Antihistaminiká: zoznam liekov a vlastnosti ich použitia

Antihistaminiká sú skupinou liekov, ktoré blokujú citlivé zakončenia buniek na zlúčeninu nazývanú histamín, čím zabraňujú a eliminujú jej negatívne účinky na telo. Vypnutie určitých receptorov z práce, lieky eliminujú alergie, inhibujú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a majú upokojujúci účinok.

Druhy antihistaminík a ich použitie

Blokátory H1

Prípravky tohto typu pôsobia prevažne na receptoroch Hl. V medicíne sa používajú na elimináciu alergických reakcií: zápal, opuch, začervenanie, vyrážky a iné veci.

Rozdelené do 3 generácií:

1. Prvá generácia. Táto generácia sa vyznačuje malou selektivitou pôsobenia. To znamená, že činidlá ovplyvňujú nielen požadované bunky, ale aj iné, čím spôsobujú mnoho nežiaducich reakcií. Vyžadujú si opakovaný príjem denne. Čím väčšie je dávkovanie, tým menší je očakávaný účinok a čím viac strán. Takmer všetky lieky spôsobujú ospalosť.
2. Druhá generácia Majú dlhší účinok, zatiaľ čo aplikácia môže byť iba 1 krát denne. Spôsobuje menej vedľajších účinkov, vrátane ospalosti.
3. Tretia generácia Sú to aktívne metabolity predchádzajúcej generácie. To znamená, že látky týchto liekov začínajú pôsobiť okamžite, nie ako prvé. To má za následok vysokú mieru nástupu účinku a zníženie negatívneho účinku na pečeň.

Všetky generácie sa používajú v nasledujúcich podmienkach:

• alergická rinitída a kašeľ;
• alergická dermatitída;
• opuch;
• svrbenie, vyrážka na koži;
• žihľavka;
• angioedém;
• anafylaktický šok.

H2 blokátory

Prípravy tejto skupiny pôsobia hlavne na druhý typ receptorov. Zodpovedá za reguláciu produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a za enzým nazývaný pepsín - je zodpovedný za rozklad proteínov.

Funkcia: okrem pôsobenia na tráviaci systém má slabý vplyv na imunitné procesy v tele av menšej miere ako na blokátory H1, zmierňuje zápal.

Sú rozdelené do niekoľkých generácií, kde každá predchádzajúca je dokonalejšia, nemá žiadne vedľajšie účinky a zvyšuje sa rýchlosť nástupu terapeutického účinku. 4. a 5. generácia v Rusku ešte nie sú zaregistrované. Prvá generácia sa vysadí kvôli závažným nežiaducim udalostiam.

Prostriedky našli svoje využitie pri liečbe:

• peptický vred a 12 dvanástnikový vred;
• prevenciu tvorby erózie pri užívaní protizápalových liekov proti bolesti;
• ulcerózne lézie pažeráka, ktoré sa vyskytli v dôsledku obsahu žalúdka do neho;
• prevencia krvácania v zažívacom trakte pri užívaní určitých liekov;
• gastritída s vysokou kyslosťou.

Blokátory H3

Receptory tretieho typu sa nachádzajú hlavne v mozgu. Na rozdiel od iných liekov má táto skupina látok stimulujúci účinok a môže dokonca zlepšiť pamäť, pozornosť a zvýšiť duševnú výkonnosť.

Doteraz existuje len málo liekov, ktoré blokujú len tieto citlivé konce buniek. Najčastejšie sa používajú tie liečivá, ktoré nemajú selektívny účinok na tretí typ, ale pôsobia na všetky typy histamínu.

• hučanie v ušiach;
• strata sluchu;
• závraty sprevádzané nevoľnosťou a vracaním.

Antihistaminikum - čo to znamená?

Antihistaminikum - čo to je? Nie je nič zložité: takéto látky sú navrhnuté špeciálne na potlačenie voľného histamínu. Používajú sa na boj proti alergickým prejavom a na liečbu príznakov chladu.

Histamín je neurotransmiter uvoľnený zo žírnych buniek imunitného systému. Môže spôsobiť mnoho rôznych fyziologických a patologických procesov v tele:

• opuch pľúc, opuch nosovej sliznice;
• svrbenie a tvorba pľuzgierov na koži;
• črevná kolika, zhoršená sekrécia žalúdka;
• dilatované kapiláry, zvýšená vaskulárna permeabilita, hypotenzia, arytmia.

Existujú antihistaminiká, ktoré blokujú receptory histamínu H1. Používajú sa pri liečbe alergických reakcií. Existujú H2-blokátory, ktoré sú nevyhnutné pri liečbe žalúdočných ochorení; H3-blokátory histamínu, ktoré sa vyžadujú pri liečbe neurologických ochorení.

Histamín spôsobuje symptómy podobné alergii a blokátory H1 zabraňujú a zastavujú ich.

A čo sú antihistaminiká prvej alebo druhej generácie? Prípravky blokujúce histamín sa podrobili opakovaným modifikáciám. Účinnejšie blokátory boli syntetizované s absenciou mnohých vedľajších účinkov prítomných v H1-blokátoroch. Existujú tri triedy blokátorov histamínu.

Obsah

Antihistaminiká prvej generácie

Prvá generácia liekov, inhibujúcich receptory H1, tiež zachytáva skupinu ďalších receptorov, konkrétne cholinergných muskarínových receptorov. Ďalšou vlastnosťou je, že lieky prvej generácie ovplyvňujú centrálny nervový systém, pretože prenikajú cez hematoencefalickú bariéru, ktorá spôsobuje vedľajší účinok - sedatívny účinok (ospalosť, apatia).

Generácie antihistaminík

Blokátory sa vyberajú po posúdení stavu pacienta, sedácia môže byť slabá aj výrazná. V zriedkavých prípadoch môžu antihistaminiká spôsobiť rozrušenie psychomotorických systémov.

Pamätajte, že liečba blokátorov H1 v podmienkach práce vyžadujúcich zvýšenú pozornosť je neprijateľná!

Účinok antihistaminík prvej generácie prichádza rýchlo, ale pôsobia len na krátky čas. Užívanie liekov na viac ako desať dní je kontraindikované, pretože sú návykové.

Účinok Hl-blokátorov podobný atropínu tiež spôsobuje vedľajšie účinky, medzi ktoré patria: suché sliznice, bronchiálna obštrukcia, zápcha, srdcová arytmia.

Pri žalúdočnom vrede, v kombinácii s liekmi na diabetes alebo psychotropnými liekmi, by mal byť lekár pri predpisovaní opatrný.

Medzi prvú generáciu antihistaminík patrí suprastín, tavegil, diazolín, difenhydramín, fenkarol.

Antihistaminikum prvej generácie

Druhá generácia antihistaminík

Čo znamená antihistaminiku druhej generácie? Ide o lieky so zlepšenou štruktúrou.

Rozdiely druhej generácie fondov:

• Sedatívny účinok chýba. Veľmi citliví pacienti môžu pociťovať miernu ospalosť.
• Fyzická a duševná aktivita zostáva normálna.
• Trvanie terapeutického účinku (24 hodín).
• Po ukončení liečby sa pozitívny účinok udržiava sedem dní.
• H2-blokátory nespôsobujú problémy s tráviacim traktom.

H2 blokátory sú podobné blokátorom H1, s výnimkou ovplyvňovania niektorých receptorov. Súčasne H2-blokátory neovplyvňujú muskarínové receptory.

Znakom antihistaminík súvisiacich s H2-blokátormi, spolu s rýchlo sa rozvíjajúcim a dlhodobým účinkom, je absencia závislosti, ktorá vám umožňuje predpisovať ich na obdobie troch až dvanástich mesiacov. Pri menovaní niektorých H2-blokátorov je potrebná starostlivosť, pretože lieky môžu nepriaznivo ovplyvniť prácu kardiovaskulárneho systému.

Moderný lekár má k dispozícii mnoho antihistaminík s rôznymi terapeutickými účinkami. Avšak, všetci len zmierniť príznaky alergií.

Druhou generáciou antihistaminík je klaridol, claritín, klarisény, rupafín, lomilan, lorahexal a ďalšie.

Tretia generácia antihistaminík

H3-blokátory sa vyznačujú ešte väčšou selektivitou vplyvu, pričom sa vyberajú určité receptory histamínu. Na rozdiel od dvoch minulých generácií už nie je potrebné prekonávať hemato-encefalickú bariéru av dôsledku toho zaniká negatívny vplyv na centrálny nervový systém. Neexistuje sedácia, vedľajšie účinky sú minimalizované.

H3-blokátory sa úspešne používajú v terapeutickom komplexe na chronické alergie, sezónnu alebo celoročnú rinitídu, urtikáriu, dermatitídu, rinokonjunktivitídu.

Tretia generácia antihistaminík zahŕňa hismanal, traxyl, telfast, zyrtec.

Antihistaminiká - Antihistaminiká - Antihistaminiká

Antihistaminiká (z gréckeho slova Anti- proti + histos - tkanivo + latinský amín - amín) je špecifická skupina antialergických liečiv, ktorých farmakologickým účinkom je blokáda H-receptorov (H pochádza zo slova histamín, histamín). Synonymá: antihistaminiká, antihistaminiká, antihistaminiká. Existuje niekoľko typov receptorov: H1, H2 a H3.

Receptory H1 sú umiestnené v hladkých svaloch priedušiek, čriev, artérií, žíl, kapilár, v srdciach av neurónoch centrálneho nervového systému. Receptory H2 sa nachádzajú v parietálnych bunkách umiestnených na žalúdočnej sliznici, arteriálnom hladkom svalstve, v neurónoch CNS, srdci, myometriu, žírnych bunkách, bazofilných a neutrofilných leukocytoch, T-lymfocytoch v tukovom tkanive. H3-receptory sa nachádzajú v neurónoch centrálneho nervového systému, kardiovaskulárnom systéme, gastrointestinálnom trakte, hornom dýchacom trakte.

Klasifikácia antihistaminík

Antihistaminiká, ktoré blokujú receptory H1 (blokátory H1-histamínu), čím eliminujú alebo znižujú také typy účinku histamínu (pozri Histamín), ako je zlepšenie tónu hladkých svalov priedušiek, čriev, maternice; zníženie krvného tlaku (čiastočne) zvýšenie priepustnosti kapilár s rozvojom edému; pruritus a hyperémia s intradermálnym podávaním histamínu alebo s výskytom endogénnych zdrojov histamínu v koži. Tieto účinky sú spôsobené hlavne alergickými reakciami okamžitého typu, ktoré sú sprevádzané akútnou exsudáciou: alergickou rinitídou (pozri Alergia, Anafylaxia), urtikáriou, angioedémom, uhryznutím hmyzom, alergickými reakciami na lieky, alergiami na jedlo, sérovou chorobou, dermatózou (pseudo) alergické reakcie.

Dnes sú na trhu tri generácie liekov: skupiny I, II, III antihistaminík.

Antihistaminiká I generácie

Antihistamínové skupiny - antihistaminiká I. generácie (40.-20. Storočie) - neselektívne blokátory receptorov, účinok trvá 4-8 hodín: difenhydramín, difenhydramín, prometazín (pipolfén, diprazín), suprastín (chlórpyramín), diazolín (mebhydrolín), tavegil (clemensin), sehifenadín (fenkarol), ciprofentadín (peritol), ketotifén (zaditen) dimetinden a clemastin - do 12 hodín, mebgidrolín - do 24 hodín. Blokujú M-cholinergné receptory v periférnych tkanivách, čo vedie k zníženiu vylučovania exokrinných žliaz, k zvýšeniu viskozity sekrécie, vrátane zvýšenia viskozity. bronchiálna, suchosť slizníc ústnej dutiny, znížená pohyblivosť gastrointestinálneho traktu a tón močových ciest, zvýšený vnútroočný tlak, narušené ubytovanie a zvýšená srdcová frekvencia. Je možný vývoj antiemetických a antiparkinsonických účinkov a niektoré antihistaminiká vykazujú antidofamínové, antitusické a anxiolytické účinky. Vedľajšie účinky antihistaminík na gastrointestinálny trakt sa môžu prejavovať nevoľnosťou, zvracaním, hnačkou, zníženou alebo zvýšenou apetítom. Frekvencia nežiaducich reakcií sa znižuje pri použití antihistaminík s jedlom. Antihistaminiká blokujú receptory H1 centrálneho nervového systému, prenikajú cez hematoencefalickú bariéru, ospalosť, vykazujú sedáciu, znižujú psychomotorickú aktivitu, zvyšujú chuť do jedla, vykazujú pocit únavy, zlú koordináciu pohybov, zníženú schopnosť učenia a koncentrácie. Lieky na báze difenhydramínu (difenhydrol) najčastejšie spôsobujú sedáciu. Sedatívny účinok antihistaminík je potencovaný pod vplyvom alkoholu a ďalších látok, ktoré pôsobia depresívne na centrálny nervový systém: neuroleptiká, sedatíva, sedatíva a iné lieky. Pri použití antihistaminík je často možné vyvinúť príznaky ako tinitus, závraty, apatia, únava, znížená ostrosť videnia, diplopia, nervozita, nespavosť a triaška. Pri dlhodobom užívaní antihistaminík znižuje ich účinnosť (závislosť). Antihistaminiká prvej generácie sa neodporúčajú v prvých 3 mesiacoch gravidity u pacientov s glaukómom, astmou, benígnou hyperpláziou prostaty alebo u starších pacientov. Významnou nevýhodou je menovanie týchto liekov niekoľkokrát denne.

Generácia antihistaminík II

Generácia antihistaminík II (80. roky dvadsiateho storočia) - terfenadín (treksil), astemizol (hismanol), loratadín (claritín), astemizol, akrivastín, cetirizín, ebastín - sú charakterizované absenciou sedácie, účinkami na cholínové a serotonínové receptory, interakcie s psychotropnými liekmi a alkoholom, závislosť na dlhodobom užívaní, ako aj vysoká afinita k receptorom H1. Väzba receptora je dlhá a nekompetitívna. Tieto lieky sú predpísané 1-2 krát denne. Terfenadín a astemizol však majú významný vedľajší účinok - účinok na kardiovaskulárny systém (ventrikulárne arytmie s predĺženým Q-T intervalom na EKG, tachykardia, sa vyvíja v dôsledku blokovania draslíkových kanálov, ktoré regulujú repolarizáciu membrán myokardu). Všetky antihistaminiká II. Generácie (s výnimkou cetirizínu a akrivastínu) sú proliečivá, ktorých účinok je spôsobený aktívnymi metabolitmi, ktoré sa tvoria v pečeni s použitím enzýmu CYP 3A4 systému cytochrómu P450. Tie by mali byť používané s liekov metabolizovaných rovnakými enzýmových systémov: makrolidy (erytromycín, klaritromycín, oleandomycínu, azitromycín), protiplesňové lieky (ketokonazol, itrakonazol), blokátory cimetidín H2 receptora, niektoré antiarytmiká (prokaínamid, chinidín, disopyramid) antidepresíva (sertralín, fluoxetín a paraxetín), ako aj abnormálne funkcie pečene, ktoré môžu viesť k kardiotoxickému účinku (u pacientov t rfenadín a astemizol).

III. Generácie antihistaminík

Antihistaminiká generácie III sú aktívnymi metabolitmi liekov II generácie (fexofenadín - aktívny metabolit terfenadínu, butrastemizol - astemizol, desloratadín - loratadín), poskytujú zvýšenú úroveň bezpečnostného profilu. Inhibujú mediátory systémového alergického zápalu, vrátane chemokínov a cytokínov, a znižujú expresiu adhéznych molekúl, inhibujú chemotaxiu, tvorbu superoxidového radikálu a aktiváciu eozinofilov; zníženie hyperreaktivity priedušiek. Použitie antihistaminík III. Generácie je najracionálnejšie pri dlhodobej liečbe alergických ochorení (sezónna alergická rinitída, celoročná alergická rinitída alebo rinokonjunktivitída s exacerbačným trvaním viac ako 2 týždne, chronická urtikária, atopická a alergická kontaktná dermatitída).

Blokátory H2 receptorov, ktoré majú antihistaminický účinok

Blokátory H2-receptorov (cimetidín, ranitidín, famotidín, nizatidín) sú kompetitívnymi antagonistami histamínu. Z chemického hľadiska by sa mali považovať za deriváty histamínu. Treba poznamenať, že receptory H2 sú spojené s adenylát cyklázou. Táto skutočnosť naznačuje, že excitácia H2 receptora histamínom vedie k zvýšeniu intracelulárneho cAMP, čo spôsobuje zvýšenie sekrečnej aktivity parietálnych buniek umiestnených na sliznici žalúdka. Okrem toho stimulácia receptora H2 histamínom zvyšuje srdcovú frekvenciu, pozitívny inotropný účinok je zaznamenaný v srdci; v hladkých svaloch arteriálnych ciev sa pozoruje pokles tonusu v bazofilných leukocytoch a žírnych bunkách - potlačenie degranulácie; v neutrofilných leukocytoch - potlačenie chemotaxie, potlačenie uvoľňovania lyzozomálnych enzýmov v T-lymfocytoch - potlačenie cytotoxickej aktivity, produkcia faktora, ktorý potláča migráciu makrofágov; v tukovom tkanive - zvýšenie uvoľňovania mastných kyselín. Pôsobia na H2 receptory parietálnych buniek žalúdka a znižujú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. V menšej miere sa vylučuje vylučovanie gastromukoproteínu (vnútorný faktor hradu) a pepsínu. Tieto antihistaminiká majú nízku lipofilnosť, preto sú takmer neschopné prekonať hematoencefalickú bariéru. Blokátory H2-receptorov sa používajú ako antisekrečné liečivá na žalúdočný vred a dvanástnikový vred, peptický (reflux) ezofagitídu, erozívnu gastritídu, hypergastrinémiu, duodenitídu. Na rozdiel od ranitidínu a famotidínu sú nizatidíny aktívne, trvajú dlhú dobu (sú predpisované raz denne) a majú menej vedľajších účinkov.

Blokátory receptora histamínu H3

H3 receptory sa najprv našli na histaminergných neurónoch CNS vo forme presynaptických receptorov, ktoré regulujú tvorbu a uvoľňovanie histamínu. H3-receptory ako cieľ farmakologických účinkov sú dnes menej dôležité. Históny obsahujúce neuróny sa nachádzajú hlavne v zadnej hypotalame. Okrem inhibičného účinku na uvoľňovanie histamínu sa presynaptické receptory H3 podieľajú na regulácii produkcie iných mediátorov / modulátorov (acetylcholín, GABA, dopamín, glutamín, serotonín, norepinefrín), a teda tiež fungujú ako heteroreceptory. Okrem centrálneho nervového systému existujú receptory H3 v gastrointestinálnom trakte (ich stimulácia inhibuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej, podieľajú sa na gastroprotektívnom účinku), v kardiovaskulárnom systéme (aktivácia presynaptických receptorov H3 potláča adrenergný účinok), v horných dýchacích cestách (protizápalový účinok). Blokátory receptorov H3 zahŕňajú ziproxifan, klobenpropit, tiopramid, klozapín.

Synonymá: antihistaminiká, antihistaminiká, antihistaminiká.

Je dobré vedieť

© VetConsult +, 2015. Všetky práva vyhradené. Použitie akéhokoľvek materiálu uverejneného na stránke je povolené za predpokladu, že odkaz na zdroj. Pri kopírovaní alebo čiastočnom používaní materiálov zo stránok stránok je potrebné umiestniť priamy odkaz na vyhľadávače umiestnené v podnadpise alebo v prvom odseku článku.

Na čo sú antihistaminiká?

Táto vyrážka po celom tele a bronchospazmus a neustály výtok z nosa, sčervenanie očí, svrbenie. Odstránenie nepríjemných prejavov alergie pomôže blokátorom histamínu.

Antihistaminikum je liek, ktorý blokuje určité receptory a inhibuje účinok histamínu. To zase umožňuje vyhnúť sa alergiám. Čo sú histamín a antihistaminiká?

Histamín a jeho asociácia s alergiami

Histamín je mediátor, ktorý reguluje určitú telesnú aktivitu. Zvyčajne je histamín v inaktívnej forme a nachádza sa v tzv. Žírnych bunkách imunitného systému. Je však tiež hlavným faktorom, ktorý sa podieľa na vývoji reakcie na alergén. V momente, keď alergén vstúpi do tela, dochádza k veľkému uvoľňovaniu histamínu, ktorý sa stáva aktívnym a vyvoláva alergické príznaky, ako napríklad:

• pľúcny edém;
• tvorba pľuzgierov na koži;
• svrbenie;
• porušenie žalúdka;
• pokles tlaku, arytmia.

Syntéza histamínu nastáva v dôsledku aminokyseliny histidínu, ktorá je súčasťou určitých orgánov a tkanív. Histamín sa tiež uvoľňuje do krvného obehu za určitých faktorov: poranenie, stres, popáleniny. Keď sa mediátor stane v krvnom riečišti, stáva sa aktívnym a ovplyvňuje orgány a systémy.

Telo má tiež receptory histamínu - H, umiestnené v rôznych častiach. Keď sú stimulované zakončenia H1, zvyšuje sa aktivita priedušiek, močových, črevných svalov. Receptory H2 ovplyvňujú relaxáciu hladkých svalov maternice, slinných žliaz a vylučovaciu funkciu žalúdka.

Výrobky, ktoré obsahujú histamín

Existuje mnoho produktov obsahujúcich histamín. Potrebujú vedieť, ako správne organizovať vašu stravu. Histamín je v:

• alkohol;
• klobásy a údené potraviny;
• sójové výrobky;
• droždie;
• pšeničná múka;
• kakao a káva;
• ryby a morské plody;
• nakladaná zelenina;
• jahody;
• banány;
• ananás;
• citrusy a kivi;
• hrušky.

Tieto lieky by nemali užívať osoby s intoleranciou histamínu.

Alergia a jej proces

Pod vplyvom alergénov v ľudskom tele dochádza k reakcii uvoľňovania aktívnych biologických látok, čo vedie k vzniku alergií. Hlavnou látkou, ktorá sa uvoľňuje do krvi, je histamín, ktorý je vo svojej bežnej forme neaktívny a nachádza sa vo vnútri tukových buniek.

Keď alergén vstúpi do tela, histamín sa uvoľní a vyvolá alergické príznaky:

Na prevenciu alebo odstránenie týchto reakcií predpisujte antihistaminikum. Je to liek, ktorý ovplyvňuje metabolizmus, znižuje obsah aktívneho histamínu v krvi a neutralizuje jeho účinky.

Blokátory histamínu

Blokátory histamínu sú rozdelené na dve časti: priamu a nepriamu. Prvými sú látky, ktoré priamo blokujú koniec H1 a H2. Do druhej skupiny - látok, ktoré pôsobia nepriamo - prostredníctvom sprostredkovateľa.

Lieky, ktoré sú blokátory histamínu, napríklad diazolín, suprastín, difenhydramín a iné.

Najčastejšie sú dostupné vo forme tabliet alebo kapsúl. Tam sú tiež sirupy alebo sviečky. Spolu s antihistaminickými účinkami majú tiež sedatívne účinky. Preto návod na použitie nevyhnutne obsahuje klauzulu, ktorá uvádza, že keď užívate tieto lieky, nemôžete viesť vozidlo alebo vykonávať prácu, ktorá vyžaduje rýchle reflexy. Populárne blokátory histamínu:

• Difenhydramín. Je to antihistaminikum, anticholinergikum a sedatívum. Je predpísaný pre alergie, parkinsonizmus. Používa sa aj ako prášok na spanie alebo sedatívum. Medzi vedľajšie účinky patrí bolesť hlavy, závraty, závraty, pocit sucho v ústach a slabosť.
• Prometazín. Antihistaminikum a sedatívum, ktoré je predpísané pre alergické ochorenia, kožné problémy, reumatizmus, ktorý má alergickú zložku. Medzi vedľajšie účinky zvracania a pocit sucha v ústach je možné zníženie tlaku pri intravenóznom podaní.
• Tavegil. Antihistaminikum so stredne sedatívnymi účinkami. S jeho použitím, zápcha, sucho v ústach, bolesti hlavy.

• Suprastin. Nie je to sedatívum a hypnotikum. Tento liek môžu používať ľudia, ktorí potrebujú rýchlu reakciu na prácu. Má vedľajšie účinky podobné difenhydramínu.
• Diazolin. Tiež nemá sedatívny alebo sedatívny účinok. Dostupné v tabletách. Je lepšie užívať po jedle, pretože môže dráždiť sliznicu žalúdka.
• Fenkarol. Nemá žiadny sedatívny ani sedatívny účinok. Je potrebné byť opatrný pri predpisovaní pacientom so závažným narušením kardiovaskulárneho systému, s peptickým vredom, problémami s pečeňou, ako aj tehotnými.
• Gistodil. Tiež sa týka liekov proti antihistaminikám. Je predpísaný na liečbu benígnych žalúdočných nádorov alebo dvanástnikového vredu, krvácania žalúdka v inaktívnej fáze.

Nepriamo pôsobiace blokátory histamínu

Tieto lieky porušujú syntézu histamínu a znižujú jeho množstvo, čím odstraňujú príznaky alergií. Patrí medzi ne:

• Ketotifén. Je predpísaný pre alergickú astmu a rinitídu. Nástroj zabraňuje vzniku slizničného edému, bronchospazmov a anafylaxie. Medzi vedľajšie účinky patria závraty, sucho v ústach a upokojujúci účinok. Liek nemožno užívať počas tehotenstva.
• Sodná soľ chromolínu. Je predpísaný pri bronchiálnej astme. Nepoužívajte tehotné ženy, dávajte liek deťom mladším ako päť rokov, ako aj pacientom s ochorením obličiek a pečene. Môže spôsobiť podráždenie hrdla, vyvolať kašeľ a bronchospazmus.

Niekoľko generácií protialergických liekov

Antialergické liečivá sa neustále menia, aby sa znížil počet vedľajších účinkov. Blokátory histamínu sú doteraz rozdelené do troch skupín: lieky prvej, druhej a tretej generácie.

Lieky prvej generácie pôsobia na centrálny nervový systém, ktorý spôsobuje sedatívny účinok, ktorý sa prejavuje slabosťou, ospalosťou a apatiou. Táto skupina zahŕňa:

Antihistaminiká druhej generácie sa líšia od prvej v tom, že nemajú sedatívny účinok, majú dlhý terapeutický účinok (asi jeden deň) a neovplyvňujú mentálnu a fyzickú aktivitu. Tieto lieky nie sú návykové. Táto skupina zahŕňa:

Lieky tretej generácie (alebo blokátory H3) ovplyvňujú len určité receptory. Nemajú žiadny vplyv na centrálny nervový systém, sedáciu a závažné vedľajšie účinky. Lieky sa používajú na sezónne alergie, chronickú rinitídu, sezónnu dermatitídu. Sú to lieky:

Tieto látky blokujú histamín, nie sú návykové, takže ich možno predpísať na dlhý priebeh liečby.

Dihydrochlorid histamínu

Tento liek patrí do skupiny histaminomimetík - teda látok, ktoré excitujú histamínové zakončenia a vyvolávajú účinky charakteristické pre histamín. Dihydrochlorid histamínu sa používa na vykonanie kožných testov na alergie. Táto vzorka nespôsobuje vedľajšie účinky. Možné je len mierne svrbenie. Na jej odstránenie je miesto vzorky dostatočne opláchnuté vodou.

Vzorky sa vykonávajú na predlaktí z vnútornej strany, vzdialenosť medzi nimi je 2 - 4 cm a kvapky roztoku sa aplikujú na dezinfikovanú kožu. Možné sú tiež subkutánne injekcie alebo testy skarifikácie (vytvoria sa škrabance asi 5 mm, kde sa aplikuje kvapka roztoku). Výsledky sa kontrolujú po 20 minútach. Pre diagnostiku sa používa špeciálna tabuľka. Reakcia na liek by mala byť pozitívna. V prípade negatívnej reakcie sa nevykonávajú žiadne ďalšie testy s alergénmi.

Kontraindikácie pre vykonávanie týchto testov sú kožné ochorenia. Dihydrochlorid histamínu by sa nemal používať ani v prítomnosti závažných ochorení kardiovaskulárneho systému, chronického nízkeho alebo zvýšeného tlaku, problémov s dýchacím traktom a obličiek. Tento liek je kontraindikovaný u gravidných, dojčiacich žien, detí.

Pre koho sú antihistaminiká indikované? Po prvé, ľudia trpiaci alergiami. Dokážu sa zbaviť nepríjemných prejavov alergie, ktoré vyvolávajú uvoľňovanie histamínu:

• vyrážka;
• alergická konjunktivitída;
• nádcha;
• opuch;
• svrbenie a viac.

Moderné drogy patriace do skupiny blokátorov histamínu, môžu nielen zmierniť nepríjemné príznaky, ale tiež neovplyvňujú centrálny nervový systém, spôsobuje slabosť, zníženú pozornosť alebo relaxáciu.

antihistaminiká

Alergickí pacienti sú pravdepodobne oboznámení so skutočnosťou, že antihistaminiká sú schopné potlačiť pôsobenie hlavného mediátora zápalu - histamínu. Histamín je biologicky aktívna látka, ktorá sa produkuje v tele každého človeka, ale za normálnych podmienok, to znamená so silnou imunitou a dobrým zdravím, nespôsobuje zápalovú reakciu, ako je vo viazanej forme.

Fyziologický účinok histamínu v tele

Histamín ovplyvňuje nasledujúce systémy:

Sval - spôsobuje spazmus hladkého svalstva

Cievne - uvoľňuje steny ciev, čo vedie k zníženiu krvného tlaku

· Trávenie - podporuje vylučovanie žalúdočnej šťavy

Centrálny nervový systém - má schopnosť excitovať centrálny nervový systém. Tento účinok histamínu je spôsobený tým, že v nervovom systéme sú receptory, ktoré reagujú na túto látku.

Celkovo sú v tele 3 typy receptorov, na ktoré sa viaže histamín:

• H1 receptory - sú umiestnené v hladkých svaloch (najviac v prieduškách a gastrointestinálnom trakte)
• Receptory H2 - sú umiestnené v žliazach vonkajšej sekrécie (podporujú sekréciu žalúdočnej šťavy)
• H3 receptory - umiestnené v CNS

Keď histamín prechádza z viazaného stavu do voľného stavu, jeho fyziologický účinok na telo sa zvyšuje. V takýchto prípadoch sa používajú antihistaminiká, ktoré potlačujú tento nežiaduci účinok.

Účinok užívania antihistaminík

V závislosti od lokalizácie účinku histamínu sa rozlišujú 3 skupiny blokátorov histamínu:

1. H1-blokátory sú látky, ktoré sú predpísané na potlačenie okamžitého typu alergickej reakcie. Takéto bolestivé stavy zahŕňajú anafylaktický šok, angioedém, urtikáriu. Okrem toho sú lieky tohto typu predpísané pre bronchiálnu astmu, šokové stavy (omrzliny, popáleniny).

2. H2-blokátory ovplyvňujú parietálne bunky žalúdka, to znamená znižujú ich aktivitu. V dôsledku pôsobenia H2-blokátorov dochádza k zníženiu zvýšenej sekrécie žalúdočnej šťavy. Najčastejšie sa antihistaminiká s podobným účinkom predpisujú na gastrointestinálne ochorenia - gastritídu, peptický vred.

3. H3-blokátory sú lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny a periférny nervový systém. Prispievajú k inhibícii nervových procesov. Antihistaminiká tejto skupiny sú predpísané pre neurologické ochorenia, hystériu, kŕče.

Ako antihistaminiká účinkujú, nie je úplne známe. Predpokladá sa, že tieto liečivá aktivujú enzým, cez ktorý sa rozkladá histamín (histamináza), čím sa vytesňuje voľný histamín z cieľových buniek. Okrem toho, niektorí vedci tvrdia, že mechanizmus účinku liekov je založený na blokovaní receptorov pre histamín. Zároveň žírne bunky vylučujú histamín, ale hladké svaly, kapiláry a vonkajšie sekrečné žľazy nereagujú na jeho činnosť.

Okrem hlavného účinku majú blokátory histamínu upokojujúci účinok, zmierňujú zápal, znižujú telesnú teplotu, nauzeu a vracanie, majú slabý analgetický účinok. Najbežnejšou formou uvoľňovania liečiva sú tablety a ampulky na injekcie.

Lieky s určeným účinkom nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky, hoci niektorí ľudia môžu spôsobiť závraty a zníženú imunitu (pokles leukocytov v celkovom krvnom obraze). Ak pacient užíva lieky, ktoré ovplyvňujú nervový systém, napríklad difenhydramín, je potrebné, aby ho nejaký čas opustil ťažkú ​​psychickú a fyzickú prácu.

Histamínové novinky (H1-, H2-, H3-receptory)

Histidín je prekurzorom biosyntézy histamínu. Spolu s lyzínom a arginínom tvorí histidín skupinu esenciálnych aminokyselín. Jedna z esenciálnych aminokyselín, ktorá podporuje rast a opravu tkanív. Obsahuje vo veľkých množstvách v hemoglobíne;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamín je monoamín, ktorý pôsobí ako neurotransmiter. Zohráva mimoriadne dôležitú úlohu ako modulátor v mozgu dojčiat. Histaminergné neuróny sa nachádzajú v zadnej hypotalame a sú spojené s mnohými časťami mozgu, kde ovplyvňujú bdelosť, svalovú aktivitu, príjem potravy, sexuálne vzťahy a metabolické procesy v mozgu.
Kvôli zapojeniu týchto neurónov do regulácie spánku a bdelosti, mnoho antihistaminík spôsobuje ospalosť. Mimo CNS hrá histamín tiež dôležitú úlohu, napríklad pri vylučovaní žalúdočnej šťavy. Okrem toho je úloha histamínu vysoká počas zápalu.
Uvoľňovanie histamínu spolu s ďalšími zápalovými mediátormi - leukotriénmi, cytokínmi - a enzýmami nastáva, keď antigén interaguje s fixovaným IgE. Histamín uvoľňovaný počas aktivácie žírnych buniek a bazofilov spôsobuje také zmeny v kardiovaskulárnom systéme, dýchacích orgánoch, gastrointestinálnom trakte a koži, ako sú:
- Kontrakcia hladkých svalov priedušiek.
- Opuch sliznice dýchacích ciest.
- Zvýšená produkcia hlienu v dýchacích cestách, ktorá prispieva k ich obštrukcii.
- Redukcia hladkých svalov viticulatitídy (tenesmus, vracanie, hnačka).
- Zníženie cievneho tonusu a zvýšenie ich priepustnosti.
- Erytém, urtikária, angioedém v dôsledku zvýšenej vaskulárnej permeability.
- Znížené bcc kvôli zníženému návratu žily.

Začiatkom 80. rokov. Boli objavené receptory H3. Ukázalo sa, že regulujú syntézu a vylučovanie histamínu mechanizmom negatívnej spätnej väzby.

Histamín môže byť produkovaný mikroorganizmami prítomnými v dýchacích cestách (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

Za normálnych podmienok sa histamín uchováva v tukových bunkách v neaktívnom stave.
Uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek sa uskutočňuje pod vplyvom látok, ako je d-tubokurarín, morfín, rádioaktívne liečivá obsahujúce jód a iné vysokomolekulárne zlúčeniny.

Maximálna koncentrácia histamínu v krvi sa zaznamenáva 5 minút po jeho uvoľnení zo žírnych buniek s vysokou hypersenzitivitou organizmu a potom sa histamín rýchlo šíri do okolitých tkanív. Histamín spôsobuje spazmus hladkého svalstva (vrátane svalov priedušiek), dilatované kapiláry a hypotenziu.

Iba 2 - 3% histamínu sa vylučuje v nezmenenej forme, zvyšok sa metabolizuje za účasti diamínoxidázy na imidazolovú kyselinu octovú (http://www.chem21.info/info/99748/) (Enzymatická inaktivácia histamínu je najčastejšie spojená s oxidačnou deamináciou za vzniku kyseliny imidazolovej octovej Ďalším z metabolizmu histamínu je metylácia dusíka).

Koncentrácia histamínu v bunkách je pomerne vysoká a predstavuje S a 1 mg / 106 v žírnych bunkách a bazofiloch. Obsah histamínu v krvi (v priemere okolo 300 pg / ml) je počas dňa vystavený výkyvom s maximom v skorých ranných hodinách. Histamín sa vylučuje z tela hlavne ako metabolity (metylhistamín a kyselina imidazol-octová), denné vylučovanie dosahuje 10 μg.

V posledných rokoch sa ukázalo, že histamín nie je len mediátorom určitých patofyziologických stavov, ale funguje aj ako neurotransmiter. (Nie je vylúčené, že sedatívny účinok niektorých lipofilných antagonistov histamínu (lieky proti histamínu, ako je Dimedrol, ktoré prenikajú cez hematoencefalickú bariéru) je spojený s ich blokujúcim účinkom na centrálne receptory H3-histamínu.
Veľký záujem je o receptor H3-histamín ako o potenciálny terapeutický cieľ v dôsledku jeho účasti v nervovom mechanizme za mnohými kognitívnymi poruchami H3R. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- receptor histamínu)

Receptor H3 sa nachádza primárne v centrálnom nervovom systéme av menšom rozsahu v periférnom nervovom systéme, kde pôsobia ako autoreceptory v presynaptických histamínergných neurónoch a tiež regulujú obrat histamínu inhibíciou histamínu a jeho uvoľňovania prostredníctvom spätnej väzby. Centrálny histaminergný systém je modulovaný pri neurodegeneratívnych ochoreniach a demencii, ako aj pri alkoholizme, pretože metabolické cesty histamínu a etanolu v mozgu majú spoločný enzým aldehyddehydrogenázu. Zatiaľ čo mnohé biochemické štúdie uvádzajú zmeny v metabolizme histamínu v mozgu po podaní etanolu, stále neexistuje morfologický základ pre tento účinok.

Boli identifikované tri typy receptorov histamínu: receptory H1, H2 a H3.

Stimulácia receptorov histamínu H1 spôsobuje zvýšenú permeabilitu ciev, svalov, bronchov a črevných spazmov a vazodilatáciu (vazodilatácia je medicínsky termín používaný na opis relaxácie hladkých svalov v stenách ciev), ktorý je výsledkom extrakcie histamínu a heparínu z tukových buniek, čo vedie k expanzii lumen krvných ciev a priľnavosť (priľnutie a preniknutie z cievy) T-lymfocytov do miesta zápalu Opačný proces vazodilatácie je vazokonstrikcia).

Najcharakteristickejšie pre excitáciu H2 receptora je zvýšená sekrécia žalúdočných žliaz. Receptory H2 sa podieľajú na regulácii funkcie srdca (arytmia srdca je možná v dôsledku vysokých hladín histamínu v krvi), tonusu hladkého svalstva maternice, čriev, krvných ciev. Receptory H2 spolu s receptormi H1 sa podieľajú na alergických a imunitných reakciách.

Všetky tri typy receptorov histamínu sú zastúpené v CNS: receptory H1 a H2 sú umiestnené na postsynaptických membránach, receptory H3 sú lokalizované prevažne presynapticky.

Štúdie uskutočnené v posledných rokoch sú dôvodom spoliehať sa na možnosť vytvorenia špecifických látok pôsobiacich na receptory H3 na liečbu ochorení centrálneho nervového systému, vrátane liečby Alzheimerovej choroby a iných senilných demencií, psychózy a epilepsie.

Existujú dve skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú histaminergný prenos: histaminolytiká (priamo stimulujú receptory alebo zvyšujú obsah uvoľneného endogénneho histamínu) a histaminolytiká (farmakologická skupina Histaminolytiká). Posledne spomínané, interagujúce s H-receptormi, bránia viazaniu histamínu na receptory alebo znižujú hladinu voľného histamínu v tele.

Histaminolytiká - skupina histaminolytických liekov zahŕňa látky, ktoré zabraňujú interakcii histamínu s tkanivovými receptormi (antihistaminikami), ktoré sú naň citlivé alebo inhibujú uvoľňovanie histamínu z tkanív podieľajúcich sa na jeho biosyntéze a depozícii, vrátane zo senzitizovaných mastocytov (stabilizátory membrán žírnych buniek). Mechanizmus účinku antihistaminík v dôsledku konkurencie s histamínom pre receptory. Interagujú s histamínovými receptormi a interferujú s ich väzbou na histamín, čím bránia jeho rozvoju alebo oslabujú jeho účinky. V závislosti od typu blokovaného receptora sa antihistaminiká delia na blokátory histamínu H1, H2 a H3.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
Blokátory H1-receptorov (zvyčajne sa na ne odkazuje termín „antihistaminikum“) sa používajú na prevenciu a liečbu alergických ochorení kože, očí atď. (Pozri H1-ANTIGISTRAMINÁLNE PROSTRIEDKY).

H2-blokátory sa používajú hlavne v gastroenterologickej praxi ako vredové činidlá (pozri H2-ANTIGISTAMÍNOVÉ PROSTRIEDKY).

Selektívne antagonisty receptora H3 na klinické použitie neboli doteraz stanovené.
(pozri H3-ANTIHYSTAMINÁLNE PROSTRIEDKY, H4-ANTIGISTAMINICKÉ PROSTRIEDKY)
Stabilizátory membrán žírnych buniek znižujú vstup iónov vápnika do nich a inhibujú uvoľňovanie histamínu a ďalších biologicky aktívnych látok zo žírnych buniek, bez potlačenia odozvy na už uvoľnený histamín.

Hl antihistaminiká
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Prvé lieky blokujúce receptory H1-histamínu boli zavedené do klinickej praxe koncom 40. rokov. Nazývajú sa antihistaminikami, pretože účinne inhibujú reakciu orgánov a tkanív na histamín. Blokátory histamínového H1 receptora oslabujú hypotenziu vyvolanú histamínom a spazmy hladkého svalstva (priedušky, črevá, maternice), znižujú permeabilitu kapilár, zabraňujú vzniku edému histamínu, znižujú hyperémiu a svrbenie a tým zabraňujú vzniku alergických reakcií. Termín "antihistaminikum" úplne neodráža rozsah farmakologických vlastností týchto liečiv, pretože spôsobujú množstvo ďalších účinkov. Toto je čiastočne spôsobené štrukturálnou podobnosťou histamínu a iných fyziologicky aktívnych látok, ako je adrenalín, serotonín, acetylcholín, dopamín. Preto blokátory histamínového H1 receptora môžu v rôznej miere vykazovať vlastnosti anticholinergík alebo alfa blokátorov (anticholinergiká môžu mať naopak antihistaminickú aktivitu). Niektoré antihistaminiká (difenhydramín, prometazín, chlórpyramín atď.) Majú tlmiaci účinok na centrálny nervový systém, zvyšujú účinok všeobecných a lokálnych anestetík, narkotických analgetík. Používajú sa pri liečbe nespavosti, parkinsonizmu, ako antiemetík. Súbežné farmakologické účinky môžu byť nežiaduce. Napríklad sedatívny účinok sprevádzaný letargiou, závratmi, zhoršenou koordináciou motoriky a zníženou koncentráciou obmedzuje ambulantné použitie určitých antihistaminík (difenhydramín, chlórpyramín a iné generácie I), najmä u pacientov, ktorých práca vyžaduje rýchlu a koordinovanú psychickú a fyzickú reakciu. Prítomnosť anticholinergného účinku u väčšiny týchto liečiv spôsobuje suché sliznice, predisponuje k zhoršeniu zraku a močenia a gastrointestinálnej dysfunkcii.

Lieky generácie I sú reverzibilné kompetitívne antagonisty receptorov H1-histamínu. Pôsobia rýchlo a krátko (až 4 krát denne). Ich dlhodobé užívanie často vedie k zníženiu terapeutickej účinnosti.

Nedávno boli vytvorené blokátory histamínového H1-receptora (antihistaminiká 2. a 3. generácie), ktoré sa vyznačujú vysokou selektivitou účinku na receptory H1 (hifenadín, terfenadín, astemizol atď.). Tieto lieky majú malý účinok na iné mediátorové systémy (cholinergné, atď.), Neprechádzajú cez BBB (neovplyvňujú centrálny nervový systém) a pri dlhodobom používaní nestrácajú aktivitu. Mnoho liekov druhej generácie sa nekompetitne viaže na receptory H1 a výsledný komplex ligand-receptor je charakterizovaný relatívne pomalou disociáciou, čo spôsobuje zvýšenie trvania terapeutického účinku (menovaného raz denne). Biotransformácia väčšiny antagonistov receptora histamínu H1 sa vyskytuje v pečeni s tvorbou aktívnych metabolitov. Mnohé blokátory H1-histamínového receptora sú aktívne metabolity známych antihistaminík (cetirizín, aktívny metabolit hydroxyzínu, fexofenadín, terfenadín).

H2 antihistaminiká
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistaminiká inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami, ako aj pepsínom. Excitácia receptorov histamínu H2 je sprevádzaná stimuláciou všetkých tráviacich, slinných, žalúdočných a pankreatických žliaz, ako aj sekréciou žlče. Najúčinnejšie sú však parietálne bunky žalúdka, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú. Tento účinok je spôsobený hlavne zvýšením obsahu cAMP (H2-receptory žalúdka sú spojené s adenylátcyklázou), čo zvyšuje aktivitu karboanhydrázy, ktorá sa podieľa na tvorbe voľných iónov chlóru a vodíka.

V súčasnosti sa pri liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov široko používajú H2-antihistaminiká (ranitidín, famotidín atď.), Ktoré potláčajú sekréciu žalúdočnej šťavy (spontánnej aj stimulovanej histamínom), ako aj znižujú sekréciu pepsínu. Okrem toho majú vplyv na imunitné procesy (pretože blokujú pôsobenie histamínu), znižujú uvoľňovanie zápalových mediátorov a alergických reakcií zo žírnych buniek a bazofilov. Ďalší vývoj v tejto skupine zlúčenín je zameraný na nájdenie látok, ktoré sú selektívnejšie pre receptory histamínu H2 s minimálnymi vedľajšími účinkami.

Tieto experimentálne nástroje zatiaľ nemajú určitú klinickú aplikáciu, hoci v súčasnosti sa na ľuďoch testuje množstvo liekov. H3-antihistaminiká majú stimulačné a nootropné účinky, zatiaľ čo H4-antihistaminiká pôsobia ako imunomodulátory.
H3 antihistaminiká

H3 antihistaminiká sú lieky používané na inhibíciu účinku histamínu na receptore H3. Receptory H3 sa nachádzajú hlavne v mozgu a inhibujú autoreceptory umiestnené na zakončeniach histaminergných nervov, ktoré modulujú uvoľňovanie histamínu. Uvoľňovanie histamínu v mozgu spôsobuje sekundárne uvoľňovanie excitačných neurotransmiterov, ako je glutamát a acetylcholín, stimuláciou receptorov H1 v mozgovej kôre mozgu. Na rozdiel od antihistaminík H1, ktoré majú sedatívny účinok, majú antihistaminiká H3 stimulačný účinok a môžu zlepšiť kognitívne funkcie u ľudí. Príklady selektívnych H3 antihistaminík zahŕňajú:

Jednou z hlavných výhod antihistaminík štvrtej generácie je, že ich príjem nepoškodzuje kardiovaskulárny systém, a preto ich možno považovať za celkom bezpečné.

Najlepšie antihistaminiká 4 generácie
Faktom je, že štvrtá generácia antihistaminík bola pridelená odborníkmi nie tak dávno. Preto dnes nie je toľko nových antialergických liekov. A preto z malého zoznamu nie je možné vybrať najlepšie antihistaminiká zo 4. generácie. Všetky prostriedky sú dobré svojím vlastným spôsobom a my budeme hovoriť o každom z liekov podrobnejšie neskôr v článku.

Jeden z troch antihistaminík 4. generácie, jeho názov je populárne známy ako Suprastex alebo Cecera. Najčastejšie sa tento liek predpisuje ľuďom trpiacim alergiami na peľ (pollinosis). Levocetirizín pomáha pri sezónnych a celoročných alergických reakciách. Tento liek tiež pomáha pri zápale spojiviek a alergickej rinitíde. Levocetirizín sa má užívať buď ráno alebo počas jedla. Pri liečbe sa neodporúča piť alkohol.

Antihistaminikum 4 generácie Erius

On je Desloratadine. Prezentované vo forme tabliet a sirupu. Erius pomáha pri chronickej urtikárii a alergickej rinitíde. Sirup je vhodný pre deti staršie ako jeden rok a od dvanástich rokov môže byť dieťa už prenesené do tabliet.

Antihistaminikum 4 generácie, známe ako Telfast (H1-blokátor). Je to jeden z najpopulárnejších antihistaminík na svete. Je predpísaný pre takmer akúkoľvek diagnózu.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
VPLYV TIOPERAMIDU, REVERZNÉHO AGONISTA H3 HISTAMÍNOVÝCH RECEPTOROV, NA VYPÚŠŤANIE PIC-VLNY RATOV RÁMU LINKY WAG / Rij

Histamín (HA) dlho po jeho objavení (Sir Henry Dale, 1910) priťahoval pozornosť výskumníkov v súvislosti s alergickými reakciami a zápalmi. A až koncom 20. storočia bola preukázaná existencia a distribúcia neurónov obsahujúcich histamín v mozgu. Telo histamínových neurónov sa nachádza v hypotalame, v takzvanom tuberoamilárnom jadre a ich projekcie sa rozchádzajú do takmer všetkých častí centrálneho nervového systému. Predpokladá sa, že histamín-neuromodulačný systém je zapojený do regulácie spontánnej lokomotorickej aktivity, cirkadiánneho rytmu cyklu spánku a bdenia a celkovej aktivácie CNS (vzrušenie). Histamín vykonáva svoje funkcie prostredníctvom vystavenia účinkom naposledysynaptických receptorov H1 a H2.

Existujú aj H3 receptory, ktoré sú autoreceptormi a regulujú syntézu a uvoľňovanie histamínu, ktoré sa nachádzajú na telách a procesoch histamínových neurónov. Inverzný agonista autoreceptora H3, napríklad tioperamid, stabilizuje receptor v neaktívnom stave, čím sa znižuje jeho spontánna (konštitučná) aktivita, čo vedie k zvýšeniu syntézy a uvoľňovania neurónového histamínu.

Rastúce množstvo literatúry ukazuje, že histaminergný systém mozgu hrá dôležitú úlohu v patogenéze rôznych typov epileptických záchvatov. Tak, zvýšenie hladiny histamínu v dôsledku zavedenia svojho predchodcu
L-histidín alebo tiopramid vedie k zníženiu hladiny epileptickej aktivity.
(.) Väčšina štúdií o úlohe histaminergného systému v patogenéze záchvatovej aktivity bola vykonaná na rôznych modeloch kŕčovitej epilepsie. Je známe, že trvanie jednotlivých fáz cyklu pohotovosti sa môže meniť pod vplyvom histaminergných liekov. Ako liečivo, ktoré aktivuje systém histamínu, sa použil tiopramid, ktorý podľa literatúry významne zvyšuje hladinu extracelulárneho histamínu a má antikonvulzívny účinok.

Histamín bol otvorený v roku 1876. Histidín je biogénna zlúčenina produkovaná pri dekarboxylácii aminokyselín. Histamín môže byť tiež produkovaný mikroorganizmami prítomnými v respiračnom trakte (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Je to súčasť podráždenia.

Za normálnych podmienok sa bunky a bazofily viažu, neaktívny stav. Rôzne patologické stavy (anafylaktický šok, popáleniny, omrzliny, senná nádcha, alergie a iné alergie), Liberatore histamín sú najmä morfín, liečivá obsahujúce jód, poliokontrast a iné vysokomolekulové zlúčeniny. Keď sa histamín uvoľňuje spolu s mediátormi (leukotriény a prostaglandíny). Sekrécia histamínu? Bolo zistené, že došlo k poklesu rýchlosti precitlivenosti. Histamín spôsobuje kŕče hladkých svalov (vrátane svalov priedušiek), expanzie kapilár a hypotenziu. Nie je jasné, či sú potrebné ďalšie opatrenia. V súvislosti s reflexom nadobličiek vylučuje epinefrín (zúženie arteriol a tachykardie). Histamín stimuluje vylučovanie žalúdočnej šťavy.

Len 2 - 3% histamínu sa vylučuje v nezmenenej forme a zvyšná časť sa metabolizuje kyselinou imidazolukususovou.

V rokoch 1950-55. Je to hypotetický hypotetický efekt, že je sprostredkovaný prostredníctvom aspoň dvoch subtypov receptorov: H1 a H2. V posledných rokoch sa nepovažuje za sprostredkovateľa niektorých štátov, ale nebol uznaný. V 1983, J.-M. Arrang a kol. identifikovali CNS nového subtypového histamínového receptora - H3.

Konformácia H1-, H2-, H3-receptora a rôzna lokalizácia tkaniva. Stimulácia receptorov histamínu Hl spôsobuje vazodilatáciu, zvýšenú permeabilitu ciev, spazmus hladkého svalstva priedušiek a črevo. Najcharakteristickejším pre H2 receptor je zvýšenie sekrécie žalúdočných žliaz. H2-receptory sa podieľajú na črevách, krvných cievach. Spolu s receptormi H1 sa podieľajú na alergických a imunitných reakciách. V CNS sa jedná o H2 a receptory, ktoré sú umiestnené na postsynaptických membránach, H3 je lokalizovaný hlavne presynapticky. Receptory sú v tele nervového systému. Prostredníctvom nich sprostredkované takými funkciami, ako je spánok / bdelosť, hormonálna sekrécia, kardiovaskulárna kontrola atď. Zistilo sa, že sa zistilo, že prijal systém psychóz a epilepsie.

Existujú dve skupiny liekov, ktoré môžu zasahovať do ich endogénneho histamínu a gistaminolitiki. Posledná interakcia s receptorom zabraňuje jeho väzbe v tele.