

Injekčný roztok, 100000 KIE, 10 ml

štruktúra

10 ml roztoku obsahuje

účinná látka - aprotinín, koncentrovaný roztok, 100 000 KIE,

pomocné látky: chlorid sodný, benzylalkohol, voda na injekciu.

popis

Priehľadný, bezfarebný alebo slabo sfarbený roztok.

Farmakoterapeutická skupina

Hemostatiká. Inhibítory proteínovej hydrolýzy. aprotinín

ATH kód B02AB01

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po intravenóznom podaní sa aprotinín rýchlo distribuuje v extracelulárnom kompartmente, ktorý je sprevádzaný rýchlym poklesom koncentrácie aprotinínu v plazme; polčas je 0,3 až 0,7 hodiny. Neskôr, najmä 5 hodín po podaní, začína terminálna fáza eliminácie, pri ktorej je polčas rozpadu 5 až 10 hodín.

Placenta pravdepodobne nie je úplne nepriepustná pre aprotinín, avšak penetrácia sa zdá byť extrémne pomalá.

Počas operácie sa priemerné rovnovážne plazmatické koncentrácie lieku u pacientov, ktorí dostávali aprotinín počas operácie srdca, pohybovali v rozmedzí od 175 do 281 KIE / ml s použitím nasledujúcej schémy:

2 milióny KIE ako primárna dávka intravenózne; 2 milióny KIE na počiatočný roztok plniaceho čerpadla a 500 000 KIE za hodinu vo forme kontinuálnej intravenóznej infúzie počas operácie. Priemerná rovnovážna koncentrácia liečiva v plazme počas chirurgického zákroku po podaní polovice tejto dávky sa pohybovala od 110 do 164 KIE / ml.

Farmakokinetické štúdie aprotinínu u zdravých dobrovoľníkov, u kardiálnych pacientov, ktorí podstúpili kardiopulmonárny bypass, au žien, ktoré podstúpili hysterektómiu, naznačujú, že farmakokinetické parametre v rozsahu dávok od 50 000 AED do 2 miliónov CIE sú lineárne.

Väzba na plazmatické proteíny sa študovala ex vivo v potkanej plazme ultracentrifugáciou. Približne 20% antifibrinolytickej aktivity bolo spôsobené neviazanou formou vo vrstve bez proteínu a 80% liečiva bolo spôsobených sérovými proteínmi.

V rovnovážnej fáze bol distribučný objem približne 20 litrov a celkový klírens z tela u ľudí bol približne 40 ml za minútu.

Aprotinín sa akumuluje v obličkách av menšom rozsahu v tkanive chrupavky.

Akumulácia liečiva v obličkách je výsledkom väzby aprotinínu na okraj kefy epitelových buniek proximálnych tubulov, ako aj kumulácie vo fagolysozómoch týchto buniek. Kumulácia v chrupke je spôsobená afinitou hlavného aprotinínu voči kyslým proteoglykánom.

V iných orgánoch bola koncentrácia liečiva v podstate rovnaká ako v sére. Najnižšia koncentrácia liečiva bola pozorovaná v mozgu; aprotinín prakticky nevstúpil do mozgovomiechového moku.

Do placentárnej bariéry preniká len malé množstvo aprotinínu. Placentu nemožno považovať za úplne nepriepustnú pre aprotinín, avšak rýchlosť penetrácie je extrémne nízka.

Prenikanie aprotinínu do materského mlieka sa neskúmalo. Avšak vzhľadom na skutočnosť, že aprotinín sa po perorálnom podaní neabsorbuje, aprotinín prítomný v materskom mlieku nemôže poškodiť dieťa bez ohľadu na jeho množstvo.

Metabolizmus, eliminácia a vylučovanie

Molekula aprotinínu v obličkách pôsobením lyzozomálnych enzýmov je rozdelená na kratšie peptidy alebo aminokyseliny. U ľudí sa menej ako 5% podanej dávky aprotinínu vylučuje močom. Po intravenóznom podaní aprotinínu značeného 131I zdravým dobrovoľníkom sa 25% až 40% označenej látky vylúčilo do 48 hodín močom vo forme metabolitov. Tieto metabolity nemali žiadnu inhibičnú aktivitu na enzým.

Údaje o použití lieku u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia nie sú dostupné; u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa však nepozorovali žiadne klinicky významné farmakokinetické zmeny alebo zjavné vedľajšie účinky. V tomto ohľade nie je potrebná špeciálna úprava dávky.

farmakodynamika

Aprotinín je molekula inhibítora proteáz širokého spektra s antifibrinolytickou aktivitou. Tvorba reverzibilného inhibítora enzýmu stechiometrického komplexu, aprotinín u ľudí inhibuje trypsín, plazmín, kalikreín v plazme a tkanivách, čo vedie k inhibícii fibrinolýzy. Okrem toho inhibuje kontaktnú fázu aktivácie koagulácie krvi, ktorá je faktorom pri spúšťaní procesu koagulácie a stimulácie fibrinolýzy.

Aprotinín sa používa počas operácií s kardiopulmonárnym bypassom, pretože znižuje zápalové reakcie, ktoré znižujú potrebu alogénnej transfúzie krvi a znižujú stratu krvi, ako aj potrebu opätovného vyšetrenia mediastína na krvácanie.

Indikácie na použitie

Aprotinín je indikovaný na prevenciu intraoperačnej straty krvi a redukcie krvnej transfúzie u dospelých pacientov s vysokým rizikom veľkej straty krvi počas izolovanej kardiopulmonálnej bypassovej operácie (tj obídenie koronárnych artérií bez iných kardiovaskulárnych intervencií).

Pred použitím aprotinínu je potrebné starostlivo vyhodnotiť pomer prínosu a rizika a možnosti alternatívnej liečby.

Dávkovanie a podávanie

Pred zavedením všetkých pacientov je potrebné testovať na IgG protilátky špecifické pre aprotinín.

Vzhľadom na riziko alergickej (anafylaktickej) reakcie sa má všetkým pacientom podať najmenej 10 minút pred počiatočným dávkovaním intravenózne 10 000 KIE (jednotiek inhibujúcich kalikreín) aprotinínu (1 ml). Ak počiatočná dávka 1 ml nespôsobila alergickú reakciu, môže sa podať terapeutická dávka.

Antagonisty H1 a H2 sa môžu podávať 15 minút pred testom aprotinínu. Je potrebné mať k dispozícii vybavenie na vykonanie štandardnej núdzovej liečby anafylaktických a alergických reakcií.

Počas operácií s otvoreným srdcom (so srdcovým pľúcnym strojom) sa znižuje krvná strata a potreba krvnej transfúzie

Po podaní do anestézie (ale pred uskutočnením sternotómie) sa odporúča podať nasycovaciu dávku 1 až 2 milióny KIEE pomalou intravenóznou injekciou alebo infúziou počas 20 až 30 minút. Po zapnutí stroja na srdce a pľúca by sa mali zapísať nasledujúce 1 - 2 milióny KIE. Aby sa zabránilo fyzikálnej inkompatibilite aprotinínu a heparínu pridaného k počiatočnému plniacemu roztoku čerpadla, každý prípravok by sa mal pridať do počiatočného plniaceho roztoku čerpadla počas recirkulačného procesu, aby sa zabezpečilo dostatočné riedenie obidvoch prípravkov pred ich vzájomným zmiešaním. Po počiatočnej infúzii s vysokými dávkami bol podávaný kontinuálne infúziou až do konca operácie približne 250 000 až 500 000 CIE za hodinu.

Vo všeobecnosti by celkové množstvo aprotinínu podávaného počas liečebného cyklu nemalo prekročiť 6 miliónov ETC, čo súvisí s obsahom benzylalkoholu v injekčnom roztoku.

Aprotinín na intravenózne podanie sa má podávať cez centrálny venózny katéter, ktorý sa nemá používať na injektovanie žiadneho iného lieku.

Gordox® sa môže podávať len pacientom, ktorí ležia; podávanie má byť pomalé (maximálna rýchlosť - 5 až 10 ml za minútu) intravenóznou injekciou alebo krátkodobou infúziou.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek: podľa doteraz získaných klinických skúseností nie je potrebná úprava dávky.

Aplikácia v pediatrii: dojčatá, malé deti, deti a dospievajúci: účinnosť a bezpečnosť lieku v tejto vekovej skupine pacientov nebola stanovená.

Použitie u starších pacientov: v súlade s doteraz dostupnými klinickými skúsenosťami u starších pacientov neexistuje žiadna špecifická reakcia na liek.

Vedľajšie účinky

U pacientov, ktorí dostávajú aprotinín po prvýkrát, je vývoj alergických alebo anafylaktických reakcií nepravdepodobný. V prípade opakovaného podávania môže frekvencia vzniku alergických (anafylaktických) reakcií dosiahnuť 5%. V retrospektívnej analýze alergických (anafylaktických) reakcií sa preukázalo, že ich frekvencia sa zvyšuje, ak sa opakované podávanie uskutoční do 6 mesiacov po počiatočnej liečbe (frekvencia je 5% pri opakovanej expozícii počas 6 mesiacov a 0,9% pri opakovanej expozícii). po uplynutí 6 mesiacov). Okrem toho sa v retrospektívnej analýze preukázalo, že incidencia závažných anafylaktických reakcií sa ďalej zvýšila u pacientov, ktorí dostávali aprotinín viac ako dvakrát v priebehu 6 mesiacov. Aj v prípade, že pacient má dobre znášanú opakovanú liečbu aprotinínom, následné podanie môže spôsobiť závažnú alergickú reakciu alebo v extrémne zriedkavých prípadoch fatálny anafylaktický šok.

Alergické alebo anafylaktické reakcie postihujúce jednotlivé orgánové systémy sa vyskytujú v nasledujúcich formách:

- kardiovaskulárny systém: hypotenzia

- tráviaci systém: nevoľnosť

- dýchací systém: astma (bronchospazmus)

- koža a jej končatiny: svrbenie, vyrážka, vyrážka

Ak sa počas injekcie alebo infúzie vyvinie alergická reakcia, podávanie lieku sa musí okamžite zastaviť. Mali by sa používať štandardné núdzové opatrenia vrátane podávania epinefrínu, náhrady objemu a kortikosteroidov.

Často (od> 1% do 0,1% až 0,01% až. T

kontraindikácie

- precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku

- detí a dospievajúcich do 18 rokov

- pacienti, ktorí majú IgG protilátky špecifické pre aprotinín, majú zvýšené riziko anafylaxie pri liečbe aprotinínom

- Ak testovanie na špecifické IgG protilátky proti aprotinínu pred začatím liečby nie je možné, ale predpokladá sa, že pacientka bola liečená aprotinínom počas predchádzajúcich 12 mesiacov, podávanie aprotinínu je kontraindikované.

Liekové interakcie

Aprotinín inhibuje pôsobenie trombolytických liečiv, vrátane streptokinázy, urokinázy a alteplázy (p-TAP = rekombinantný tkanivový aktivátor plazminogénu) a účinok inhibície závisí od dávky lieku.

Špeciálne pokyny

Nedávna pozorovacia štúdia potvrdzuje, že liečba aprotinínom môže byť spojená so zhoršenou funkciou obličiek, najmä u pacientov, ktorí už majú poškodenie obličiek. Pri analýze výsledkov placebom kontrolovaných štúdií uskutočnených u pacientov podstupujúcich chirurgický zákrok bypassu koronárnych artérií sa ukázalo, že v skupine aprotinínu sa sérový kreatinín zvýšil o 0,5 mg / dl v porovnaní s normálnou hodnotou. Preto je pred predpisovaním aprotinínu pacientom s poškodenou funkciou obličiek alebo u pacientov s rizikom poškodenia obličiek (napríklad pri súčasnej liečbe aminoglykozidmi) potrebné starostlivo posúdiť pomer prínosu a rizika.

Tento liek obsahuje benzylalkohol. V súlade s európskymi smernicami by denná dávka benzylalkoholu nemala prekročiť 90 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Počas liečebného cyklu teda maximálna dávka aprotinínu nemôže prekročiť 6 miliónov KIE.

Pri použití aprotinínu je potrebné starostlivo posúdiť rovnováhu prínosov a rizík, najmä u pacientov, ktorí predtým užívali aprotinín (vrátane fibrínového plniaceho materiálu obsahujúceho aprotinín), pretože sa u nich môže vyvinúť alergická reakcia. Hoci sa vo väčšine prípadov anafylaxia vyvíja po zavedení rozlišovacej dávky v priebehu 12 mesiacov, existujú samostatné správy o prípadoch, keď sa anafylaktická reakcia vyskytla počas opakovanej expozície po 12 mesiacoch. Pri liečbe aprotinínom je potrebné mať k dispozícii núdzové prostriedky na liečbu alergických a anafylaktických reakcií.

Všetci pacienti, ktorí dostávajú liečbu aprotinínom, musíte najprv zadať testovaciu dávku, aby sa posúdila tendencia k alergickým reakciám. Testovaná dávka sa má podať pacientovi na operačnej sále.

Antagonisty H1 a H2 sa môžu podávať 15 minút pred testom aprotinínu.

Testovaná dávka aprotinínu u všetkých pacientov by mala byť jeden mililiter (10 000 KIE), po ktorom je potrebné pacienta sledovať najmenej 10 minút pred vstupom do zavádzacej dávky. Avšak aj napriek absencii komplikácií v období po počiatočnej dávke 1 ml môže terapeutická dávka aprotinínu spôsobiť anafylaktickú reakciu. Ak sa vyvinie anafylaktická reakcia, infúzia aprotinínu sa má ukončiť a majú sa prijať potrebné núdzové opatrenia.

V súvislosti s možnosťou vzniku reakcií z precitlivenosti je potrebné starostlivo vyhodnotiť rovnováhu prínosov a rizík u každého pacienta, ktorý už predtým podstúpil liečbu aprotinínom pred začatím používania Gordoxu.

Ak je známe, že pacient už liečil aprotinínom, alebo mu môže byť poskytnutá opakovaná liečba, odporúčajú sa nasledujúce opatrenia. Všetkým pacientom najmenej 10 minút pred začiatočnou dávkou sa má podať testovacia dávka Gordoxu v objeme 1 mililiter (10 000 KIE). Okrem toho, 15 minút pred podaním testovanej dávky Gordox®, sa môže podať antagonista H1 (napríklad klemastín) a antagonista H2 (napríklad cimetidín). Ak je to potrebné, na liečbu alergickej (anafylaktickej) reakcie sa majú použiť štandardné núdzové opatrenia.

Nemalo by sa však zabúdať na to, že terapeutická dávka môže spôsobiť alergickú reakciu, aj keď pacient dobre znášal podanie počiatočnej 1 ml testovacej dávky bez toho, aby sa vyskytli nežiaduce príznaky. Ak k tomu dôjde, infúzia aprotinínu sa musí okamžite zastaviť a začať štandardné núdzové opatrenia na liečbu anafylaktických reakcií.

U pacientov liečených Gordoxom® došlo k zvýšeniu incidencie zlyhania obličiek a mortality v porovnaní s kontrolnou skupinou porovnateľnou vo veku, ktorá bola charakterizovaná podobnou zdravotnou anamnézou a pri ktorej sa operácie na hrudnej aorte vykonali za podmienok kardiopulmonálneho bypassu. podchladenie. V takýchto prípadoch sa Gordox® môže podávať len s mimoriadnou opatrnosťou. Má sa vykonať vhodná antikoagulačná liečba heparínom.

Ďalšie poznámky k použitiu lieku pri kardiopulmonálnom bypassu

Na udržanie adekvátnej antikoagulačnej aktivity na pozadí umelého krvného obehu pri používaní Gordoxu® sa odporúča použitie niektorej z nasledujúcich metód: t

1. aktivovaný koagulačný čas (ABC): ABC nemožno považovať za štandardný test na koaguláciu; Interpretácia výsledkov tohto testu závisí od prítomnosti aprotinínu. Výsledky testov ovplyvňujú aj rozdiely v riedení a teplote použitej pri kardiopulmonálnom obehu. Ukázalo sa, že účinok aprotinínu je menej výrazný, pokiaľ ide o kaolín ABC, v porovnaní s ABC s použitím kremeliny (Celite). Napriek rôznorodosti protokolov sa odporúča vykonať ABC test s hustotou 750 sekúnd s použitím infuzóriovej hlinky alebo 480-sekundovým testom ABC s použitím kaolínu v prítomnosti aprotinínu, bez ohľadu na stupeň hemodilúcie a hypotermiu. Informácie o výsledkoch testovania v prítomnosti Gordox® získate od výrobcu testovacích činidiel ABC.

2. Zavedenie konštantných dávok heparínu: štandardná zavádzacia dávka heparínu, ktorá sa vstrekne pred srdcovou katetrizáciou, ako aj množstvo heparínu, ktorý sa pridá k roztoku počiatočného naplnenia stroja na srdce a pľúca, musí byť najmenej 350 IU / kg. Ďalšia dávka heparínu sa stanoví s prihliadnutím na telesnú hmotnosť pacienta a trvanie intervencie v podmienkach umelého krvného obehu.

3. titrácia heparínu / protamínu: prítomnosť aprotinínu neovplyvňuje výsledky tejto metódy, preto je prijateľné merať hladinu heparínu. Vzťah medzi dávkou heparínu a odpoveďou na ňu sa má vyhodnotiť titráciou protamínu pred podaním aprotinínu (na stanovenie naplňovacej dávky heparínu).

Ďalšie množstvo heparínu sa môže podať s prihliadnutím na koncentráciu heparínu, ktorá sa meria titráciou protamínom. Koncentrácia heparínu v kardiopulmonálnom bypassu by nemala klesnúť pod hladinu 2,7 U / ml (2,0 mg / kg) alebo pod dávku, ktorá sa stanovila testovaním závislosti odpovede na dávke heparínu, ktorá sa uskutočnila pred podaním aprotinínu.

Po ukončení kardiopulmonálneho bypassu, ak pacient dostal injekcie Gordox®, musí byť heparín neutralizovaný podávaním protamínu. Množstvo protamínu by malo byť vypočítané na základe fixného pomeru, ktorý je určený množstvom heparínu injikovaného alebo vypočítaného metódou titrácie protamínu.

Dôležité: použitie Gordoksa® neznamená, že potreba heparínu sa znižuje.

Tehotenstvo a dojčenie

U gravidných žien sa nevykonali adekvátne a dobre kontrolované štúdie.

Aprotinín sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ potenciálny prínos neprevyšuje očakávané riziko. Ak sa vyvinú závažné nežiaduce reakcie (napr. Anafylaktická reakcia, zástava srdca atď.) A počas liečby, pri hodnotení rizika a prínosu sa má vziať do úvahy potenciálne riziko poškodenia plodu.

Schopnosť aprotinínu vyniknúť s ľudským materským mliekom nebola študovaná.

Informácie o používaní injekcií Gordox® počas dojčenia nie sú k dispozícii. Vzhľadom na to, že aprotinín nie je absorbovaný požitím, žiadne jeho množstvo v materskom mlieku nemôže poškodiť dieťa.

Charakteristiky účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje

Vzhľadom na rozsah lieku je zváženie týchto účinkov irelevantné.

predávkovať

Symptómy: prejavy predávkovania alebo intoxikácie nie sú opísané.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Odporúča sa symptomatická liečba.

Forma uvoľnenia a balenie

Na 10 ml v ampulkách z bezfarebného skla s bodom na prestávku. 5 ampuliek sa umiestni do plastového blistrového balenia.

Na 5 obaloch blistrov spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku umiestnite do krabice z kartónu.

Podmienky skladovania

Uchovávajte v pôvodnom obale, na tmavom mieste pri teplote do 30 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Obchodné podmienky pre lekárne

K dispozícii len pre stacionárne použitie.