Omeprazol - moderný liek používaný na liečbu ľudí trpiacich žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom, ako aj iných ochorení priamo alebo nepriamo spojených so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy. Omeprazol sa osvedčil a má povesť spoľahlivého a účinného lieku pre gastroenterológov. Popularita lieku navyše prispieva k jeho dostupnosti.
Princíp činnosti
Princíp účinku lieku je založený na blokovaní produkcie kyseliny chlorovodíkovej bunkami žalúdočnej sliznice. Ako viete, hlavnou účinnou látkou v žalúdočnej šťave je kyselina chlorovodíková. Kyslosť žalúdka je udržovaná špeciálnymi proteínmi obsiahnutými v bunkách žalúdočnej sliznice - protónové pumpy, ktoré regulujú pohyb iónov vodíka (protónov) cez bunky.
Omeprazol patrí do triedy inhibítorov protónovej pumpy (supresorov). Tieto zlúčeniny znižujú aktivitu protónových púmp, čím znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy a zvyšujú pH. Vznik inhibítorov protónovej pumpy umožnil lieku dosiahnuť novú úroveň v liečbe vredov a znížiť počet chirurgických operácií. Prvým takýmto liečivom bol omeprazol. Bola vyvinutá v roku 1988 švédskou farmaceutickou spoločnosťou Hässle a stále si zachováva svoju pozíciu. Ako ukazuje prax, liečivá tohto typu sú účinnejšie ako činidlá, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy v dôsledku neutralizačnej reakcie.
Okrem toho má omeprazol ďalšiu užitočnú vlastnosť. Jeho substancia inhibuje proliferáciu baktérií Helicobacter pylori, ktorých aktivita prispieva k rozvoju peptického vredu. V kombinácii s antibiotikami sa však odporúča antibiotická liečba liekmi.
Opis liečiva
Omeprazol vyzerá ako biely kryštalický prášok. Chemická štruktúra sa týka benzimidazolových derivátov. Má slabú alkalickú reakciu, je dobre rozpustný v alkoholoch a veľmi slabo vo vode. Omeprazol je proliečivo. To znamená, že látka, ktorá je v ňom obsiahnutá, nemá samo o sebe liečivé vlastnosti, ale tieto vlastnosti získava po uvoľnení do vnútorného prostredia tela.
Dávkové formy Omeprazolu - tablety, kapsuly, prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie.
Kapsuly môžu mať dávku 10 a 20 mg, tablety - 10, 20 a 40 mg. Prášok sa dodáva v 40 mg injekčných liekovkách.
štruktúra
Hlavnou zložkou lieku je látka rovnakého mena. Okrem toho kompozícia rôznych dávkových foriem zahŕňa excipienty. Pre tablety (pelety) je to: hydrogénfosforečnan sodný, laurylsulfát sodný, uhličitan vápenatý, cukor, manitol, hydroxypropylmetylcelulóza E5, kopolymér kyseliny metakrylovej, dietylftalát, mastenec, oxid titaničitý. Pre kapsuly: želatína, glycerín, nipagín, nipazol, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, čistená voda, farbivo E 129.
prihláška
Účinok liečiva prichádza dostatočne rýchlo - do 1 hodiny a trvá približne 23 hodín. Omeprazol 20 mg znižuje pH v žalúdku na hodnotu 3 a udržuje ho na tejto úrovni približne 17 hodín. Počas liečby dávkou 20 mg denne sa maximálny účinok dosahuje po dobu 3-4 dní. Po kurze trvá účinok ešte niekoľko dní. Liek sa môže podávať dospelým a deťom, počnúc 5 rokmi. Starší pacienti môžu užívať liek omeprazol bez úpravy dávky.
Indikácie na použitie
Počet ochorení, ktoré sa liečia užívaním lieku, zahŕňa:
- peptického vredu a dvanástnikového vredu spôsobeného bakteriálnou infekciou
- Zollingerov-Ellisonov syndróm
- pálenie záhy
- zápal pankreasu
- gastritída s vysokou kyslosťou
- gastroezofageálny reflux
- erozívna ezofagitída
- hypersekrečné poruchy horného GI traktu
- komplexná liečba polyendokrinnej adenomatózy
- gastropatia spôsobená nesteroidnými protizápalovými liekmi
- prevencia recidívy duodenálneho, aspirínového a stresového vredu
Kontraindikácie a vedľajšie účinky
Najdôležitejšou kontraindikáciou je intolerancia na liečivo. Okrem toho je liek kontraindikovaný u tehotných žien a dojčiacich matiek. Je dokázané, že užívanie liekov v prvom trimestri môže viesť k malformáciám plodu. Preto sa liek môže užívať v prípade tehotenstva len vtedy, ak neexistuje iná alternatívna liečba. Okrem toho, látka obsiahnutá v zložení lieku, preniká do materského mlieka. Neodporúča sa užívať liek v prípade podozrenia na rakovinu žalúdka a dvanástnika.
Medzi vedľajšie účinky treba poznamenať, že liek prispieva k vylúhovaniu vápnika z kostí. Preto nie je predpísaný pre osteoporózu. Alebo by mala byť liečba doplnená o doplnky vápnika. Ďalšou kontraindikáciou sú infekcie Salmonella, pretože omeprozol môže zvýšiť ich reprodukciu. Tiež liek je predpísaný opatrne pri zlyhaní pečene a obličiek.
Ako môžete vidieť, omeprazol má mnoho kontraindikácií, takže iba lekár môže predpísať liečbu liekmi. Lieky na predpis lekární.
Vedľajšie účinky
Omeprazol má niekoľko vedľajších účinkov. Zvyčajne sú spôsobené dlhodobým užívaním lieku (viac ako 2 mesiace). Medzi ne patrí nevoľnosť, hnačka, zápcha, nadúvanie alebo bolesti brucha, bolesti hlavy a závraty.
Zriedkavé účinky lieku:
- alergické reakcie
- poruchy chuti
- sucho v ústach
- zmeny zloženia krvi
- bolesť kĺbov a svalov
- depresia, podráždenosť, letargia
- abnormálna funkcia pečene
Návod na použitie
Odporúča sa užívať pred jedlom alebo počas jedla, najlepšie ráno. Liek sa zapije malým množstvom vody. Pri použití omeprazolu vo forme kapsúl sa nemôžu žuvať. Zvyčajná dávka je 20 mg denne na 1 príjem. Avšak v niektorých prípadoch, napríklad s rezistenciou na lieky proti vredom, sa môže zvýšiť na 40 mg. Trvanie liečby a spôsob aplikácie závisia od ochorenia. V prípade peptického vredu trvá liečba zvyčajne 4 týždne, v prípade gastritídy, pálenia záhy - 2 týždne. Nepoužívajte liek dlhšie ako 2 mesiace. Pri dlhom priebehu liečby by mala trvať niekoľko mesiacov. Pri predpisovaní lieku Omeprazol môže lekár v závislosti od okolností upraviť návod na použitie.
Analógy lieku
Analógy omeprazolu sú zvyčajne lieky s rovnakou účinnou látkou. V skutočnosti je to rovnaký liek, ale s iným názvom. Patrí medzi ne:
- Losek (originálny liek vyvinutý Hassle)
- obmedz
- Gášek
- Tserol
- Gastrozol
- Zerotsid
- Omekaps
- Omeprus
- Omefez
- Omizak
- Omipiks
- Omitoks
- hľadáte niečo
- Pleo-20
- Promez
- Romesek
- soprán
- Ulkozol
- ultop
- Helitsid
- Helol
Existujú aj iné látky zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy s podobným účinkom, napríklad:
- pantoprazol
- lansoprazol
- rabeprazol
- ezomeprazol
Lieky tejto triedy sa navzájom líšia dĺžkou trvania a aktivitou účinku, interakciou s inými liekmi, počtom kontraindikácií a niektorými ďalšími parametrami.
Interakcia s inými liekmi
Omeprazol mení kyslosť žalúdočného prostredia, a preto jeho použitie môže ovplyvniť účinok iných liekov v závislosti od určitej úrovne kyslosti. Tieto liečivá zahŕňajú ketokonazol, itrakonazol, ampicilín. Okrem toho omeprazol stimuluje zvýšenie koncentrácie niektorých liekov v krvi (warfarín, diazepam, fenytoín) a spomaľuje odstraňovanie sedatív z tela. Zvyšuje pôsobenie antikoagulancií a antikonvulzív. Kompatibilný s iným typom liekov proti vredom - anatacidy.
omeprazol
Želatínové kapsuly s bielym telom a žltým viečkom; obsah kapsúl sú guľaté mikrogranule, potiahnuté, biele alebo biele s krémovým odtieňom.
10 ks. - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
Omeprazol je liek proti vredom, inhibítor enzýmu H + / K + -adenozín trifosfát (ATP). Inhibuje aktivitu H + / K + - adenozíntrifosfátu (ATP-fáza (H + / K + -adenozín trifosfát (ATP) -fáza, je tiež "protónovou pumpou" alebo "protónovou pumpou") v parietálnych bunkách žalúdka, čím blokuje prenos iónov Vodík a posledný stupeň syntézy kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku Omeprazol je prekurzor liečiva a v kyslom prostredí buniek parietálnych tubulov sa omeprazol premieňa na aktívny metabolit sulfénamid, ktorý inhibuje membránovú fázu H + / K + - adenozín trifosfát (ATP), ktorá sa kombinuje s disulfidovým mostíkom. To vysvetľuje Vysoká selektivita účinku omeprazolu na parietálne bunky, kde je médium na tvorbu sulfénamidu, dochádza k rýchlej biotransformácii omeprazolu na sulfénamid (po 2-4 min.) Sulfénamid je katión a nepodlieha absorpcii.
Omeprazol inhibuje bazálne a stimuluje akúkoľvek sekréciu stimulu kyseliny chlorovodíkovej v konečnom štádiu. Znižuje celkové množstvo žalúdočnej sekrécie a inhibuje sekréciu pepsínu. Omeprazol má gastroprotektívnu aktivitu, ktorej mechanizmus nie je jasný. Nemá vplyv na produkciu vnútorného faktora hrad a rýchlosť prechodu potravín z žalúdka do dvanástnika. Omeprazol nepôsobí na receptory acetylcholínu a histamínu.
Kapsuly omeprazolu obsahujú potiahnuté mikrogranule, postupné uvoľňovanie a nástup účinku omeprazolu začína 1 hodinu po podaní, dosahuje maximum po 2 hodinách, pretrváva 24 hodín alebo viac. Inhibícia 50% maximálnej sekrécie po jednorazovej dávke 20 mg liečiva trvá 24 hodín.
Jednorazová dávka denne poskytuje rýchlu a účinnú inhibíciu dennej a nočnej sekrécie žalúdka a dosahuje maximum po 4 dňoch liečby. U pacientov s dvanástnikovým vredom si 20 mg omeprazolu udržiava pH = 3 v žalúdku počas 17 hodín. Po ukončení liečby sa sekrečná aktivita úplne obnoví po 3 až 5 dňoch.
Absorpcia je vysoká. Biologická dostupnosť 30-40% (pri zvýšení zlyhania pečene na takmer 100%), zvýšenie u starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie pečene, poškodenie funkcie obličiek nemá žiadny účinok. TCmax - 0,5 až 3,5 hodiny.
S vysokou lipofilitou ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 90-95% (albumín a kyslý alfa1-glykoproteín).
T1/2 - 0,5-1 h (pri zlyhaní pečene - 3 h), klírens - 500-600 ml / min. Takmer úplne metabolizovaný v pečeni za účasti enzýmového systému CYP2C19 s tvorbou 6 farmakologicky neaktívnych metabolitov (hydroxyomeprazol, sulfidové a sulfónové deriváty atď.). Je to inhibítor izoenzýmu CYP2C19. Vylučovanie obličkami (70-80%) a žlčou (20-30%) vo forme metabolitov.
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa eliminácia znižuje úmerne zníženiu klírensu kreatínu. Vylučovanie starších pacientov sa znižuje.
- žalúdočný vred a dvanástnikový vred (v liečbe akútnej fázy a liečby proti relapsu) vrátane spojené s Helicobacter pylori (ako súčasť kombinovanej terapie);
- Refluxná ezofagitída (vrátane erózie).
- stavy hypersekrécie (Zollingerov-Ellisonov syndróm, stresové vredy gastrointestinálneho traktu, polyendokrinná adenomatóza, systémová mastocytóza);
- gastropatia spôsobená užívaním nesteroidných protizápalových liekov.
Opatrne: zlyhanie obličiek a / alebo pečene.
Vo vnútri sa kapsuly zvyčajne užívajú ráno, bez žuvania, stlačené malým množstvom vody (tesne pred jedlom).
S exacerbáciou peptického vredu, refluxnej ezofagitídy a gastropatie spôsobenej užívaním NSAIDs - 20 mg 1-krát denne. U pacientov s ťažkou refluxnou ezofagitídou sa dávka zvyšuje denne na 40 mg. Priebeh liečby dvanástnikového vredu - 2-4 týždne, ak je to potrebné - 4-5 týždňov; so žalúdočným vredom, s refluxnou ezofagitídou, s erozívnymi a ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu spôsobenými NSAID počas 4-8 týždňov.
Zníženie príznakov ochorenia a zjazvenie vredu sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu 2 týždňov. Pacienti, ktorí po dvojtýždňovom kurze nedokončili zjazvenie vredu, by mali pokračovať ďalšie 2 týždne.
Pacientom rezistentným na liečbu inými liekmi proti vredom sa predpisuje 40 mg denne. Priebeh liečby dvanástnikového vredu - 4 týždne, s žalúdočným vredom a refluxnou ezofagitídou - 8 týždňov.
S Zollingerovým-Elissonovým syndrómom, zvyčajne 60 mg 1-krát denne; ak je to potrebné, zvyšte dávku na 80-120 mg / deň (dávka sa rozdelí na 2 dávky).
Na prevenciu recidívy peptického vredu - 10 mg 1 krát denne.
Na eradikáciu Helicobacter pylori použite „trojnásobnú“ terapiu (1 týždeň: omeprazol 20 mg, amoxicilín 1 g, klaritromycín 500 mg - 2-krát denne, alebo omeprazol 20 mg, klaritromycín 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 krát Omeprazol 40 mg 1 krát denne, amoxicilín 500 mg a metronidazol 400 mg - 3 krát denne)
alebo "dvojitá" terapia (2 týždne: omeprazol 20-40 mg a amoxicilín 750 mg - 2-krát denne alebo omeprazol 40 mg - 1-krát denne a klaritromycín 500 mg - 3-krát denne alebo amoxicilín 0,75-1,5 g) -2-krát denne).
V prípade hepatálnej insuficiencie sa 10-20 mg predpisuje 1 krát denne (v prípade ťažkej hepatálnej insuficiencie by denná dávka nemala prekročiť 20 mg); v prípade zhoršenej funkcie obličiek a starších pacientov sa dávkovací režim nevyžaduje.
Na strane tráviaceho systému: hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť; v zriedkavých prípadoch - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, poruchy chuti, v niektorých prípadoch - sucho v ústach, stomatitída, u pacientov s predchádzajúcim závažným ochorením pečene - hepatitída (vrátane žltačky), porucha funkcie pečene.
Na strane nervového systému: u pacientov so závažnými sprievodnými somatickými ochoreniami - bolesť hlavy, závraty, nepokoj, depresia, u pacientov s predchádzajúcim závažným ochorením pečene - encefalopatia.
Na strane pohybového aparátu: v niektorých prípadoch - artralgia, myasténia, myalgia.
Na strane hematopoetického systému: v niektorých prípadoch - leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopémia.
Na strane kože: zriedkavo - kožná vyrážka a / alebo svrbenie, v niektorých prípadoch fotosenzibilizácia, multiformný erytém exsudatívny, alopécia.
Alergické reakcie: urtikária, angioedém, horúčka, bronchospazmus, intersticiálna nefritída a anafylaktický šok.
Iné: zriedkavo - poruchy zraku, malátnosť, periférny edém, zvýšené potenie, gynekomastia, tvorba žalúdočných glandulárnych cyst počas dlhodobej liečby (dôsledok inhibície vylučovania kyseliny chlorovodíkovej, je benígna, reverzibilná).
Symptómy: zmätenosť, rozmazané videnie, ospalosť, sucho v ústach, nevoľnosť, tachykardia, arytmia, bolesť hlavy.
Liečba: symptomatická. Hemodialýza nie je dostatočne účinná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Môže znížiť absorpciu esterov ampicilínu, solí železa, itrakonazolu a ketokonazolu (omeprazol zvyšuje pH žalúdka).
Ako inhibítory cytochrómu P450 môže zvýšiť koncentráciu a znížiť vylučovanie diazepamu, nepriamych antikoagulancií, fenytoínu (liekov, ktoré sú metabolizované v pečeni cytochrómom CYP2C19), čo v niektorých prípadoch môže vyžadovať zníženie dávok týchto liekov. Môže zvýšiť koncentráciu klaritromycínu v plazme.
Súčasne dlhodobé používanie omeprazolu v dávke 20 mg raz denne v kombinácii s kofeínom, teofylínom, piroxikamom, diklofenakom, naproxénom, metoprololom, propranololom, etanolom, cyklosporínom, lidokaínom, chinidínom a estradiolom nezmenilo ich koncentráciu v plazme.
Posilňuje inhibičný účinok na hematopoetický systém a iné lieky.
Nepozorovala sa žiadna interakcia so súbežnými antacidami.
Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho procesu (najmä v prípade žalúdočného vredu), pretože liečba, maskujúca symptómy, môže oddialiť správnu diagnózu.
Príjem spolu s jedlom neovplyvňuje jeho účinnosť.
Omeprazol: návod na použitie, indikácie, dávky a analógy
Účinná látka: Omeprazol (omeprazol) - liek proti vredom, inhibítor protónovej pumpy.
Uvoľňovanie formy - 20 mg kapsuly omeprazolu a lyofilizát na prípravu roztoku v úvodnej a infúznej terapii (40 mg liekovky).
Kapsuly Omeprazol je účinný moderný liek, ktorý sa používa na liečbu erózií žalúdka, určitých typov gastritídy a peptického vredu s vysokou kyslosťou. Aktívna zložka liečiva úspešne bojuje proti rôznym zápalovým procesom v gastrointestinálnom trakte znížením produkcie kyseliny chlorovodíkovej (nižšia kyslosť).
Čo pomáha omeprazolu?
Použitie kapsúl omeprazolu je možné nielen pri gastritíde a žalúdočnom vrede, ale aj za účelom prevencie v prítomnosti rizikových faktorov. Najmä je možné použiť omeprazol na krátkodobé záchvaty pálenia záhy, terapeutický účinok sa prejavuje len 10 až 20 minút po podaní. Účinok dlhodobej expozície zabraňuje opakovanému nepohodliu pálenia záhy počas 12 až 18 hodín.
Je znázornené použitie omeprazolu s dlhodobým používaním nesteroidných protizápalových liečiv (napríklad s artrózou a artritídou) na prevenciu vzniku takzvaných "aspirínových" žalúdočných a dvanástnikových vredov.
Okrem toho tento nástroj pomáha predchádzať krvácaniu z horného gastrointestinálneho traktu u kriticky chorých pacientov.
Omeprazol 20 kapsúl je predpísaný na liečbu: t
- ulcerózna patológia čreva (jeho dvanástniková zložka 12);
- žalúdočné vredy;
- polyendokrinnú adenomatózu;
- indukovaná gastropatia;
- systémová mastocytóza;
- refluxná ezofagitída;
- Zollingerov-Ellisonov syndróm;
- prevencia a likvidácia Helicobacter pylori;
- membránová hernia pažeráka;
- akútnej a chronickej duodenitídy;
- s niektorými nádormi pankreasu.
Dúfam, že som odpovedal na otázku, čo lieči omeprazol, teraz, ako sa brať.
Omeprazol - návod na použitie, dávkovanie
Denná dávka lieku závisí od závažnosti ochorenia. Pri akútnych vredoch a refluxnej ezofagitíde sa lieky predpisujú raz denne ráno nalačno, 20 mg raz denne. Po jednorazovej dávke 20 mg omeprazolu sa inhibícia sekrécie žalúdka objaví v priebehu prvej hodiny, dosiahne maximum po 2 hodinách a trvá približne 24 hodín, závažnosť účinku závisí od dávky.
Trvanie liečby je približne dva týždne. Ak sa stav pacienta nezlepší, priebeh liečby sa predĺži až do zahojenia vredu.
Denná dávka lieku závisí od dôkazov:
- peptický vred, reflux pažeráka - 20 mg (1 kapsula);
- refluxná ezofagitída - omeprazol 20, so závažným ochorením - 2 x 20 mg;
- prevencia recidívy refluxnej ezofagitídy a peptického vredu - 10 mg (v malých dávkach sa liek môže užívať dlhý čas);
- prevencia zápalovej pneumonitídy - 40 mg raz za hodinu pred operáciou;
- dyspepsia súvisiaca s kyselinou - 10 - 20 mg počas 2-4 týždňov;
- PZHZH ulcerogénny adenóm - 20-120 mg (ak dávka prekročí 80 mg / deň, má sa rozdeliť na 2-3 dávky).
- Zollingerov-Ellisonov syndróm - 60 mg, ale v prípade potreby, zvýšiť dávku na 80-120 mg / deň v 2-3 dávkach. Trvanie terapie sa nastavuje individuálne.
- na prevenciu recidívy peptického vredu - 10 mg 1-krát denne.
U pacientov, ktorí sú rezistentní na iné lieky proti vredom, sa užíva omeprazol 40 mg / deň.
Obzvlášť náročný pacient na intenzívnej starostlivosti je omeprazol vložený cez katéter priamo do žalúdka. Za týmto účelom musí byť obsah kapsuly rozpustený v malom množstve vody.
V prítomnosti zlyhania pečene - nie viac ako 10-20 mg lieku raz denne.
V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa úprava dávkovacieho režimu nevyžaduje.
Starší ľudia potrebujú individuálny výpočet dávky, kvôli zvýšenej biologickej dostupnosti omeprazolu.
Použitie pre deti - Kapsuly Omeprazolu sa používajú u detí starších ako 5 rokov s telesnou hmotnosťou najmenej 20 kg.
Môžem omeprazol užívať neustále? Liečba sa vykonáva dovtedy, kým príznaky nezmiznú alebo po uzdravení, ak sa v rámci stanoveného obdobia nezlepší, je potrebné opätovne preskúmať a poradiť sa s lekárom (aspoň).
Pomáha omeprazol s pankreatitídou? Možno použitie kapsúl omeprazolu na zmiernenie bolesti, účinnejšie lieči pankreatitídu inými liekmi.
Omeprazol počas gravidity a laktácie
Vzhľadom na nedostatok klinických skúseností sa omeprazol neodporúča používať počas gravidity a laktácie. V prípade potreby by sa malo dojčenie u dojčiat rozhodnúť o ukončení dojčenia.
Kontraindikácie Omeprazol
- Precitlivenosť na liečivo a / alebo iné zložky lieku;
- Súčasné použitie s atazanavirom, erlotinibom, posakonazolom;
- Deti do 5 rokov;
- Laktácia.
- S opatrnosťou pri osteoporóze a prítomnosti rakovinových nádorov.
Liečba omeprazolom nemá žiadny vplyv na vedenie vozidla.
Skúsenosti s klinickým použitím naznačujú dobrú znášanlivosť lieku u väčšiny pacientov.
Vedľajšie účinky lieku Omeprazol
Medzi najčastejšie poruchy zažívacieho traktu, ktoré sú pozorované po užití lieku Omeprazol, patria:
- zápcha alebo hnačka;
- plyny;
- suchá orálna sliznica;
- plynatosť;
- poruchy chuti;
- narušenie pečene;
- stomatitída;
- zvracanie, nevoľnosť a bolesť brucha;
Zriedkavo sa pozorovali alergické reakcie - kožná vyrážka, urtikária, svrbenie av niektorých prípadoch bronchospazmus, angioedém, anafylaktický šok.
Zvyšuje účinok niektorých liekov, s kombinovaným použitím, konzultujte s lekárom.
Analógy Omeprazol, zoznam liekov
V súčasnosti existuje dostatočný počet analógov omeprazolu vyrábaných zahraničnými alebo ruskými výrobcami, ale nemali by sa používať podľa pokynov pre omeprazol, pretože obsah účinnej látky (omeprazol) v 1 tablete alebo kapsule sa môže zmeniť.
Zoznam podobných analógov omeprazolu o účinnej látke a účinku: t
Návod na použitie Omeprazol, ceny a recenzie sa nevzťahujú na analógy! Buďte pozorní. Pri výmene lieku je potrebné poradiť sa s lekárom.
Omeprazol: návod na použitie
Forma dávkovania
štruktúra
Jedna kapsula obsahuje
účinná látka - omeprazol 20,00 mg (vo forme peliet omeprazolu 8,5%),
excipienty (pelety): manitol (E 421), hydrogénfosforečnan sodný, uhličitan vápenatý, laurylsulfát sodný, sacharóza, hydroxypropylmetylcelulóza, kyselina metakrylová a kopolymér etylakrylátu (1: 1), 30% disperzia (Eudragit L30D),
zloženie obalu kapsuly: oxid titaničitý (E 171), želatína
popis
Tvrdé želatínové kapsuly č. 1 bielej farby, valcovitého tvaru s pologuľovými koncami. Obsah kapsúl sú guľaté pelety bielej alebo takmer bielej farby.
Farmakoterapeutická skupina
Prípravky na liečenie ochorení spojených so zhoršenou kyslosťou. Protivredové liečivá a prípravky na liečbu gastroezofageálneho refluxu (GORD). Inhibítory protónovej pumpy. Omeprazol.
ATC kód А02ВС01
Farmakologické vlastnosti
Po užití nalačno sa rýchlo a úplne vstrebáva; ak sa užíva po jedle, absorpčný proces môže byť dlhší. Сmax v plazme je dosiahnutý za 3-3,5 hodiny, biologická dostupnosť je 30-40%. Väzba na plazmatické proteíny je asi 90%. Omeprazol sa takmer úplne metabolizuje v pečeni na 6 metabolitov, ktoré nemajú farmakologickú aktivitu. Polčas je 1,5 hodiny, hlavne sa vylučuje obličkami (77%) a žlčou (23%).
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa vylučovanie znižuje úmerne zníženiu klírensu kreatinínu.
Pri zlyhaní pečene je biologická dostupnosť 100%, polčas je 3 hodiny.
Starší pacienti spomaľujú elimináciu, zvyšuje sa biologická dostupnosť.
Omeprazol je inhibítor protónovej pumpy, ktorý účinne potláča bazálnu a sekréciu kyseliny chlorovodíkovej spôsobenú akýmkoľvek dráždivým účinkom. Omeprazol je proliečivo - prechádza krvou do parietálnych buniek a ako slabá báza sa akumuluje v sekrečných tubuloch, ktorých kyslé médium je aktivované tvorbou sulfénamidu. Sulfénamid sa kovalentne viaže na cysteínové zvyšky v extracelulárnej doméne H +, K + - ATPázy, ireverzibilne inaktivuje a zastavuje vylučovanie iónov H +. Po jednej dávke lieku vo vnútri sa účinok prejaví v priebehu prvej hodiny a trvá 24 hodín, maximálny účinok sa dosiahne po 3 hodinách U pacientov s dvanástnikovým vredom si užívanie omeprazolu v dávke 20 mg udržiava pH žalúdočnej šťavy pri 3 ° C počas 17 hodín. Omeprazol, 20 mg / deň počas jedného týždňa, inhibuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej o viac ako 95%. Po ukončení liečby sa sekrečná aktivita úplne obnoví za 3-5 dní.
Indikácie na použitie
- liečba a prevencia recidívy žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu
- Eradikácia Helicobacter pylori (H. pylori) v peptickom vrede v kombinácii s vhodnými antibiotikami
- liečba a prevencia NSAID-asociovaného žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu u rizikových pacientov
- dlhodobá prevencia recidívy u pacientov s vyliečenou refluxnou ezofagitídou
- liečba symptomatickej refluxnej choroby gastroezofágu
- liečby Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu
Dávkovanie a podávanie
Liečba dvanástnikového vredu
Odporúčaná dávka pre pacientov s akútnou exacerbáciou dvanástnikového vredu je 20 mg raz denne. U väčšiny pacientov s dvanástnikovým vredom sa hojenie vredov vyskytne v priebehu 2 týždňov, ale niektorí pacienti môžu potrebovať ďalšiu 2-týždňovú liečbu liečby vredového vredu. U pacientov s dvanástnikovým vredom rezistentným na iné spôsoby liečby sa odporúča denný príjem 40 mg počas 4 týždňov.
Prevencia recidívy dvanástnikového vredu
Na prevenciu recidívy dvanástnikového vredu u pacientov so zlým hojením sa odporúča vymenovať 20 mg lieku 1 krát denne. U niektorých pacientov môže byť postačujúca denná dávka 10 mg. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 40 mg.
Liečba žalúdočného vredu
Odporúčaná dávka pre pacientov s žalúdočným vredom je 20 mg raz denne. U väčšiny pacientov s peptickým vredovým ochorením sa hojenie uskutočňuje v priebehu 4 týždňov, ale niektorí pacienti môžu potrebovať ďalšiu 4-týždňovú liečbu, aby sa vred hojil. Pacientom so zlým hojením vredov sa odporúča predpísať 40 mg lieku raz denne a hojenie sa zvyčajne dosiahne do ôsmich týždňov.
Prevencia recidívy žalúdočného vredu
Na prevenciu recidívy žalúdočného vredu u pacientov so zlým hojením sa odporúča vymenovať 20 mg lieku 1 krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 40 mg raz denne.
Eradikácia H. pylori v peptickom vrede
Na eradikáciu Helicobacter pylori pre konkrétneho pacienta sa majú vybrať antibiotiká v súlade s národnými, regionálnymi a miestnymi údajmi o rezistencii a usmerneniami pre liečbu.
· Omeprazol 20 mg + klaritromycín 500 mg + amoxicilín 1000 mg, 2-krát denne počas 1 týždňa, alebo
• Omeprazol 20 mg + 250 mg klaritromycínu (alternatívne 500 mg) + 400 mg metronidazolu (alebo 500 mg alebo 500 mg tinidazolu), 2-krát denne počas 1 týždňa, alebo
Omeprazol 40 mg 1-krát denne s amoxicilínom 500 mg a metronidazolom 400 mg (alebo 500 mg alebo tinidazolom 500 mg), obe 3-krát denne počas 1 týždňa.
Ak je v každom režime H. pylori u pacienta stále pozitívny, liečba sa môže opakovať.
Liečba NSAIDs - asociovaného žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu
Na liečbu žalúdočných vredov spojených s NSAID a dvanástich
Odporúčaná dávka Tsatypergodnoy je 20 mg 1-krát denne. U väčšiny pacientov sa hojenie vyskytne v priebehu 4 týždňov, ale niektorí pacienti môžu potrebovať ďalší 4-týždňový liečebný cyklus na liečenie vredu.
Prevencia žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu súvisiaceho s NSAID
Na prevenciu žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu spojeného s NSAID u rizikových pacientov (osoby staršie ako 60 rokov, osoby s vredom žalúdka a dvanástnikovým vredom, gastrointestinálnym krvácaním) je odporúčaná dávka 20 mg raz denne.
Odporúčaná dávka je 20 mg raz denne. U väčšiny pacientov sa hojenie vyskytne v priebehu 4 týždňov, ale niektorí pacienti môžu potrebovať ďalší 4-týždňový liečebný cyklus na liečenie vredu.
Pacientom s ťažkou ezofagitídou sa odporúča predpísať 40 mg lieku raz denne, hojenie sa zvyčajne dosiahne do ôsmich týždňov.
Dlhodobá prevencia recidívy u pacientov s vyliečenou refluxnou ezofagitídou
Pri liečbe pacientov s vyliečenou refluxnou ezofagitídou sa odporúčaná dávka vyberá individuálne, ak užívate 10 mg raz denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 20-40 mg raz denne.
Liečba symptomatickej gastroezofageálnej refluxnej choroby
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Pacienti môžu adekvátne odpovedať na dávku 10 mg denne, preto je potrebné individuálnu dávku upraviť. Ak príznaky nezmiznú po 4 týždňoch liečby omeprazolom 20 mg denne, má sa vykonať ďalšie vyšetrenie pacienta.
Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu
Dávka sa vyberala individuálne. Odporúčaná začiatočná dávka je 60 mg denne. Stav viac ako 90% pacientov s ťažkou formou ochorenia a nedostatočnou odpoveďou na iné typy liečby bol úspešne stabilizovaný, keď sa použil v dávke 20 - 120 mg / deň. Ak je potrebné použiť dávky vyššie ako 80 mg / deň, denná dávka sa má rozdeliť do 2 dávok. Trvanie liečby - z klinických dôvodov.
Dávkovanie pre špeciálne populácie
Renálna dysfunkcia
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky.
Dysfunkcia pečene
U pacientov s poškodenou funkciou pečene je odporúčaná denná dávka 10-20 mg.
Pokročilý vek (> 65 rokov)
Úprava dávky u starších pacientov nie je potrebná.
Dovnútra. Odporúča sa užívať kapsuly ráno, najlepšie pred jedlom, na prehltnutie vcelku, opláchnutie pol pohárom vody.
Kapsuly nie sú žuvať ani rozdrviť.
Pacienti s ťažkosťami prehĺtania, ktorí môžu piť alebo prehltnúť len polotuhé potraviny, môžu otvoriť kapsulu a prehltnúť jej obsah s polovicou pohára vody, alebo ju zmiešať so slabo kyslou tekutinou (napríklad ovocná šťava alebo jablková omáčka alebo nesýtená voda). Táto zmes sa musí užiť okamžite (alebo do 30 minút) a vždy pred použitím zmiešať, potom vypiť pol pohára vody.
Alternatívne môžu pacienti odsať kapsuly a prehltnúť pelety s pol pohárom vody. Pelety nežujú.
Vedľajšie účinky
Nežiaduce reakcie podľa frekvencie vývoja sú klasifikované nasledovne: veľmi často ≥1 / 10, často od ≥1 / 100 do
kontraindikácie
- Precitlivenosť na omeprazol, zložky lieku
- tehotenstva a dojčenia
- detí a dospievajúcich do 18 rokov
- novotvar gastrointestinálneho traktu
- dedičná intolerancia fruktózy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia alebo nedostatok sacharózy-izomaltázy
- s nelfinavirom a / alebo atazanavirom
Opatrne: zlyhanie obličiek a / alebo pečene.
Liekové interakcie
Lieky s absorpciou závislou od pH.
Zníženie intragastrickej acidity počas liečby omeprazolom môže zvýšiť alebo znížiť absorpciu niektorých liekov s absorpciou závislou od pH.
Pri súčasnom použití liečiva Omeprazol s ketokonazolom, itrakonazolom, ampicilínom, vitamínom B12 alebo železom znižuje absorpciu týchto liekov.
Pri používaní lieku Omeprazol s niektorými liekmi je potrebná opatrnosť.
Karbamazepín: Omeprazol môže spôsobiť významné predĺženie polčasu, zvýšenie plochy pod krivkou koncentrácie (AUC) a zníženie koncentrácie jednej dávky karbamazepínu.
Klaritromycín: plazmatické koncentrácie lieku Omeprazol a klaritromycín sa zvyšujú pri súčasnom užívaní liekov.
Cyklosporín: Účinok omeprazolu na cyklosporín ešte nebol stanovený. Štúdie preukázali len malú zmenu koncentrácie cyklosporínu v plazme. V niektorých prípadoch došlo k zvýšeniu a zníženiu plazmatických hladín cyklosporínu. Preto sa má systematicky monitorovať koncentrácia cyklosporínu u pacientov so súčasnou liečbou omeprazolom a cyklosporínom.
Diazepam a ďalšie benzodiazepíny: pri súčasnom použití lieku Omeprazol a Diazepam došlo k poklesu metabolizmu diazepamu, jeho neskoršiemu uvoľňovaniu, čo viedlo k zvýšeným a predĺženým účinkom benzodiazepínu.
Disulfiram: súčasné užívanie lieku Omeprazol môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie disulfiramu, čo môže spôsobiť mentálne poruchy - zmätenosť, dezorientácia.
Metotrexát: Predpokladá sa, že omeprazol môže inhibovať aktívnu sekréciu metotrexátu v obličkách, čo pri súčasnej liečbe omeprazolom a metotrexátom môže viesť k zvýšeniu hladiny metotrexátu v plazme.
Fenytoín: Omeprazol inhibuje metabolizmus fenytoínu u zdravých dobrovoľníkov, ale súčasné užívanie omeprazolu neovplyvňuje plazmatické koncentrácie u pacientov liečených fenytoínom po dlhú dobu.
Tiklopidín: Tiklopidín inhibuje metabolizmus omeprazolu u ľudí s rýchlym metabolizmom proti cytochrómu P 450 2C19 (CYP2C19).
Pacienti užívajúci omeprazol a warfarín by mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, pretože dochádza k poklesu trombotestu o približne 11%.
Neexistuje žiadna interakcia s propranololom alebo teofylínom, ale nie je možné vylúčiť interakcie s inými liekmi, ktoré sú tiež metabolizované enzýmovým systémom cytochrómu P450.
Omeprazol, podobne ako iné inhibítory protónovej pumpy (PPI), sa nemá používať súčasne s nelfinavirom a / alebo atazanavirom.
Účinok iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu.
Inhibítory CYP2C19 a / alebo CYP3A4C: omeprazol sa metabolizuje pomocou izoenzýmov CYP2C19 a CYP3A4, inhibítory liekov CYP2C19 alebo CYP3A4 (napríklad klaritromycín a vorikonazol) môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie omeprazolu v krvnej plazme v dôsledku zníženia rýchlosti metabolizmu omeprazolu. Vysoké dávky omeprazolu sú dobre tolerované, úprava dávky omeprazolu sa zvyčajne nevyžaduje. U pacientov so závažným zlyhaním pečene av prípade potreby dlhodobej liečby je však potrebné zvážiť potrebu úpravy dávky.
Induktory CYP2C19 a / alebo CYP3A4
Lieky, ktoré indukujú izoenzýmy CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo oboje (napríklad rifampicín a ľubovník bodkovaný), ak sa používajú spolu s omeprazolom, môžu viesť k zníženiu plazmatickej koncentrácie omeprazolu zvýšením rýchlosti metabolizmu omeprazolu.
Špeciálne pokyny
Pred začatím liečby liekom by sa mala vylúčiť prítomnosť malígneho nádoru žalúdka, pretože liečba môže maskovať jeho príznaky a oddialiť stanovenie správnej diagnózy.
U pacientov s ťažkou dysfunkciou pečene počas liečby omeprazolom by sa mala pravidelne monitorovať hladina pečeňových enzýmov v krvnej plazme a so zvýšením ich hladiny by sa liek mal vysadiť. U pacientov s poškodenou funkciou pečene by odporúčaná denná dávka nemala prekročiť 20 mg.
Na eradikáciu sa predpisuje Helicobacter pylori v kombinácii s antibiotikami, metronidazolom, prípravkami bizmutu a inými liekmi.
Diagnóza refluxnej ezofagitídy musí byť potvrdená endoskopicky. Omeprazol na dlhodobú liečbu refluxnej ezofagitídy by sa mal používať len u pacientov so sklonom k častým recidívam ochorenia, ako aj u pacientov, ktorých prevencia nie je účinná pri samostatných cykloch.
U pacientov užívajúcich inhibítory protónovej pumpy počas najmenej 3 mesiacov boli hlásené prípady vývoja symptomatickej a asymptomatickej hypomagnezémie, vo väčšine prípadov po 1 roku liečby. Medzi závažné vedľajšie účinky patrí tetany, arytmia, kŕče. Väčšina pacientov vyžadovala zavedenie magnéziových solí a prerušenie používania inhibítorov protónovej pumpy.
Pacienti, ktorí plánujú dlhodobé užívanie inhibítorov protónovej pumpy alebo kombinované užívanie digoxínu alebo iných liekov, ktoré môžu spôsobiť zníženie obsahu horčíka (napr. Diuretík), by mali stanoviť koncentráciu horčíka v krvnom sére predtým, ako začnú používať inhibítory protónovej pumpy a pravidelne počas používania.,
Údaje z výskumu naznačujú, že použitie inhibítorov protónovej pumpy (PPI) môže byť spojené so zvýšeným rizikom zlomenín bedra, zápästia, chrbtice. Riziko zlomenín sa zvýšilo u pacientov, ktorí dostávali vysoké dávky PPI (opakovaný denný príjem) a / alebo dlhodobú liečbu (jeden rok alebo viac). Odporúča sa užívať IPP v minimálnej terapeutickej dávke v súlade s indikáciami použitia, trvanie liečby má byť minimálne. Pacienti s rizikom zlomenín sa majú liečiť podľa schválených pokynov.
Vplyv na laboratórne údaje
Pri užívaní Omeprazolu je možné zvýšiť koncentráciu chromogranínu A (CgA) Zvýšené hladiny CgA môžu ovplyvniť výsledky vyšetrení na detekciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, liečba omeprazolom sa má dočasne pozastaviť päť dní pred meraním CgA.
Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika gastrointestinálnych infekcií spôsobených baktériou Salmonella spp. a Campylobacter spp.
Tak ako pri všetkých dlhodobých liečebných režimoch, najmä ak doba liečby presahuje 1 rok, pacienti majú byť pod pravidelným lekárskym dohľadom.
Použitie u detí
Vzhľadom na nedostatočné vedomosti o bezpečnosti a účinnosti omeprazolu v pediatrickej praxi sa odporúča zdržať sa menovania v detstve.
Použitie počas gravidity a laktácie
Vzhľadom na nedostatočnú štúdiu bezpečnosti a účinnosti omeprazolu u gravidných a dojčiacich žien sa používanie omeprazolu počas gravidity a laktácie neuvádza.
Charakteristika účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy Omeprazol v terapeutických dávkach neovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentrácie. Vzhľadom na možnosť takýchto nežiaducich reakcií, ako sú závraty a poruchy zraku, by pacienti mali byť opatrní pri vedení vozidiel alebo pri práci s potenciálne nebezpečnými strojmi.
predávkovať
Symptómy: nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, hnačka, tachykardia, bolesť hlavy, rozmazané videnie, ospalosť, nepokoj, zvýšené potenie.
Liečba: symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Forma uvoľnenia a balenie
10 kapsúl sa umiestni do blistrového obalu vyrobeného z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie.
Na 3 obaloch blistrových pásikov spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v obale z kartónu.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, pri teplote neprevyšujúcej
Uchovávajte mimo dosahu detí!
Čas použiteľnosti
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.